03外周神经系统用药answer

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1、第三章外周神经系统药物1.A、D、C、C、D2.1)1.A2.C3.E4.B5.D2)1.E2.D3.B4.A5.C3)1.E2.A3.D4.C5.B3.1)1.C2.D3.D4.C5.B2)1.C2.B3.A4.A5.A3)1.A2.C3.D4.B5.A4)1.C2.D3.A4.B5.B5)1.C2.B3.B4.D5.B4.1）A,B,C；2）A,B,C,E；3）B,C,E；4）A,B,D；5）B,C,E；6）A,B,C,D,E5.名词解释1)麻醉药:能使机体或机体的一部分暂时失去痛觉的药物。2)局部麻醉药:作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉

2、消失的药物。3)解痉药:一类节后抗胆碱药,能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用。表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌,加速心率,散大瞳孔。4)肌肉松弛药:作用于神经肌肉接头,使骨胳完全松弛,为外科手术的辅助用药。5)拟肾上腺素药:是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物，又称拟交感胺药物。6.问答题1)根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。答：普鲁卡因在水溶液中不稳定,受外界条件影响易被水解和氧化。它的水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在一定的条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。而普鲁卡因结构中,芳伯氨基的存在是其易氧化变色的原因。影

3、响普鲁卡因稳定性的外界因素有pH、温度、光线、空气中的氧和重金属离子等。2)为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原理。答：普鲁卡因的水溶液不稳定,易被水解和氧化使其麻醉作用降低,水解产物有对氨基苯甲酸。因此药典规定,本品注射液须检查水解生成的对氨基苯甲的含量。检查方法是利用其在冰醋酸中与对二甲醛缩合而呈色的原理,与标准品对照,进行薄层层析比较测定。普鲁卡因有同样的呈色反应,因此测定前必须先进行分离。3)写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。答：由环氧乙烷与二乙胺的醇溶液制备二乙胺基乙醇以对硝基甲苯为原料经重铬

4、酸钾或空气氧化,生成对硝基苯甲酸,再与二乙胺基乙醇酯化,用二甲苯共沸脱水得硝基卡因。将后者以烯盐酸、铁粉还原为普鲁卡因,与浓盐酸成盐后即得。（反应方程式略）4)简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的关系。答：利多卡因是以间二甲苯为原料,经混合酸硝化后,以稀盐酸铁粉还原生成2.6-二甲基苯胺。后者与氯乙酰氯作用生成2,6-二甲基氯乙酰苯胺,再与过量的二乙胺反应,生成游离的利多卡因。在丙酮中与氯化氢成盐。因利多卡因结构中的酰胺基,受到邻位两个甲基的保护,造成了空间位阻,因此不易水解,对酸或碱均较稳定。5)下列普鲁卡因同系物比较其水解反应速度及麻醉作用时间长短(以

5、>,=,<表示)(1)普鲁卡因:(2)甲基普鲁卡因:(3)二甲基普鲁卡因:答：水解反应与药物分子结构的空间效应有关。上述三种普鲁卡因同系物中,(2)、(3)的侧链上,邻近酯基的碳原子上有一个或二个取代甲基,产生空间位阻,水解速度大为降低,同时麻醉作用时间相应延长。水解反应速度:(1)>(2)>(3)；麻醉作用时间长短:(3)>(2)>(1)1)如何制取咖啡因?答：以氰乙酸为原料,与二甲基脲缩合得1,3-二甲基氰乙酰脲;在碱性条件下,环合得1,3-二甲基-4-亚氨基脲嗪,与亚硝酸反应,生成1,3-二甲基-4-亚氨基-5-异亚硝基脲素嗪,经铁粉还原得1,3-二甲基-4,

6、5-二氨脲嗪,以甲酸进行甲酰化,生成1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰氨基脲嗪,在碱性下环合为茶碱,再进行甲基化得咖啡因,反应过程如下:（反应方程式略）2)试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题?答：阿托品分子中含有一分子结晶水,有风化性、遇光易变化,本品具有酯类结构,易水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效。在溶液偏碱性时水解反应,更为显著。阿托品水溶液在微酸性时比较稳定,pH值在3.5～4.0最为稳定。本品应避光、密封保存。3)以指定原料儿茶酚合成药物盐酸异丙基肾上腺素。（反应方程式略）4)试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素

7、。答：可以用过氧化氢试液区别。异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色,而去甲肾上腺素遇过氧化氢显黄色。也可用甲醛-硫酸试液鉴别这两种药物。异丙基肾上腺素遇甲醛-硫酸试液先呈棕色,再变为暗紫色。重酒石酸去甲肾上腺素遇硫酸-甲醛试液显淡红色。5)试叙麻黄碱的性质及在临床上的用途。答：本品为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭、味苦、易溶于水,溶于乙醇,不溶于乙醚和氯仿。溶点为217～220℃。比旋度[α]20D为-33.0°～-33.5°。水溶液较稳定,遇空气、日光、热等不易被破坏。本品由于分子中氮不在环上,故与一般生物碱性质不同。例如其酸性水溶液遇多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。