抗菌药物临床应用进展课件

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1、抗菌药物的临床应用进展定义抗生素抗菌素抗菌药物-内酰胺类抗生素的分类青霉素类头孢菌素类非典型-内酰胺类抗生素青霉素类天然青霉素(如青霉素G)耐酶青霉素(如甲氧苯青霉素)广谱青霉素(如氨苄青霉素)头孢菌素类第一代(如头孢唑林)第二代(如头孢呋新)第三代(如头孢哌酮)第四代(如头孢匹罗)非典型-内酰胺类-内酰胺酶抑制剂(如舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸)单环类(氨曲南)头霉素类(如头孢美唑)碳青霉烯类(如亚胺培南)头孢烯类(如氟氧头孢)-内酰胺环结构图(1)NSCOOHOR-CONH青霉素主核6-氨基青霉烷酸的基本结构（：-内酰胺环）SCOOHR

2、1-CONHONR-内酰胺酶作用点-内酰胺环结构图(2)头孢菌素主核7-氨基头孢烷酸的基本结构（：-内酰胺环）ESBLs（超广谱β-内酰胺酶）超广谱-内酰胺酶随着第三代头孢菌素在我国的广泛应用，产超广谱-内酰胺酶（ESBLs）的细菌越来越常见大多数第三代头孢菌素可被ESBLs水解失去活性。我国不同地区、不同医院细菌产生ESBLs的能力有所不同，以较常产ESBLs的大肠杆菌和肺炎克雷伯杆菌为例，其产ESBLs的比例在1350%或更高一般第三代头孢菌素应用得越早、越普遍的地区细菌产生ESBLs的比例越高。我国广州、深圳等城市细菌产生ESBLs

3、的现象比较严重,因此细菌对第三代头孢菌素耐药情况也很显著。有的学者建议，医院内细菌对第三代头孢菌素的耐药率一旦超过30%，就应当暂停其使用而策略性更换药物。目前临床应用的各种-内酰胺抗生素/酶抑制剂一览阿莫西林/克拉维酸替卡西林/克拉维酸氨卞西林/舒巴坦美洛西林/舒巴坦头孢哌酮/舒巴坦派拉西林/他唑巴坦-内酰胺抗生素与酶抑制剂的组合原则应当强调指出的是，不是任意一种-内酰胺抗生素随便与一种酶抑制剂就能组成新药。两药组合应符合以下原则:1.配伍用后毒性不增加但有良好的协同杀菌作用;2.两药的药代动力学特征应非常相似，比如达峰时间、排泄途径以及在脏器中

4、的浓度与分布等应尽量接近。否则就失去了二药伍用制成合剂的价值。各类抗生素对产ESBLs细菌的体外抗菌活性(1)抗生素MICrMIC50MIC90敏感率(%)中介率(%)耐药率(%)(mg/L)(mg/L)(mg/L)氨苄西林64~>64>64>6400100阿莫西林64~>64>64>6400100替卡西林128~>128>128>12802.5697.43哌拉西林32~>128>128>12807.6992.31美洛西林32~>64>64>64020.579.5阿莫西林/克拉维酸8/4~>64/3264/3264/322.5633.2864.16替卡西

5、林/克拉维酸32/2~>128/264/2128/22.5653.7643.68氨卞西林/舒巴坦4/2~>64/3216/864/3215.3635.8448.8美洛西林/舒巴坦2/4~>64/432/464/417.9279.522.56头孢哌酮/舒巴坦4/4~>64/6416/1632/3256.3241.122.56派拉西林/他唑巴坦8/4~>128/416/464/453.7643.682.56各类抗生素对产ESBLs细菌的体外抗菌活性(2)抗生素MICrMIC50MIC90敏感率中介率耐药率(mg/L)(mg/L)(mg/L)(%)(%)(%)

6、头孢哌酮32~>64>64>6402.5697.43头孢他啶<0.5~>6441667.677.7325.6头孢地嗪64~>64>64>6402.5697.43头孢吡肟<1~64166441.0338.4620.51头孢美唑1~>6421692.322.565.13头孢西丁<0.5~>642894.882.562.56拉氧头孢<0.5~>64<0.06197.4402.56亚胺培南<0.5<0.5<0.510000美罗培南<0.5<0.5<0.510000复方磺胺甲恶唑<0.25/4.8~>32/608>32/60>32/6030.77069.23环丙沙

7、星<0.06~>88>841.032.5656.41左旋氧氟沙星<0.06~>84>843.5910.2646.15阿米卡星<0.5~>64<0.06>6484.622.5612.82治疗产ESBLs细菌感染的抗生素选择-内酰胺抗生素/-内酰胺酶抑制剂头霉素类抗生素（如头孢西丁、头孢美唑等）碳青霉烯类抗生素头孢菌素（包括第四代）不推荐使用非-内酰胺类抗生素（如氨基甙类、喹诺酮类）AmpC-内酰胺酶AmpC-内酰胺酶的分类根据其编码基因的存在位置可分为：1.质粒型AmpC-内酰胺酶2.染色体型AmpC-内酰胺酶根据其表达水平是否能被-内酰胺

8、抗生素等诱导可分为：1.诱导性AmpC-内酰胺酶2.非诱导性AmpC-内酰胺