外周神经系统用药外周神经系统可以分为：传入神

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1、第三章、外周神经系统用药外周神经系统可以分为：传入神经和传出神经，传出神经又可以分为运动神经(支配骨骼肌运动)和植物神经，后者进一步分成交感神经和副交感神经。外周神经系统传入神经（眼）传出神经运动神经植物神经交感神经和副交感神经植物神经主要支配心脏、血管、腺体与各种平滑肌的活动，故又称为“内脏神经”。根据所释放的递质不同，可以分为胆碱能神经和肾上腺素能神经。肾上腺素能神经在调节血压，心率，心力，胃肠运动和支气管平滑肌张力等起很重要作用。肾上腺素能效应都以a-，b-受体为中介。受体分布兴奋结果用途a-受体皮肤，粘膜，内脏和腺体a)引起血管、子宫

2、收缩;b)外周阻力增加，血压升高a)止血b)升压、抗休克b1-受体心脏心肌兴奋，收缩力增加，心率加快，排血量增加，血压增加心脏骤停(一般不用)b2-受体支气管支气管平滑肌松弛、扩张血管平喘、改善微循环第三节、拟肾上腺素药指一类与肾上腺素能受体兴奋时作用相似的药物，即激动剂(agonists)。通过兴奋交感神经而发挥作用，故又称拟交感神经药。多数分子都有邻苯二酚(儿茶酚)和有机胺两部分结构，又称为儿茶酚胺药（catacholamines）。根据肾上腺素受体激动剂对a-和b-受体的不同选择性，兴奋a-受体,用于升高血压和抗休克。兴奋b1-受体，

3、用于强心和抗休克利尿。兴奋b2-受体，用于平喘，改善微循环，防止早产。1899年发现肾上腺素(adrenaline)，又名副肾。系肾上腺髓质分泌的重要激素。进而发现去甲肾上腺素，当肾上腺素能神经兴奋时，末梢和髓质释放的递质主要是NA。后者在体内经苯乙胺N-甲基转移酶作用甲基化生成Adr。以后又发现了多巴胺(Dopamine)。三者对传出神经系统的功能起着主要的影响作用。交感神经节后神经元的化学递质主要为去甲肾上腺素,生物合成有下列酶的参与:酪氨酸羟化酶芳香族氨基酸脱羧酶多巴胺beta羟化酶。在N-甲基转移酶的催化下形成肾上腺素。肾上腺素性质：

4、分子中存在邻苯二酚结构。遇空气氧化生成肾上腺红，进而成棕色聚合物。加入抗氧剂如焦亚硫酸钠可防止氧化，应避光和与空气接触。本品用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。肾上腺素可以兴奋a-和b-受体，用于休克和心脏骤停支气管哮喘的急救，制止鼻黏膜和牙龈出血；易被消化液分解，不宜口服。成盐酸盐注射。去甲肾上腺素可以兴奋a-受体,用于休克抗低血压；Dopamine兴奋多巴胺能受体和b1-受体，用于强心、利尿，常用于休克的治疗。其代谢途径反映了它们间的关系(P79)。拟肾上腺素药的一般代谢过程拟肾上腺素药物的代谢有相似性，以去甲肾上腺素为例，主要

5、经单胺氧化酶(Monoamineoxidase，MAO)催化氧化，脱氨生成中间体醛化合物，还可以经儿茶酚O-甲基转移酶，COMT)催化得到中间体甲氧基化合物。代谢的顺序可能不同，但最终产物是相同的。合成：生成肾上腺素酮结构改造除adrenaline和norepinephrine外还有去氧肾上腺素（phenylephrine），间羟胺（metaraminol），和甲氧明（methoxamine）。结构很相近。药理作用均以激动alfa受体为主。血管收缩，血压升高，治疗休克。多巴胺（dopamine）是肾上腺素和去甲肾上腺素的生物前体，兴奋alfa

6、和beta受体，对心脏beta1受体的激动作用很强，因此，用于心功能不全和各种类型的休克。它的N取代物---多巴酚丁胺（dobutamine）亦是beta1受体的激动剂。这些内源性生物胺均口服无效。以后又相继发现了一些外源性类似物。如麻黄素(Ephedrine)：也称苯异丙胺类拟肾上腺素药，是此类药物研究的另一个先导化合物。口服有效，时效长，易通过血脑屏障。麻黄碱(Ephedrine)是存在于麻黄等植物中的一种生物碱，为肾上腺素受体激动剂，能兴奋α和β受体，与肾上腺素比较，激动作用弱而持久。因没有酚羟基，性质稳定，口服有效，有松弛平滑肌、收缩

7、血管、升血压、兴奋中枢神经的作用。用于支气管哮喘的平喘、且效力持久，也用于低血压等的治疗。现已合成多种麻黄碱衍生物。麻黄碱分子中有两个手性碳原子，β碳带有醇羟基，此醇羟基在激动剂与受体相互结合时是通过形成氢键而发挥作用的，其立体特异性很高。四个光学异构体中只有(-)-麻黄碱(1R，2S)有显著活性。属R构型，左旋体。（-）-麻黄碱（1R，2S）（+）-麻黄碱（1S，2R）（-）-伪麻黄碱（1R，2R）（+）-伪麻黄碱（1S，2S）盐酸麻黄碱EphedrineHydrochloride化学名为(1R，2S)-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐

8、，具挥发性。本品遇碱后，析出游离的麻黄碱。伪麻黄碱(Pseudoephedrine)作用比麻黄碱稍弱，但副作用也低。临床常用的苯异丙胺类的药物除麻黄碱外，还有间羟胺