栓剂suppository——中药药剂学

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1、栓剂(suppository)§1概述一概念、种类与规格二栓剂的治疗作用**（一）局部作用的栓剂（二）全身作用的栓剂三影响直肠吸收的因素*四栓剂的质量要求一概念、种类与规格栓剂（suppository）系指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的固体制剂。要求：在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。一概念、种类与规格(一)按给药途径分类:因使用腔道的不同而具有不同的名称。肛门栓、阴道栓、尿道栓、耳用栓、牙用栓、鼻用栓。肛门栓：圆锥形、圆柱形、鱼

2、雷形；约2克，长3－4厘米。（儿童用规格减半）阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形；2－5克，直径约1.5－2.5厘米。二栓剂的治疗作用（一）局部作用的栓剂（二）全身作用的栓剂★☆★（一）局部作用的栓剂滑润、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒。用于阴道的栓剂主要是起局部作用。可用于抗菌消炎、月经失调、外阴阴道炎及外阴搔痒等，阴道栓应调整pH约为4.5,与阴道正常PH接近,此酸度可抑制致病菌生长。起局部作用的肛门栓常用于通便、止血、止痒、止痛、痔疮及直肠炎等，（二）全身作用的栓剂用于全身治疗的栓剂主要是肛门栓。1.作

3、用特点2.药物的吸收途径1.作用特点可部分避免或全部避免口服药物的首过效应,降低副作用、发挥疗效；不受胃肠PH或酶的影响（不能口服的药物）；可避免药物对胃肠粘腹的刺激；对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂；可避免打针吃药之痛苦，尤其适合肝脏功能发育尚不完全的婴幼儿使用。2.药物的吸收途径①通过直肠上静脉进入肝，进行代谢后再进入大循环；②通过直肠中、下静脉和肛管静脉，进入下腔静脉,绕过肝脏而进入大循环。※栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜。此时约有50％～75％的药物不经过肝脏而直接进入大循环。三影响直肠

4、吸收的因素生理因素药物因素基质因素吸收促进剂及表面活性剂的作用1.生理因素灌肠排便、腹泻、结肠梗塞等直肠液的PH值为7.4，基本上是中性而无缓冲能力，给药的形式一般不受直肠环境的影响，而溶解的药物却能决定直肠的pH。2.药物因素脂溶性与解离度----脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。粒度----药物在基质中呈混悬分散状态时，粒度↓，吸收↑。溶解度----S↑，吸收↑。3.基质因素一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收。如水溶性药物，则选择脂溶

5、性基质，这样溶出速度快，体内峰值高，达峰时间短。如药物是脂溶性的，则应选择水溶性基质。4.吸收促进剂及表面活性剂作用表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌物中转移，因而有助于药物的释放、吸收，同时表面活性剂自身可以渗透细胞类质膜与类质膜的成分作用，改变其渗透性质。吸收促进剂可直接与肠粘膜起作用改变生物膜的通透性从而加快药物的转运过程。四栓剂的质量要求具有一定的硬度和韧性，冷时坚实以便于引入腔道，引入腔道后具有一定的液化时间，且无刺激性。§2栓剂的基质一优良的基质应具下列要求二栓剂基质的种类***一

6、优良的基质应具下列要求室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形、不破碎,体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液；粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性；性质稳定，不妨碍主药的作用与含量测定；不因晶形的转化而影响栓剂的成型；基质的熔点与凝固点的间距不宜过大（油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245间，碘价低于7）；适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模。二栓剂基质的种类***1.油脂性基质2.水溶性和亲水性基质3.其他添加剂（吸收促进剂）1.油脂性基质（1）可可豆脂（cocoabutter）（

7、2）半合成脂肪酸甘油酯（3）香果脂（4）氢化植物油2.水溶性和亲水性基质(1)甘油明胶（gelatinglecerin）(2)聚乙二醇类(polyethyleneglycols；PEG)(3)聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（polyoxyl40stearate）(4)泊洛沙姆（Poloxamer）3.其他添加剂（吸收促进剂）①吸收阻滞剂－缓释栓剂的制备；海藻酸、HPMC、硬脂酸、蜂蜡、磷脂②增塑剂—聚山梨酯-80、蓖麻油、甘油、丙二醇③吸收促进剂——起全身治疗作用的栓剂，为了增加全身吸收，可加入吸收促进剂—

8、—能促进药物被直肠粘膜吸收的物质。表面活性剂Azone§3栓剂的制法一栓剂的制备方法二药物的处理与混合三润滑剂四栓剂的剂量与置换价***一栓剂的制备方法1.冷压法（coldcompressionmethod）2.热熔法（fusionmethod）***熔融基质→加入药物→注模→冷却→刮削→取出→成品栓剂二药物的处理与混合栓剂中的药物可溶于基质中，也可混悬于基质中。供制栓剂用的固体药物,除另有规定外，应预先用适宜方法制成细粉，并