中南大学药物化学课件1 绪论

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1、药物化学MedicinalChemistry主讲教师蒋玉仁教授中南大学医药生物化工研究所Email:jiangyr@mail.csu.edu.cnTel:88836834©©教材教材郑虎，药物化学，人民卫生出版社，2003©©参考书参考书1、仉文升，药物化学，高等教育出版社，19992、尤启冬主编药物化学,化学工业出版社，20043、仇缀百，药物设计学，高等教育出版社，1999课程内容课程内容ò第1章绪论ò第2章药物构效关系ò第3章药物代谢ò第4章中枢神经系统药物ò第5章外周神经系统药物ò第6章循环系统药物ò第7章消化系统药物ò第8章解热镇痛药和非甾体抗炎药

2、ò第9章抗肿瘤药物ò第10章抗生素ò第11章化学治疗药ò第12章利尿药和口服降血糖药ò第13章激素ò第14章新药设计与研究有两个术语译作药物化学MedicinalChemistryòPharmaceuticalChemistryò中文译名都是药物化学MedicinalChemistry的定义（IUPAC）òMedicinalchemistryisachemistry-baseddiscipline,alsoinvolvingaspectsofbiological,medicalandpharmaceuticalsciences.Itisconcernedwi

3、ththeinvention,discovery,design,identificationandpreparationofbiologicallyactivecompounds,thestudyoftheirmetabolism,theinterpretationoftheirmodeofactionatthemolecularlevelandtheconstructionofstructure-activityrelationships定义的译文òMedicinalchemistry是基于化学的学科，也含有生物学，医学和药学的相关知识。它是关于具有生物活

4、性的化合物的发明、发现、设计、鉴定和制备的科学，也研究这些化合物的代谢、分子水平上的作用机制和构效关系的建立。药物化学isnowcalledMedicinalChemistry,veryseldomcalledPharmaceuticalChemistry,Pharmaco-chemistryorMolecularPharmaco-chemistry第一章绪论Introduction本章内容ò1.药物化学的研究对象和任务ò2.如何学习药物化学ò3.药物的命名ò4.药物化学的发展概况第一节药物化学的研究对象和任务一、药物化学的研究对象ò药物特殊化学品–用来预防

5、、治疗、诊断疾病–或为了调节人体生理机能、提高生活质量、保持身体健康１。药品的法律定义ò指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能的物质ò并规定有适应症、用法和用量的物质——包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。药品管理法第57条２。药物的特性ò物质性特殊化学品–化学本质：■分子式、分子量、化学结构■性状、理化性质–不是精神的、虚幻的…阿司匹林CHOMW:180.2ò生物活性984–预防、治疗、诊断疾病–调节人体生理机能３。药物的分类ò按来源分类植物药天然药物抗生素半合成

6、生化药物药物全合成基因工程药物基本药物的来源药物的分类ò按作用部位分类©作用于外周神经的药物©作用于中枢神经的药物©……ò按治疗疾病分类©化学治疗药©抗肿瘤药物©……二、药物化学的研究内容ò发现新药ò合成化学药物ò阐明药物的化学性质ò研究药物分子与机体（生物大分子）之间相互作用规律交叉学科ò药物化学是化学和生命学科的交叉学科三、药物化学的主要任务ò1、提供使用药物的化学基础（临床药物化学）（临床药物化学）ò2、研究药物生产的工艺(化学制药工艺学化学制药工艺学)ò3、创制新药(新药设计新药设计)１。使用药物的化学基础ò化学结构、理化性质ò药物质量分析–性状、鉴

7、别、检查、含量测定ò药物制剂–稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择ò药物的体内化学（代谢）–体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除２。研究药物生产的工艺ò药物合成设计、药物合成、制药工艺学ò精细化工产品–药物、染料、食物添加剂、工业助剂、日化产品３。发现新药ò意外发现ò筛选ò药物设计新药的研究开发是一个周期长、投资大、风险高的项目，一种新药的成功上市，约需10-15年，筛选1.5-2万种化合物，耗资3-5亿美元。但是新药的利润也是相当可观的，加之患者的用药要求，所以探索、发现高效低毒的新药，一直是药物化学的发展动力。第二节如何学习药物化学药物化学与相

8、关课程的关系药物化学的教学特点：药物化学的教学特点：