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1、无溶剂、TMSCl催化下合成α-->中文摘要由于α-氨基膦酸酯衍生物在结构上近似于天然氨基酸,而且这种化合物有着极大的作用和优点。α-氨基膦酸酯衍生物继承了类似于天然氨基酸的好的生物利用性能，毒性低且残留量低，所以其一般被用作杀虫剂、除草剂、杀菌剂、生长调节剂、酶的抑制剂等，甚至还可用作抗癌药物和抗病毒药物。因此高效的α-氨基膦酸酯衍生物合成方法一直备受关注。α-氨基膦酸酯衍生物在现在利用极为广泛，且合成方法也很多。高效的合成方法的探究十分重要，而现阶段许多合成方法是通过使用有机溶剂的两步合成法，这种方法一般由于有机溶剂的使用而存在最终产物难提取、产率低和对环境不好的弊端。在这种情况
2、下，本文提出了新的无溶剂的“一锅法”合成法来合成产物。本文详细的介绍了利用三甲基氯硅烷（TMSCl）在无溶剂的条件下合成一系列的α-氨基膦酸酯衍生物。具体是：在无溶剂条件下，利用取代苯甲醛、取代苯胺和亚磷酸二乙酯为原料，并以TMSCl作为催化剂，“一锅法”合成了一系列的α-氨基膦酸酯衍生物。此外，还研究分析了原料的配比和TMSC1的浓度对合成产物和产物浓度的影响。最后，其结构经1HNMR和代表化合物的X-单晶衍射进行了表征。此合成方法反应条件温和、操作方便、产率较高且对环境友好，是一种绿色的合成方法。AbstractAsthestuctureofα-aminophosphonated
3、erivativesissimilartonaturalaminoacids,thispoundplayanimportantroleinthefieldofbiologyandpharmacology.α-aminophosphonatederivativeinheritedthegoodbioavailabilitypropertiesfromthenaturalaminoacid,itshoount,generally,itisusedasinsecticides,herbicides,fungicides,groesinhibitors,andevencanbeusedasa
4、nti-cancerdrugsandantiviraldrugs.Sotheα-aminophosphonatederivativeshaveattractedmuchattention,andanefficientsyntheticmethodofα-aminophosphonatederivativesisveryimportant.Noinophosphonatederivativesareappliedethodsofα-aminophosphonatederivatives.Theefficientsysthesismethodofα-aminophosphonateder
5、ivativesisveryimportant,andthemostfamoussyntheticmethodistethod,ethod.Butthismethodhavesomedisadvantages,suchasthefinalproductextractionisdifficult,loeenvironmentalissues.Inthiscase,thispaperproposeda“one-pot”synthesismethodtosynthesizeaneethodthatusetrimethylchlorosilane(TMSCl)assynthesiscatal
6、ystforsolvent-freesyhsis,theproductisaseriesofα-aminophosphonatederivatives.Specifically,inthesolvent-freereactsystem,theuseofsubstitutedbenzaldehyde,substitutedanilineanddiethylphosphiteasraaterials,andTMSClasacatalyst,the"one-pot"synthesismethodhasbeenusedtosynthesizedaseriesofα-aminophosphon
7、atederivatives.Furthermore,thispaperalsoanalysedtheeffectofTMSC1concentrationandtheratioofraaterialsfortheyieldofsyntheticproducts.Finally,thestructureofrepresentativepoudethodisagreesyntheticmethodildreactionconditions,theconveni
