执业药师药理学复习

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1、第十八章解热镇痛抗炎药一、基本药理作用(一)解热作用【特点】1.仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响。2.仅影响散热过程，不影响产热过程。3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(COX)活性，从而抑制前列腺素(PG)的合成。(二)镇痛作用1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药，无欣快感、耐受性、呼吸抑制2.对慢性钝痛有效，对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。3.镇痛作用部位主要在外周。4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG30致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。（三）抗炎作用除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部PG合成,

2、使炎症缓解或消失。二、非选择性环加氧酶抑制药乙酰水扬酸(掌握)【药动学】吸收后迅速水解为水杨酸，主要在肝代谢，从尿排泄。碱性尿可促其排出。【作用与用途】1.解热镇痛和抗风湿作用(1)解热镇痛疗效明显可靠，可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。(2)抗风湿作用强，疗效迅速确实，目前仍为首选药。2.防止血栓形成：小剂量30阿斯匹林可抑制血小板中COX-1，减少血栓烷A2(TXA2)形成，从而抑制血小板聚集和血栓形成。用于预防心脑血管病。【不良反应】1.胃肠道反应：抑制COX-1，干扰对胃粘膜有保护作用的PGE2合成，刺激胃粘

3、膜2.凝血障碍：治疗量抑制血小板聚集，长期使用抑制凝血酶原形成。维生素K缺乏及血友病人禁用。3.过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效。4.水杨酸反应：大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药,并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。305.瑞夷综合征：极少数出现严重肝功能损害。对乙酰氨基酚(熟悉)【作用特点】解热镇痛强度相当于阿斯匹林，但缓慢而持久，是小儿退热的首选药。抗炎作用很弱，无实际疗效【不良反应】治疗量不良反应少，偶见过敏。保泰松及羟基保

4、泰松(熟悉)【作用特点】解热、镇痛作用较弱，抗风湿作用强。较大剂量可促进尿酸排泄，用于治疗急性痛风。【不良反应】较多，毒性较大，可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等。吲哚美辛(熟悉)30【作用特点】解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强.但不良反应发生率高且重布洛芬(熟悉)【作用特点】具有解热、镇痛、抗风湿作用，疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较轻。二、选择性诱导型环加氧酶抑制药美洛昔康(熟悉)【作用特点】长效选择性COX-2抑制药，在产生抗炎作用的同时，对胃肠道不良反应较少。对血小板聚集功能无明显影响。第十九章全身麻醉药(了解)

5、一、吸入麻醉药恩氟烷及异氟烷：是同分异构物，麻醉诱导平稳、迅速，肌肉松弛良好，不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性。反复使用无明显副作用。30乙醚：有特异臭味，易燃易爆，易氧化使毒性增加。肌肉松弛作用较强。诱导期和苏醒期较长，易发生意外，现已少用。氟烷：麻醉作用强，诱导期短，苏醒快，但肌松和镇痛作用较弱；升高颅内压；增加心肌对儿茶酚胺的敏感性，诱发心律失常等二、静脉麻醉药氯胺酮：能阻断痛觉冲动向丘脑和新皮层的传导，又能兴奋脑干及边缘系统。引起短暂性记忆缺失及满意的镇痛效应，但意识并未完全消失。此状态又称分离麻醉。麻醉时对体表镇痛作用明显，内脏镇

6、痛作用差，但诱导迅速。30第二十章抗心率失常药一、心率失常的电生理基础(了解)1.发生机制：冲动形成异常和冲动传导异常或两者兼有。2.抗心率失常药的分类(1)Ⅰ类：钠通道阻滞药ⅠA类：适度阻滞心肌细胞钠通道奎尼丁ⅠB类：轻度阻滞心肌细胞钠通道利多卡因ⅠC类：对钠通道有高亲和力普罗帕酮(2)Ⅱ类：β受体阻断药普萘洛尔(3)Ⅲ类：延长动作电位时程药胺碘酮(4)Ⅳ类：钙通道阻滞药维拉帕米30二、常用抗心率失常药奎尼丁(掌握)【药动学】口服后迅速达峰，组织中药物浓度较血药浓度高，心肌中浓度尤高，主要经肝脏代谢。【药理作用】与心肌细胞钠通道蛋白结

7、合，降低膜对Na+、K+通透性1.降低自律性：使4相缓慢去极化速度减慢2.减慢传导：抑制0相Na+内流.3.绝对延长ERP：抑制3相K+外流，延长复极化过程.4.阻断α受体，抗胆碱作用【应用】临床上用于各种心律失常如心房颤动，心房扑动及室上性心动过速等.【不良反应】多，毒性大，应进行血药浓度监测301.胃肠道反应，过敏反应2.金鸡钠反应：耳鸣，，眩晕听力减退等3.低血压：阻断α受体使血管扩张，不能静注给药4.血管栓塞：慢性房颤病人恢复正常后血栓脱落引起栓塞5.心动过缓或停搏：对心脏抑制作用6.奎尼丁晕厥：意识丧失、抽搐、呼吸抑制、室颤普

8、鲁卡因胺(熟悉)作用与奎尼丁相似而较弱，无α受体阻断及抗胆碱作用。静注给药适用抢救危急病人。不良反应较奎尼丁少。利多卡因(掌握)【药动学】30有明显首关消除，常用静脉注射。作用时间短，主要在肝脏代谢。【作用