中药透皮吸收促进剂的研究进展

《中药透皮吸收促进剂的研究进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、氨基酸和生物资源2010，32(4)：63～68AminoAcids&BioticResources中药透皮吸收促进剂的研究进展钟江华，周晓舟，熊凤翔(武汉大学后勤集团，武汉430072)摘要：经皮给药系统(transdermaldrugdeliverysystem，TDDS)由于具有超越一般给药方式的独特优点，其研究已经成为第3代药物制剂开发研究的中心内容之一。然而在经皮给药的临床应用中，人们发现，药物的经皮吸收存在着各种障碍，使得药物很难达到预期的有效的治疗效果。近年来，透皮吸收促进剂(penetrationenhance~，PE)的应用为经皮给药系统的研究与应用带来了契机，而天然

2、的中药PE以其具有起效快、效果好、副作用小等优点，正日益引起人们的重视，显示出广阔的发展前景。关键词：透皮给药；经皮吸收；中药；促透剂中图分类号：R244．9文献标识码：A文章编号：1006—8376(2010)04—0063—06在原始人类中，处于动物本能利用自然界的原主要途径。表皮途径又可分为跨细胞途径和细胞间始物质对某些病痛实行自发的治疗，以缓解痛苦，如途径，前者药物穿过角质层细胞到达活性表皮，后者冷水浇洗退热，用冰雪止血、止痛、消肿等，用树叶、药物通过角质层细胞间类脂双分子层到达活性表草茎涂敷伤口以消肿痛，这些原始的方法，可以说是皮。由于角质层细胞渗透性低，且药物通过跨细胞医学

3、的萌始，也可以说是透皮给药的萌芽。途径时需经多次亲水／亲脂环境的分配过程，所以跨对于透皮给药的机理，清代名医徐灵胎曾谓细胞途径在表皮途径中只占极小的一部分。药物分“用膏贴之，闭塞其气，使药性从毛孔而人其腠理，子主要通过细胞问途径进入活性表皮，继而被吸收通经贯络，或提而出之，或功而散之，较之服药尤有进入体循环。力，此至妙之法也。“这一段论述已较明确地阐述药物通过皮肤的另一条途径是通过皮肤附属器了药物吸收的机理。由于透皮给药具有超越一般给吸收，即通过毛囊、皮脂腺和汗腺吸收。药物通过皮药方式的独特优点，近年来透皮给药制剂新技术的肤附属器的穿透速度要比表皮途径快，但皮肤附属研究引起了广泛的关注

4、，它可以不经过肝脏的“首器在皮肤表面所占的面积只有0．1％左右，因此不过效应”，不被胃肠道消化液破坏，不受胃肠道酶、是药物经皮吸收的主要途径，当药物开始渗透时，药消化液及pH等诸多因素的影响，可提供预定的、较物首先通过皮肤附属器途径被吸收，当药物通过表长的作用时间，可降低药物毒性和不良反应，可维持皮途径到达血液循环后，药物经皮渗透达稳态，则附稳定而持久的血药浓度，减少给药次数提高疗效。属器途径的作用可被忽略。对于一些离子型药物及然而在透皮给药的制剂的开发过程中，药物穿透皮水溶性的大分子，由于难以通过富含类脂的角质层，肤屏障遇到了很多困难，因此寻找新的高效透皮吸表皮途径的渗透速率很慢，因

5、此附属器途径是重要收促进剂，成为透皮给药研究要大力开展的新领域。的。离子导人过程中，皮肤附属器是离子型药物通过皮肤的主要通道。1经皮吸收药物应用到皮肤上后，药物从制剂中释放到皮1．1药物经皮吸收过程肤表面。皮肤表面溶解的药物分配进入角质层，扩1．1．1药物通过皮肤的途径散穿过角质层到达活性表皮界面，药物从角质层分药物渗透通过皮肤吸收进入体循环的途径有两配进入水性的活性表皮，继续扩散通过活性表皮到条，即表皮途径和附属器途径。表皮途径是指药物达真皮，被毛细血管吸收进入体循环。在整个渗透透过表皮角质层进入活性表皮，扩散至真皮被毛细过程中，富含类脂的角质层起主要屏障作用。当皮血管吸收进入体循环

6、的途径，它是药物经皮吸收的肤破损时，药物很容易通过活性表皮被吸收。当角质层缺损时，大部分小分子的水溶性非电解质扩散收稿日期：2010—07—12进入体循环的速度可增大上千倍。作者简介：钟江华，女(1968一)技师通讯作者Email：zhongjh@whu．edu．cn1．1．2药物在皮肤中的扩散．64·钟江华等：中药透皮吸收促进剂的研究进展药物从给药系统或介质中进入皮肤，直至被毛皮肤的储库作用已有较多的报道，亲脂性与亲细血管吸收进入体循环是一个复杂的过程。经皮给水性药物都可能由于与角质层结合，或由于很小的药系统内的药物在储库中应有一个稳定的浓度，保扩散系数而积蓄在角质层中，然后非常缓慢

7、的扩散证药物能以恒定的速率释放。药物从储库中分配进出。有人在志愿者皮肤上应用二醋酸双氟拉松霜入控释膜及皮肤，药物在皮肤表面亦可能受到微生剂，24h后37．5％的药物进入皮肤，仅有1．1％的药物的降解。当药物分配进人角质层后，通过角质层物从尿和粪便中排泄，应用后22d在用胶带剥离的的扩散过程可能与角质层的成分发生结合形成储角质层中仍残存着药物。库，游离的药物扩散达到角质层与活性表皮的界面。1．2影响药物经皮吸收的因素药物在角质层内的扩散速度很慢。