执业药师药理学复习第九讲

《执业药师药理学复习第九讲》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。

1、第四十五章抗肠蠕虫药甲苯达唑(熟悉)【驱虫作用】高效、广谱驱肠蠕虫药。它选择性地使线虫的体被和肠细胞中的微管消失，抑制虫体对葡萄糖的摄取减少糖原量，减少ATP生成，妨碍虫体生长发育。起效缓慢，对多种线虫的成虫和幼虫有杀灭作用。对蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫、绦虫都有较高疗效，尤其适用于上述蠕虫的混合感染。【临床应用】治疗鞭虫病和钩虫病的首选药。对钩虫卵、蛔虫卵和鞭虫卵有杀灭作用，有控制传播作用。【不良反应】无明显不良反应。少数病例可见短暂腹痛、腹泻。大剂量时偶见过敏反应、脱发、粒细胞减少等。大鼠试验发现有致畸胎作用和胚胎毒作用，故孕妇忌

2、用。阿苯达唑(熟悉)【驱虫作用】对肠道寄生虫驱杀作用及其机制基本同甲苯达唑。口服后吸收迅速，血药浓度比口服甲苯达唑后高出100倍，肝、肺等组织中均能达到相当高的浓度，对肠道外寄生虫病，如棘球蚴病(包虫病)、囊虫症、旋毛虫病，以及华支睾吸虫病、肺吸虫病等也有较好疗效。对于脑囊虫症，也有较缓和的治疗作用。【不良反应】本品副作用轻。可出现消化道反应和头晕、头痛等。治疗囊虫症和包虫病时，所用剂量较大，疗程很长，主要反应系由猪囊尾蚴解体后释出异体蛋白所致。可见头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛。脑型囊虫症时则可引起癫痫发作、视力障碍、颅内压升高。噻

3、嘧啶(熟悉)其枸橼酸盐称驱虫灵，为一广谱驱线虫药。。它使虫体神经-肌肉去极化，引起痉挛和麻痹。不良反应轻而短暂，主要为胃肠不适，其次为头昏、发热。左旋咪唑(熟悉)对蛔虫疗效最好，对钩虫作用亦好。还有抗丝虫病及提高免疫力作用。不良反应有恶心、呕吐。失眠、头昏症状出现。第四十六章抗血吸虫和抗丝虫病药吡喹酮(了解)【抗虫作用】吡喹酮除对血吸虫有杀灭作用外，对其他吸虫，如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫，以及各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫症、包虫病都有不同程度的疗效。吡喹酮的作用可能与其增加虫体对Ca2+的通透性，干扰虫体内Ca2+平衡有密切

4、关系。由于虫体发生痉挛性麻痹，使其不能附着于血管壁，被血流冲入肝，即出现肝移。在肝内由于失去完整体被的保护，更易被吞噬细胞所消灭。吡喹酮对哺乳动物细胞膜则无上述作用，由此表现出其作用的高度选择性。【临床作用】治疗日本血吸虫病、埃及血吸虫病、曼氏血吸虫病的首选药。对急性血吸虫病，有迅速退热和改善全身症状的作用。【不良反应】副作用轻微、短暂。可在服药后短期内发生腹部不适、腹痛、恶心，以及头昏、头痛、肌束颤动等。少数出现心电图改变。第四十七章抗恶性肿瘤药一、细胞增殖周期及其与化疗药物关系1.细胞类型(1)增殖细胞群这些细胞有增殖力，能不

5、断分裂增殖，与肿瘤增大有关，对抗癌药敏感。(2)静止细胞群G0期细胞，有增殖力，暂时不分裂，对药物不敏感，是肿瘤复发的根源。(3)无增殖力细胞群2.增殖周期(了解)(1)G1期DNA合成前期(2)S期DNA合成期(3)G2期DNA合成后期(4)M期有丝分裂期3.抗肿瘤药的分类(掌握)(1)周期非特异性药物主要杀灭增殖各期细胞，如烷化剂(环磷酰胺、噻替派、白消安、氮芥等)、铂类制剂和抗癌抗生素。其中有的还杀灭G0期细胞，如丝裂霉素C。(2)周期特异性药物仅能杀灭某一期增殖细胞：①S期抑制药(甲氨喋呤、巯嘌呤氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羟基脲

6、等)；②M期抑制药(长春碱、长春新碱)。二、抗肿瘤药物作用机制与分类(掌握)1.抑制核酸(DNA和RNA)生物合成(1)胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶(2)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷（3)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲(4)二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤(5)嘌呤核苷酸互变抑制剂：6－巯嘌呤2.直接破坏DNA结构与功能：烷化剂、铂类制剂、和某些抗肿瘤抗生素；喜树碱及其衍生物3.干扰转录过程阻止RNA合成：放线菌素D、柔红霉素、阿霉素4.影响蛋白质合成与功能：长春碱类、紫杉醇、三尖杉酯碱5.影响激素平衡：雌激素、雄激素、抗雌激素6.辅助

7、治疗药物：昂丹司琼、亚叶酸钙三、常用的抗恶性肿瘤药(掌握)(一)影响核酸生物合成本类药物结构与机体代谢必须物质相似，能与有关代谢物发生特异性拮抗，干扰核酸生物合成。属于细胞周期特异性药物，主要作用于S期，通过抑制DNA合成杀伤肿瘤细胞。氟尿嘧啶【药理作用】在体内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸，竞争性抑制脱氧胸苷酸合成酶，导致DNA合成受阻。此外还可转化为5-氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA，干扰RNA生理功能，影响蛋白质合成。主要作用于S期细胞，对其他各期也有一定作用。【临床应用】抗肿瘤谱较广，主要用于消化道癌（食管癌、胃癌、

8、结肠癌、直肠癌）和乳腺癌。【不良反应】常见胃肠道反应，也可出现骨髓抑制、脱发。少数病人出现中枢中毒症状和肝损害。可致畸胎。巯嘌呤【药理作用】在体内转化为硫代肌苷酸，竞争性阻止肌苷酸转变为腺嘌呤核苷酸和鸟嘌呤核苷酸，抑制DNA合成。主要作用于S期细胞