干扰素脂质体的药代动力学和生物利用度探讨

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1、干扰素脂质体的药代动力学和生物利用度探讨摘要：目的研究干扰素脂质体的药代动力学和生物利用度。方法经旋转逆相蒸发法对干扰素a2b脂质体进行制备。取小鼠60只，随机将其分为两组，每组各30只。观察组取射干扰素a2b脂质体给予静脉注射，对照组取干扰素a2b给予静滴注射，完成药物的注射后，分6个时间点，采集血液，取动物肝脏组织，对干扰素a2b含量进行检测。结果从动力学参数上看观察组小鼠肝脏组织与血液内的干扰素a2b在消除速度上明显慢于对照组，对比具有统计学意义。对照组小鼠肝脏组织与血液中的干扰素降解速度低于观察组，对

2、比具有统计学意义（P<0.05）。结论干扰素a2b脂质体有利于使小鼠利用和吸收得到提高，可被用于临床的疾病治疗中。关键词：干扰素脂质体；药代动力学；生物利用度干扰素具有多种生物学活性，现阶段在很多疾病治疗中都有应用，不过干扰素停留于体内半衰期短，会产生较大副作用，因此，必须找出延长其在体内半衰期的方法，使药代动力学性质得到有效改善［1］。本文主要分析干扰素脂质体的药代动力学和生物利用度，现将研究情况报告如下。1资料与方法1.1一般资料取小鼠60只作为研究对象，随机将小鼠分为两组，每组各30只小鼠，观察组采用取

3、射干扰素a2b脂质体给予静脉注射，小鼠体重在15g〜23g间，平均体重(18.43±2.16)g,日龄25d〜42d，平均日龄(36.52±2.74)d。对照组采用干扰素a2b给予静滴注射，小鼠体重14g〜23g，平均体重(18.63±2.16)g，日龄24d〜40d，平均日龄(25.37±2.16)d。1.2仪器与材料仪器：型酶联免疫检测仪、RE52-3旋转蒸发器与水浴超声仪器。所有仪器均由湖南共创医疗设备有限公司提供。材料：干扰素酶联免疫试剂盒、小鼠60只、胆固醇、三氯甲烷、卵磷脂、重组人干扰素a2b。1

4、.3方法利用旋转逆相蒸发法对干扰素a2b脂质体进行制备。观察组与对照组小鼠分别注射干扰素a2b脂质体、干扰素a2b后，给药3、6、9、12、15、18h后，每组中随机取5只小鼠，对其肝脏组织进行采集，通过采集肝脏组织，将血清分离，放置于零下20°C的冰箱内，留着备用。利用生理盐水清洗肝脏组织，清洗干净后，将肝脏组织剪碎，在手动玻璃匀浆器内，实施匀浆操作，将其离心，取上清，放置于零下20°C的冰箱内，留着备用。干扰素检测方法[2]:实施方法学实验，取动物肝脏组织与血清的匀浆液，将其对倍稀释，利用双抗体夹心酶联免

5、疫法，对干扰素a2b含量进行检测，并计算出其利用率。1.4统计学方法对本组研究的数据采用SPSS16.0统计软件进行分析，计量资料以均数土标准差（x土s）表示，采用t检验，对计数资料采用x2检验，P<0.05为差异有统计学意义。2结果经研究发现，取干扰素a2b脂质体、干扰素a2b给予注射后，在不同时间段对小鼠肝脏组织与血液进行检测，观察其所含的干扰素a2b含量，结果如表1、表2所示，对照组小鼠肝脏组织与血液中的干扰素降解速度低于观察组，对比差异显著，具有统计学意义（P<0.05）。如表3所示，从表2中可看出，

6、从两组小鼠的Tl/2B（min）与Tl/2a（min）情况上看，观察组明显高于对照组，这说明干扰素a2b在观察组小鼠中消除较慢，有利于使药物时间延长。两组对比差异显著，具有统计学意义（P<0.05）。3讨论干扰素脂质体的临床治疗在国外应用非常广泛，它可治疗多种类型的疾病，脂质体实际上属于药物载体，它可使药物释放得到延缓，药物进入人体体内后，不会迅速消除，大大提升生物利用度，完善药物在人体中分布情况，使药物毒性降低，避免患者发生不良反应［3,4］。将脂质体当作药物载体的想法在1971年就被提出，脂质体药物具备两

7、大特征，分别为缓释、靶向。通过本次研究可得知，干扰素a2b脂质体可使体内药动力学得到明显改善，与干扰素a2b两者相较而言，它可使生物利用度得到大大提升，在临床治疗上具有重要意义。通过本次研究可看出，对照组小鼠肝脏组织与血液中的干扰素降解速度低于观察组，这表明观察组小鼠药物降解慢，有利于使药物停留于体内的时间增长。参考文献：[1]张立康，邱相君，胡国新，等.姜黄素在大鼠体内药代动力学和生物利用度研究[J].中国药理学通报，2011(10)：1458-1462.[2]武丽南，刘昌孝，司端运，等.梓醇在大鼠体内的药

8、代动力学和生物利用度研究[J].中国临床药理学与治疗学，2012(02)：126-130.[3]缴万里，刘海洁，张熙杰，等.不同给药途径伊立替康在家兔体内的药代动力学和生物利用度[J].中国老年学杂志，2012(14)：2978-2981.[4]林薇，姚静，周建平.川陈皮素自组装前体脂质体的制备及其大鼠体内药动学研究[AL中国药学会、河北省人民政府.2008中国药学会学术年会暨第八届中国药师周报告集