基础与临床药理学重点

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1、1.G蛋白藕联受体的结构和功能答：G蛋白藕联受体是一类rtlGTP结合调节蛋白组成的受体超家族，可将配体带来的信号传送至效应器的蛋白，产生生物效应，包栝生物胺、激素、多肽激素及祌经递质等的受体。其结构力：G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白（Integralmembraneprotein）,每个受体内包含七个（X螺旋组成的跨膜结构域，这些结构域将受体分割为膜外N端（N-terminus）,膜内C端（C-tcrminus）,3个膜外环（Loop）和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有两个商度保守的半胱氨酸残基，它们可以通过形成二硫键稳定受体的空间结构。其主要功能有：G蛋白

2、耦联受体参与众多生理过程：（1）感光:视紫红质是一大类可以感光的G蛋白耦联受体；（2）嗅觉：鼻腔内的嗅上皮和犁鼻器上分布有很多G蛋白耦联受体：（3）行为和情绪的调节：哺乳动物的脑内有很多掌控行为和情绪的神经递质对应的受体是G蛋白耦联受体；（4）免疫系统的调节；（5）自主祌经系统的调节：如血压,心跳，消化等；（6）细胞密度的调节；（7）维持稳态：如机体内水平衡的调节。2.抗炎免疫药物答：抗炎免疫药物是指对炎症免疫反应具有抑制、增强或调节作用的一类药物，主要用于炎症免疫性疾病的治疗。按药理作用特点可分为（1）非留体抗炎免疫药：具有解热、镇痛和抗炎作用，主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗。（2

3、）留体抗炎免疫药：具有强大的抗炎和一定的免疫抑制作用，其作用是阻止炎症细胞向炎症部位集屮，抑制炎症因子的释放，并抑制T、B淋巴细胞的增殖和分泌。（3）疾病调修药：根据药理作用特点分为免疫抑制剂、免疫增强剂及免疫调节剂；根据药物的性质又分为化学药物、中药、天然药物以及生物制剂。（个人觉得非留体抗炎药更重要些）答：（1）NSAIDS的分类：从化学结构上看，包括羧酸类、烯酸类、磺酰丙胺类，其中羧酸类又包括水杨酸类、丙酸类、乙酸类、灭酸类；烯酸类包括昔康类和毗唑酮类：根据其对环氧酶、脂氧酶的作用强度分为COX抑制剂、COX/脂氧酶抑制药；根据其对C0X-1、C0X-2作川的不同将其分为选择性C

4、0X-1抑制剂、非选择性C0X-1抑制剂、选择性C0X-2抑制剂及高度选择性C0X-2抑制剂。（2）药理作用：①抗炎作用：可通过抑制炎症部位的PG合成，从而使炎症反应得到缓解：②镇痛作用：对慢性钝痛作用较好。其作用机制除了抑制PGs合成外，还包括屮枢和外周神经的抗感知作用；③解热作用：通过抑制屮枢PGs合成而发挥解热作用。能使发热机体恢复正常，但对体温正常者几乎无影响。（3）不良反应:①胃肠道损害：这是NSAID最常见的不良反应。②肾损伤：NSAID引起的肾损害表现为急性肾功能不全、间质性肾炎、肾乳头坏死以及水钠潴留、高血钾等。③造血系统损害几乎所有NSAID均可抑制血小板聚集，使出血

5、时间延长。④肝脏损害：几乎所有NSAID均可致肝损害。⑤其他不良反应：如巾枢神经系统症状、支气管痉挛、皮肤损害等。1.药物的临床试验答：我国新药临床试验分为四期：I期临床试验：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人体对新药的耐受程度和药物代谢动力学，为制定给药方案提供依据；II期临床试验：随机盲法对照临床试验。对新药有效性安全性做出初步评价，推荐临床给药剂量；III期临床试验：扩大的多中心临床试验，一般不少于3个，应遵循随机对照原则，进一步评价有效性、安全性：IV期临床试验：新药上市后监测。在广泛使用条件下考察疗效和不良反应（注意罕见不良反应）。2.抗菌药物的治疗性应用的原则答：

6、（1）重视和加强病原学检查，应尽早确立感染性疾病的病原诊断，严格掌握适应症;（2）熟悉药物的抗菌活性、药代动力学特点、适应症和不良反应；（3）按照忠者的生理、病理及免疫状态等而合理用药：（4）抗菌药物的使用应严格控制和尽量避免的情况：①皮肤粘膜等局部应用抗菌药物应尽量避免；②病毒性感染或发热原因不明者不宜轻易采用抗茜药；③联合应用抗菌药应有明确的指证；④选用适当的给药方案和疗程；⑤应强调综合治疗的重要性；⑥加强宣传教育，建立相应组织，纠正不合理使用抗菌药物。5.6•巯基嘌呤的药物作用与基因多态性的关联答：6-MP的化学结构与次黄嘌呤相似，唯一不同的是分子中6位C上由巯基取代了羟基。6-

7、MP通过竞争性抑制次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶，使PRPP分子屮的磷酸核糖不能向鸟嘌呤及次黄嘌呤转移，阻断嘌呤核冇酸的补救合成途径。6-MP可在体内经磷酸核糖化而生成6-MP核苷酸，并以这种形式抑制IMP转变为AMP及GMP的反应。巾于6-MP核苷酸结构与IMP相似，还可以反馈抑制PRPP酰胺转移酶而干扰磷酸核糖胺的形成，从而阻断嘌呤核苷酸的从头合成。基因多态性是指在一个生物群体屮，同时和经常存在两种或多种不连续的变异型或基因型或等位基因，亦