抗病毒药物的研究进展与临床应用

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1、抗病毒药物的研究进展与临床应用一、化学制剂适应证：预防感冒，在发病1～2天内使用剂量：成人每次100mg，1次/12h×5～7天预防为成人每次100mg，1次/日禁忌证：孕妇和哺乳期妇女金刚烷胺（Amantadine,Symmetrel）有抑制疱疹病毒DNA聚合酶的作用。适应证：主要用于艾滋病患者细胞肥大性鼻炎也可用于HSV、EBV、VZV等感染。剂量：初始剂量60mg/kg，1次/8h，维持量每日90～120mg/kg。必须在1h恒速滴入。以后根据肾功能调整剂量。副作用；可引起多系统不良反应，宜慎用。膦甲酸钠（Fo

2、scarnetsodium）二、核苷类似药为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂，阻碍病毒核酸合成。适应证：用于肾综合征出血热和丙型肝炎治疗剂量：口服0.8～1.0/d，3～4次分服副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引起呼吸困难。利巴韦林（病毒唑，Ribavirin,Virazole）适应证：抗疱疹病毒，VZV病毒；其单磷酸盐（Ara-MP）可抑制HBV。副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓抑制等毒性反应。注意：不可静脉推注，滴速应慢，配制的液体不可冷藏；不可与别嘌呤醇合用，以免增加毒性反应。阿糖腺苷（

3、Vidarabine）人工合成的脱氧胸腺嘧啶，与病毒DNA聚合酶结合，终止DNA链的延伸，。对人的αDNAP影响小，不抑制人体细胞增殖。适应证：主要用于HIV感染。剂量：成人每次200mg，1次/4h，不能中断，贫血患者降为每次100mg。副作用：骨髓抑制、神经系统和肝损害注意：不能与醋氨酚、阿司匹林、西米替丁、保泰松、吗啡、磺胺药、阿昔洛韦、丙磺舒联合应用。齐多夫定（Zidovudine；又名叠氮胸苷，AZT）三磷酸化后具抑制HIV逆转录酶活性，可口服，生物利用度达80%以上，对宿主细胞增殖作用和骨髓毒性小，易产生

4、抗药性，与AZT伍用可减少毒性反应。适应证：HIV感染剂量：每次0.03mg/kg，6次/d；与AZT交替使用副作用：主要为末梢神经炎（灼痛、刺痛），其他有皮疹、发热等脱氧胞苷（2’,3’-dideoxycytidine,ddC）口服吸收较好，生物利用度可达40%，其活性部分在细胞内半减期>12h，可每日两次给药。如果先予AZT治疗8周后再用ddI，可更有效地防止病情进展，提高存活期适应证：HIV感染剂量：每日3.2～9.6mg/kg副作用：外周神经痛、胰腺炎、头痛、失眠、恶心、呕吐、发热、皮疹等。脱氧肌苷（2’,3

5、’-dideoxyinosine,ddI）人工合成的逆转录酶抑制剂，阻止HIV感染新的细胞，可通过血脑屏障，对抗AZT的病毒仍敏感，对骨髓抑制较小。与蛋白酶抑制剂联合应用，可提高疗效。适应证：HIV感染剂量：体重>60kg者予4mg口服，2次/d；<60kg则剂量减半。副作用：溶血、肝功能损害、末梢神经炎、胰腺炎斯大夫定（Stavudine,3’-deoxy-2’,3’-didehydrothymidine,D4T）最初用于HIV感染，以后发现其对HBVDNAP有抑制作用，细胞毒性作用小，动物实验无致癌性。适应证：H

6、IV，近年主要用于HBV感染。剂量：每日一次，每次100mg口服，不能间断副作用：较小，但可引起YMDD变异等，影响疗效。拉米夫定（Lamivudine,3TC）人工合成的嘌呤类抗病毒药，抑制HSV的DNAP，对细胞的αDNAP也有轻度抑制作用。适应证：HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ、VZV、EBV、CMV治疗，对HBV也有作用。剂量：口服200mg，1次/4h或每日1g，分次给予；静滴每次5mg/kg，缓慢滴注持续1h，1次/8h×7天副作用：一时性肌酐升高、皮疹、出汗、血尿、低血压、头痛、恶心等。不能与青霉素、丙磺舒、头

7、孢菌素合用，以免增加毒性。阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）能对抗所有疱疹病毒，尤其对CMV有强烈抑制作用。适应证：艾滋病及其他免疫缺陷者的CMV感染剂量：每日10mg/kg，分2次静脉滴注，疗程2～3周，为防止复发，每日5mg/kg，每周5天，持续给药副作用：骨髓抑制，肝、肾、中枢神经系统功能障碍，静脉炎和局部疼痛等。动物实验有致畸、致癌和致突变。更昔洛韦（Ganciclovir，丙氧鸟苷）为第二代核苷类似药，口服后迅速吸收转化为有抗病毒活性的潘昔洛韦（Penciclovir）,生物利用度达7

8、7%，有抑制HBVDNAP的活性，但对细胞聚合酶的亲和力小。适应证：HBV感染，对HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ及VZV均有作用。剂量：对HBV感染每次500mg，3次/d口服×4个月；对疱疹病毒每次250mg，3次/d口服×7天副作用：乏力、恶心、头痛、腹部不适等泛昔洛韦（Famciclovir）洛布卡韦（Lobucavir）阿地福韦（Adefovi