中药药剂学课件（北京中医药大学）14-栓剂(1)

《中药药剂学课件（北京中医药大学）14-栓剂(1)》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第十四章栓剂（Suppository）第一节概述一、栓剂的含义与特点　（一）含义药材提取物或药粉+适宜基质制成供腔道给药固体制剂。常温――固体，纳入人体腔道，体温时能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。（二）栓剂的作用特点1．比口服吸收干扰因素（胃肠道pH或酶的破坏）少。2．避免刺激性药物对胃肠道的刺激。如雷公藤双层栓。3.减少药物受肝脏首过作用的破坏，减少药物对肝脏的毒副作用。4.既能发挥局部作用，又能发挥全身治疗作用。如小儿解热栓。5.便于不能或不愿吞服药物的患者使

2、用。栓剂的不足之处：使用不如口服方便。局部治疗作用：润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痒等。全身治疗作用：通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等。直肠给药发挥全身作用的途径：①通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏代谢后由肝胆进入大循环；②通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接入大循环。通过直肠吸收的药物50%～70%可不经门静脉进入肝脏。24药物吸收量与栓剂纳入肛门的位置有关：位距肛门6cm处时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉，有首过作用。纳入肛门2cm处，可避

3、免或减少肝脏的首过作用。（三）种类1．按作用部位分类1）肛门栓圆锥形、圆柱形、鱼雷形等。2）阴道栓球形、卵形、圆锥形、鸭嘴形等。(a)肛门栓外形(b)阴道栓外形2．按制备工艺或释药特点分类1）双层栓内外层或上下层含不同药物的栓剂。药物呈不同的释放速度24（水溶性基质或脂溶性基质）上半部为空白基质上半部为空白基质＋药物阻止药物向上扩散下半部为空白基质＋药物减少药物经直肠上静脉的吸收，提高药物生物利用度或避免药物相互作用。举例：双氯酚酸双层栓前端空白层基质PEG4000-PEG400-甘油-水（2∶

4、3∶1∶1）熔点42℃；后端含药层基质PEG4000-PEG400-甘油-水（2∶2∶4∶1）熔点38℃。2）中空栓（hollowtypeSuppository,HTS）a.中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓快。b.通过对栓壳的调整制成各种控释中空栓剂。（a）中空栓剂（b）控释型中空栓剂内外双层栓剂　由内外两层组成，其中含有不同的药物。外层首先熔融，释放出药物，然后内层熔融，给药后，可先后发挥两种药物的作用。举例：胰岛素中空栓内层：胰岛素甘油β－环糊精聚乙二醇CMC－Na氮酮

5、制成100ml，0.4ml/枚外层：半合成脂肪酸脂3.其他控释、缓释（SustainedReleaseSuppository）栓241）微囊栓：将药物微囊化制成的栓剂，具有缓释作用；或同时含药物细粉和微囊的复合微囊栓，具控释功能。CA一般释放B缓释曲线C控释曲线BA2）骨架控释栓：利用高分子物质为骨架材料，与药物混合制成栓剂，具有控释作用。3）渗透泵栓：采用渗透泵原理制成的控释型长效栓剂。最外层为一层不溶性微孔膜（可透过水分也可透过药物），内层有半透膜（可透过水分但不能透过药物），纳入体内后，水

6、分进入栓剂而产生渗透压，压迫储药库使药物从微孔中慢慢渗出，而维持药效。4）凝胶缓释栓：利用凝胶为载体的栓剂，在体内不溶解不崩解，能吸收水分而逐渐膨胀，达到缓释的目的。5）泡腾栓尤适用于阴道栓的制备。在栓剂基质中加入了发泡剂（如乙二酸与碳酸氢钠），使用时产生泡腾作用，有利于药物分散，增大接触面和渗入到粘膜的皱襞之中。提问：影响栓剂中药物吸收的因素有哪些？体液------亲水性直肠壁---亲脂性栓剂体直肠壁扩散层液药物须从基质中释放，转溶于体液，然后才能吸收入血。24脂溶性药物为例：消炎痛栓Tm(m

7、in)Cm(μg/ml)基质可可豆脂901.17半合成脂肪酸酯901.13PEG类601.35溶出度试验（消炎痛－非甾体类，脂溶性药物）：PEG最快。中西药复方药物为例：麝黄栓麝香1g吲哚美辛40g黄芩苷20g苦参碱0.5g苯佐卡因80g冰片5g半合成脂肪酸酯适量用于肛肠病患者术后，具有镇痛、抗菌消炎、收敛止血和去腐生肌作用。体液------亲水性栓剂扩散层生理因素基质因素药物因素1）生理（病理）因素一般而言，直肠粘膜和直肠液pH，决定药物呈游离型或解离型，游离型药物吸收较好。栓剂在直肠保留的时

8、间越长，吸收越趋于完全（粪便影响吸收）。24直肠、结肠内由于细菌及肠管内酯酶、尿苷酸化物酶等，使药物发生分解或带些代谢，影响药物的吸收。2）基质因素药物能否从基质中迅速释放：药物从基质中释放并溶于分泌液，或药物从基质中释放直接到达肠粘膜。基质的种类：水溶性药物在油脂性基质中释放较；脂溶性药物在水溶性基质或油水分配系数小的油脂性基质释放较。加入表面活性剂的基质可增加药物的亲水性，加速药物向分泌液转移，有助于释放吸收，（但浓度不宜过大，产生的胶团包裹药物，阻碍释放）。3．药物因素①溶解度：溶解度大的