阿司匹林肠溶片处方、包衣工艺改进

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1、阿司匹林肠溶片处方、包衣工艺改进　　阿司匹林肠溶片属于非甾体类抗炎药，在临床上应用非常广泛。它不仅用于解热镇痛，近来还发现它有预防心血管疾病的作用。该药品对胃黏膜刺激性较大，一般制成肠溶片。生产所采用的方法一般是先上几层粉衣层，再喷肠衣层，然后上粉糖衣，工艺繁琐，而且储存过程质量不稳定，游离水杨酸不合格、释放度明显下降。笔者采用一种防潮型打底料，先喷打底层再喷肠溶液，大大简化了工艺，而且生产出的阿司匹林肠溶片储存2年后游离水杨酸、释放度均符合药典标准。　　1方法　　1.1肠溶液配制　　　　1.1.1新研究处方（

2、Ⅰ）（以万片计）：聚丙烯酸Ⅱ树脂40g，聚乙二醇-60009g，95%乙醇440g，纯化水65g。原肠溶液处方（Ⅱ）：聚丙烯酸Ⅱ树脂62g，邻苯二甲酸二甲酯25g，邻苯二甲酸二乙酯25g，蓖麻油18g，聚三梨酯-809g，95%乙醇860g。　　1.1.2配制：处方（Ⅰ）分别称取处方量的聚丙烯酸Ⅱ树脂与聚乙二醇-6000，搅拌下加入到处方量的95%的乙醇溶液中，再加入纯化水稀释到总量，搅拌5min，盖好，30min后再搅拌5min，直至完全溶解，临用前过筛。处方（Ⅱ）肠溶液配制：分别称取处方量的聚丙烯酸Ⅱ树脂、

3、邻苯二甲酸二甲酯，邻苯二甲酸二乙酯加入95%乙醇溶液中，搅拌均匀后密闭静置24h，临用前加入蓖麻油、聚三梨酯-80，搅拌均匀后过4号筛备用。　　1.2新处方打底层处方工艺及老处方保护液处方及配制工艺　　　　1.2.1新处方打底层的配制（以万片计）：卡乐康防潮型包衣粉24g，95%乙醇286g，纯化水34g。将乙醇和纯化水配成85%的乙醇溶液，然后将包衣粉在搅拌下匀速加到85%的乙醇溶液中，加完后继续搅拌45min备用。　　1.2.2原处方保护液配制：3%羟丙甲纤维素溶液1kg，处方Ⅱ肠溶液0.24kg，丙二醇4

4、0g，滑石粉300g。配成3%羟丙甲纤维素溶液后，将处方Ⅱ肠溶液搅匀加入，再将丙二醇、滑石粉加入，继续搅匀备用。　　1.3试验方法：取阿司匹林片芯，分别用两种肠溶材料及包衣工艺包衣。①新工艺：先将配成的防潮型打底液按薄膜包衣工艺喷到阿司匹林片芯上，然后按片重增重3%计算喷入处方Ⅰ的肠溶液即可。②原工艺：将阿司匹林片芯先包几层粉衣，拉平，喷处方Ⅱ的肠溶液至规定量，再喷保护液，最后包糖衣直至符合要求。　　2游离水杨酸及释放度测定。。　　2.1取上述两种方法制备的阿司匹林肠溶片，按中国药典2010年版二部阿司匹林肠溶

5、片游离水杨酸及释放度方法进行检测，结果两种处方及包衣工艺所包制的阿司匹林肠溶片均符合中国药典标准。　　2.2将上述两法制备的样品分别压铝箔，装入小盒中，根据中国药典2010年版二部药物制剂稳定性考察及长期试验指导原则，在温度（25±2）℃，相对湿度（60±10）%条件下放置24个月，再将样品进行检测，结果处方Ⅰ及其包衣工艺所生产的样品游离水杨酸合格，释放度90.5%符合标准。而处方Ⅱ及其工艺制备的样品有少量片子表面析出水杨酸，闻上去有明显酸味，游离水杨酸不合格，释放度接近边缘。　　3

6、讨论　　从以上检测结果看，通过改进阿司匹林肠溶片处方、包衣工艺，其游离水杨酸和释放度能得到明显改善，而且按新的包衣处方及工艺操作简单，易于控制，按原来的包衣处方及工艺生产操作周期长，而且包粉糖衣操作繁琐，用现在的高效包衣锅不易控制掌握，因此药品的质量也不稳定，批与批之间差别较大，而且，原来处方中的邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯暂无药用规格的原料供应，不符合药品生产管理的要求，而新处方原辅料种类少，操作简单，易于控制，能大大缩短生产周期，产品质量稳定性又得以提高。