执业药师药理学复习第五讲

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1、第二十三章抗心绞痛药一、硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸甘油(掌握)【药动学】从粘膜、皮肤、都可吸收，口服首关消除明显，吸收后迅速离开血液在各组织分解。【机理】直接松弛血管平滑肌，改变心肌血液分布1.扩张外周血管：扩张小静脉，减少回心血量，降低左心室舒张末期压力，耗氧降低。扩张小动脉，外周阻力降低，减少心脏做功。2.改善心肌血液分布，增加缺血区血流量。(1)扩张冠状动脉及缺血区侧支血管，改善局部缺血(2)明显舒张较大心外膜血管和狭窄冠状动脉，使血液流向缺血区(3)使冠状动脉血流重新分配(4)抑制血小板聚集，有利于

2、冠心病治疗【临床应用】主要用于治疗和预防各类型心绞痛，也用于急性心肌梗塞及充血性心力衰竭。【不良反应】面部发红、血压下降，反射性心率加快；本类药物易产生耐受性，但停药一段时间可消退。二、β肾上腺素受体阻断药24普萘洛尔(掌握)【作用机理】1.减慢心率，降低心肌收缩力，从而降低心肌耗氧量。2.由于心率减慢，舒张期延长，使心内膜下层血流量增加。但同时由于心率减慢，造成回心血量增加，心室射血时间延长，有增加心耗氧量倾向。总效应耗氧量降低。普萘洛尔合用硝酸酯类可协同降低心肌耗氧量，提高疗效和减轻副作用：①普萘洛尔

3、可取消硝酸酯类反射性引起的心率加快和心肌收缩力增加。②硝酸酯类可缓解普耐洛尔引起的心室容积增加【临床应用】主要用于稳定型心绞痛，对兼有高血压和心律失常的患者尤为适用。对变异型心绞痛无效。【禁忌症】房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。三、钙通道阻滞药硝苯地平(掌握)【作用机理】1.阻滞细胞外Ca2+内流，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量。2.扩张外周血管，心脏后负荷下降。4.扩张冠状动脉，增加冠脉血流量。可反射性加快心律，对窦房结和房室结无影响，没有抗心律失常作用。24【临床应用】变异型心绞痛疗效好。对稳定型心

4、绞痛疗效不及普萘洛尔。对伴有房室传导阻滞患者安全，不易诱发心衰。维拉帕米(熟悉)【作用特点】扩张冠状血管作用强，对外周血管扩张作用较弱，抗心律失常作用明显。特别适用于伴有心律失常的心绞痛患者。地尔硫卓(熟悉)【作用特点】强度介于硝苯地平与维拉帕米之间，能选择性扩张冠脉，对外周血管作用较弱。明显减少心绞痛发作。24第二十四章调血脂药和抗动脉粥样硬化药一、调血脂药血脂包括胆固醇(Ch)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)等，与载脂蛋白(apo)相结合，形成脂蛋白溶于血浆进行转运与代谢。脂蛋白可分为乳糜微粒(CM)

5、、极低密度脂蛋白(VLDL)、中间密度脂蛋白(IDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)等。凡血浆中VLDL、IDL、LDL及apoB浓度高出正常为高脂蛋白血症，易致动脉粥样硬化。近年来证明HDL、apoA浓度低于正常，也为动脉粥样硬化危险因子。高脂蛋白血症的分型分型脂蛋白变化血脂变化ⅠCM↑TG↑↑↑TC↑ⅡaLDL↑　TC↑↑ⅡbVLDL及LDL↑TG↑↑TC↑↑ⅢIDL↑TG↑↑TC↑↑ⅣVLDL↑TG↑↑　Ⅴ↑TG↑↑TC↑24CM及VLDL例1：何项作用不利于炕动脉粥样硬化A升高血

6、浆HDLB降低血浆TCC升高血浆apoBD降低血浆LDL参考答案C(一)主要降低总胆固醇和LDL的药物HMG-CoA还原酶抑制剂(掌握)HMG-CoA（3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A）还原酶是肝细胞合成Ch过程的限速酶，抑制此酶则阻碍内源性Ch合成。【药理作用】1.调血脂作用：能明显降低血浆TC和LDL-C，对TG作用较弱，可使HDL-C上升。能抑制肝脏合成胆固醇的限速酶HMG-CoA还原酶活性，使肝内胆固醇合成减少。由于肝内胆固醇含量下降，负反馈调节使LDL受体合成增加，血浆中LDL、IDL大量被摄入肝

7、脏，使血浆LDL-C降低。242.非调脂作用：①改善血管内皮功能；②抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移；③稳定动脉粥样斑块；④降低血浆C反应蛋白；⑤抑制巨噬细胞黏附分泌功能；⑥抑制血小板聚集。【临床应用】1.动脉粥样硬化：对原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、Ⅲ型高脂蛋白血症，以及糖尿病性、肾性高脂血症均为首选药物。对纯合子家族性高胆固醇血症难以生效。2.肾病综合征：3.血管成形术后再狭窄4.预防心脑血管急性事件【不良反应】小而轻。大剂量有轻度胃肠症状、头痛或皮疹。少数患者有转氨酶升高，偶见横纹肌溶

8、解。洛伐他汀(掌握)无活性内酯环型，水解开环后呈现活性，调血脂作用稳定可靠。普伐他汀(熟悉)开环活性结构，除降脂作用外尚具有抗炎作用。考来烯胺(掌握)【药理作用】属胆汁酸螯合剂，能明显降低血浆TC和LDL-C，强度与剂量有关。24本类药物口服不被吸收，在肠道与胆汁酸形成络合物随粪排出，故能阻断胆汁酸的重吸收。由于肝中胆汁酸减少，肝中胆固醇向胆汁酸转化加强。树脂与胆汁酸络合，也影响胆固醇吸收。以上作用使肝中胆固醇水平下降，肝脏产