生脉微囊悬浮剂的制备

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1、生脉微囊悬浮剂的制备【摘要】　　目的研究生脉微囊悬浮剂的制备和质量评价。方法采用正交设计法筛选最佳提取工艺和微囊化工艺，用薄层色谱（TLC）法和高效液相色谱（HPLC）法进行鉴别和含量测定。结果微囊的包封率为99.3%，囊形为类圆形，微囊溶出速度0.714mg/min，鉴别各项符合规定。结论该制备工艺稳定可靠，破囊方法有效。【关键词】微囊；生脉饮；海藻酸钠；包囊技术　　Abstract:ObjectiveTostudyonthepreparationofShenmaiaqueouscapsulesuspensionandq

2、ualityevaluation.MethodsThebestextractionandpreparationtechnologyizedbytheorthogonaldesign,themethodsofTLCandHPLCination.ResultsTheentrapmentefficiencyilaricrocapsulesg/min.ConclusionThesystemisreliable,themethodofthebrokenpouchiseffective.　　Keyaiyin;Sodiumalginat

3、e;Encapsulation生脉饮是中医著名的传统方剂，由红参、五味子、麦冬3味中药组成，具有益气复脉、生津止汗的功效，临床上多用于治疗心血管疾病［1］。现已有生脉注射液的生产，但生产工艺复杂，易产生刺激性和溶血等问题，制约了该产品的使用。药物微囊化后恰能解决和避免这些问题，使液体物质固化，起到靶向给药的目的［2］。为方便临床用药及加速新剂型的发展，本文对生脉饮的微囊化技术进行研究，为药物研发及临床应用提供科学依据。　　1仪器及试药LC-10AT高效液相色谱仪，SPD-10A紫外检测器，CLASS-VP处理器，日本岛津；

4、电子天平(十万分之一)；红参、麦冬、五味子均购买于通化药材公司，并按《中国药典》2005年版Ⅰ部检验均符合规定；生脉饮，正大青春宝药业有限公司产品，批号040801；人参皂苷Rb1（0775-20060405），Re（0775-20060407），Rg1（0775-20060301），中国药品生物制品检定所提供。硅胶G，青岛海洋化工有限公司；CaCl2，天津市博迪化工有限公司产品；EDTA，天津市科密欧化学试剂开发中心；海藻酸钠、枸橼酸钠、枸橼酸，均为上海博奥生物有限公司产品；水为去离子水，自制。　　2方法　　2.1处方中

5、有效成分的提取　　2.1.1提取方法的选择根据处方中有效成分的性质选用乙醇对其进行提取，查阅药典及相关　　2.2.2微囊化工艺优化考虑到海藻酸钠的浓度和CaCl2溶液的浓度对微囊成型具有重要影响，所以，采用正交设计实验对这一工艺进行优化。通过预实验考察，影响成囊效果的主要因素有：海藻酸钠的浓度、氯化钙溶液的浓度、柠檬酸钠的浓度（pH7.8）。海藻酸钠的浓度、氯化钙的浓度对微囊的形成具有重大的影响，所以，进行成囊工艺优化。因素水平见表3。实验安排及结果见表4。表3成囊工艺因素水平（略）表4L9（23）优化成囊工艺的正交设计实

6、验统计表（略）　　2.2.3破囊工艺的优化微囊的破囊是鉴别和含量测定的关键一步，它将直接影响到人们用药时的药物溶出和人体吸收量，同时也将影响到给药时间和给药次数，对破囊的要求很高。因此，对枸橼酸钠的浓度也需要进行优化。实验安排见表5。表5L9（33）优化破囊浓度的实验（略）结果表明，最佳的破囊浓度为25%的枸橼酸钠溶液。　　3结果　　3.1包封率滴定50滴/次，5min后取出，计录成囊个数，重复进行5次，计算得包封率为99.3%。　　3.2囊形大小取出微囊，用清水清洗后制片。电子显微镜下观察，微囊成圆形。　　3.3微囊的溶

7、出速度取出微囊，用清水清洗，干燥，得微囊10g，用最适浓度的枸橼酸钠溶液破囊，记时，并计算溶出速度。重复操作5次。结果为0.714mg/min。　　3.4稳定性实验取每毫升含0.0308mg五味子醇甲对照品溶液，按含量测定的方法操作，分别在0，2，4，8，12，24h吸取20μl进样检测，测定。结果表明，在24h供试品含量基本无变化，RSD=1.15%（n=5）。　　4讨论《中国药典》中对生脉饮中有效成分的提取采用渗漉法［5］，提取条件对提取的有效成分的量有影响且不好控制，现用乙醇多次煎煮提取，不但可以控制条件，而且能加大

8、有效成分提出量，所以，这种方法有效可靠。由于海藻酸钠的水溶性和阳离子的反应，就要求对水溶性的有效成分进行处理，本文中先用有关试剂处理，掩盖了阳离子，再将其乳化，就避免了这些问题，成功制成微囊，并可为以后的应用提供参考。将五味子醇甲对照品溶液和样品溶液均在200～400nm波长范围内进行扫描，其均在250