生脉微囊悬浮剂的制备

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1、生脉微囊悬浮剂的制备【摘要】　　目的研究生脉微囊悬浮剂的制备和质量评价。方法采用正交设计法筛选最佳提取工艺和微囊化工艺，用薄层色谱（TLC）法和高效液相色谱（HPLC）法进行鉴别和含量测定。结果微囊的包封率为99.3%，囊形为类圆形，微囊溶出速度0.714mg/min，鉴别各项符合规定。结论该制备工艺稳定可靠，破囊方法有效。【关键词】微囊；生脉饮；海藻酸钠；包囊技术　　Abstract:ObjectiveTostudyonthepreparationofShenmaiaqueouscapsulesuspen

2、sionandqualityevaluation.MethodsThebestextractionandpreparationtechnologyizedbytheorthogonaldesign,themethodsofTLCandHPLCination.ResultsTheentrapmentefficiencyilaricrocapsulesg/min.ConclusionThesystemisreliable,themethodofthebrokenpouchiseffective.　　Keyaiy

3、in;Sodiumalginate;Encapsulation生脉饮是中医著名的传统方剂，由红参、五味子、麦冬3味中药组成，具有益气复脉、生津止汗的功效，临床上多用于治疗心血管疾病〔1〕。现已有生脉注射液的生产，但生产工艺复杂，易产生刺激性和溶血等问题，制约了该产品的使用。药物微囊化后恰能解决和避免这些问题，使液体物质固化，起到靶向给药的目的〔2〕。为方便临床用药及加速新剂型的发展，本文对生脉饮的微囊化技术进行研究，为药物研发及临床应用提供科学依据。　　1仪器及试药LC-10AT高效液相色谱仪，SPD-10

4、A紫外检测器，CLASS-VP处理器，日本岛津；电子天平(十万分之一)；红参、麦冬、五味子均购买于通化药材公司，并按《中国药典》2005年版Ⅰ部检验均符合规定；生脉饮，正大青春宝药业有限公司产品，批号040801；人参皂苷Rb1（0775-20060405），Re（0775-20060407），Rg1（0775-20060301），中国药品生物制品检定所提供。硅胶G，青岛海洋化工有限公司；CaCl2，天津市博迪化工有限公司产品；EDTA，天津市科密欧化学试剂开发中心；海藻酸钠、枸橼酸钠、枸橼酸，均为上海博奥

5、生物有限公司产品；水为去离子水，自制。　　2方法　　2.1处方中有效成分的提取　　2.1.1提取方法的选择根据处方中有效成分的性质选用乙醇对其进行提取，查阅药典及相关文献可知，选用65%的乙醇提取更有效，提取更完全〔3〕。提取方法为：取药材，粉碎，加65%的乙醇，煎煮提取，过滤，取滤液，回收乙醇至无醇味，得有效成分。　　2.1.2正交实验设计采用正交设计的方法优化提取的最佳工艺。通过预实验考察，影响提取效果的主要因素有：提取温度、提取时间、提取次数3个因素，采用L9（34）正交设计，以提取液得量为指标，分析

6、优选最佳工艺，因素及水平划分见表1，正交实验安排及结果见表2。表1提取工艺因素水平（略）表2L9（34）正交实验设计（略）采用系统软件根据实验结果，对评价指标进行直观分析、方差分析和各因素水平的均值多重比较分析，确定最佳提取工艺为A2B3C2。即在65℃条件下，提取120min/次，重复提取两次。　　2.2微囊的制备　　2.2.1囊材和微囊化方法的选择根据有效成分易溶于水的性质，海藻酸钠来源丰富，价格低廉，无毒无害，具有可吸收性、可注射性和良好的生物特性〔4〕，选择海藻酸钠和相对应的CaCl2用于成囊的材料

7、，制备微囊。但由于此过程中有效成分和海藻酸钠溶液均溶于水，需对有效成分进行处理，再进行微囊化。制备过程为：提取液加枸橼酸、EDTA去阳离子，加植物油乳化，再与海藻酸钠搅拌均匀成黏稠状，滴加入CaCl2溶液中，成囊固化，制成悬浮液。　　2.2.2微囊化工艺优化考虑到海藻酸钠的浓度和CaCl2溶液的浓度对微囊成型具有重要影响，所以，采用正交设计实验对这一工艺进行优化。通过预实验考察，影响成囊效果的主要因素有：海藻酸钠的浓度、氯化钙溶液的浓度、柠檬酸钠的浓度（pH7.8）。海藻酸钠的浓度、氯化钙的浓度对微囊的形成

8、具有重大的影响，所以，进行成囊工艺优化。因素水平见表3。实验安排及结果见表4。表3成囊工艺因素水平（略）表4L9（23）优化成囊工艺的正交设计实验统计表（略）　　2.2.3破囊工艺的优化微囊的破囊是鉴别和含量测定的关键一步，它将直接影响到人们用药时的药物溶出和人体吸收量，同时也将影响到给药时间和给药次数，对破囊的要求很高。因此，对枸橼酸钠的浓度也需要进行优化。实验安排见表5。表5L9（33）优化破囊浓度的实验（略