固体制剂-2胶囊剂滴丸剂和膜剂

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1、第五章固体制剂-2（胶囊剂、滴丸剂和膜剂）主讲教师：梁桂贤山西医科大学药剂教研室药剂学pharmaceutics2本章学习要求：掌握胶囊剂的概念、特点和分类；滴丸的概念、特点与常用基质熟悉胶囊剂的制备方法(软、硬胶囊)、质量检查；滴丸剂制备方法与。了解肠溶胶囊；胶囊包装储存；膜剂3教学内容第一节胶囊剂第二节滴丸剂和膜剂4第一节胶囊剂一、概述1、定义胶囊剂(capsules)系指药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。2、囊材空胶囊囊材一般均以水溶性明胶为主要原料，但近年来

2、也曾试用甲基纤维素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分于材料制成，以改变其溶解性或达到肠溶的目的。53、胶囊剂特点可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。药物的生物利用度高，胶囊剂与片剂、丸剂不同，制备时可不加粘合剂和压力，所以在胃肠道中崩解快，一般服后3~10min，即可崩解释放药物，呈效较丸、片剂快，吸收好。6提高药物稳定性，如对光敏感的药物，遇湿热不稳定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物不受湿气和空气中氧、光线的作用，从而提高其稳定性。能弥补其他固体剂型的不足，如因含油

3、量高而不易制成丸、片剂的药物，可制成胶囊剂，如将牡荆油制成胶丸剂(软胶囊剂)。又如服用剂量小，难溶于水，消化道内不易吸收的药物，可使其溶于适当的油中，再制成胶囊剂，不仅增加了消化道的吸收，提高了疗效，并且稳定性较好。7可定时定位释放药物，如将药物先制成颗粒，然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣，按所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延效的目的。若需在肠道中显效者，可制成肠溶性胶囊。也可制成直肠用胶囊供直肠给药。8凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，因易使胶囊溶化而不宜填充于胶囊中；易溶性药物和刺激性较

4、强的药物，因胶囊剂在胃中溶化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜而不宜制成胶囊剂；风化药物可使胶囊软化、潮解药物可使胶囊过分干燥而变脆，而不宜作胶囊剂。注意94、胶囊剂的分类胶囊剂可分为硬胶囊剂(hardcapsules)和软胶囊剂(softcapsules，亦称胶丸)两类：硬胶囊剂：系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选用。10软胶囊剂：又称胶丸剂，系将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而

5、成的一种圆形或椭圆形制剂。但因制备方法不同，软胶囊剂又可分两种：用压制法制成的，中间往往有压缝，故称有缝胶丸；用滴制法制成的，呈圆球形而无缝，则称无缝胶丸。11另外，还有根据用途命名：例如肠溶胶囊剂(entericcapsules)、结肠靶向胶囊剂(colon-targetedcapsules)等。胶囊剂主要供口服，但近年来也有用于直肠等腔道给药的，用法类似于栓剂。12二、胶囊的制备(一)硬胶囊的制备硬胶囊剂的制备工艺：空胶囊的制备→填充物料的制备→填充→封口1、空胶囊的制备空胶囊的组成明胶是空

6、胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的。由酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电点pH7~9；由碱水解制得的明胶称为B型明胶，等电点pH4.7~5.2)。13以骨骼为原料制得的骨明胶，质地坚硬，性脆且透明度差；以猪皮为原料制得的猪皮明胶，富有可塑性，透明度好。为兼顾囊壳的强度和塑性，采用骨、皮混合胶较为理想。还有其他胶囊，如淀粉胶囊、甲基纤维素胶囊、羟丙甲纤维素胶囊等，但均未广泛使用。14增塑剂：如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等；增稠剂：为减小流动性、增加胶冻力，可加入琼脂

7、等；遮光剂：对光敏感药物，可加二氧化钛(2%~3%)；着色剂：为美观和便于识别，加食用色素等；防腐剂：为防止霉变，可加尼泊金等。以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备，而应根据具体情况加以选择。15空胶囊的制备工艺溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理等六个工序，主要由自动化生产线完成。生产环境应达10000级，温度10~25℃，RH35%~45%。16空胶囊的规格和质量空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是0~5号。17空胶囊的质量要求：外观色泽鲜

8、艳、色度均匀；囊壳光洁、无黑点、无异物、无纹痕；应完整不破、无砂眼汽泡、软瘪变形；切口应平圆滑，无毛缺。长度和厚度全囊长度偏差±0.50mm以内，囊帽、囊体的长度偏差分别在0.30mm以内。囊壳的厚度应均匀,囊帽与囊体套合时囊壳的距离(间隙，又称松紧度)应在0.04~0.05mm之间。18应无臭、无味。含水量应在12%~15%。脆碎度应有一定的强度和弹性，轻捏囊帽、囊体切口使成合缝应不破碎。溶化时限于37℃水中振摇15分钟，应全部溶散。炽灼残渣透明空胶囊灰分不得超过2.0%；半透明空胶囊(囊帽或