中枢神经系统

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1、中枢神经系统药物中枢神经系统药物镇静催眠药镇静药：能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪，很少或不影响运动或精神活动的药物。催眠药：能促进和维持近似生理睡眠的药物。镇静催眠药可分为①苯二氮卓类（安定、利眠宁）、②巴比妥类（苯巴比妥、异戊巴比妥）和③其它类（甲苯氨酯、水合氯醛）等。苯二氮卓类一、常用药物长效类：地西泮（Diazepam安定Valium）t1/2：30~60h中效类：氯氮卓（t1/2：5~15h）短效类：三唑仑（t1/2：2~4h）二、体内过程口服吸收快、完全，肌注吸收较慢且不规则，静注作用快而短（再分布）。三、作用部位和作用机制1、作用部位：CNS

2、内γ-氨基丁酸（GABA）能神经末稍的突触部位2、作用机制：促进GABA与GABAA受体结合而使Cl-通道开放的频率增加，Cl-内流增加。四、药理作用临床应用1．抗焦虑焦虑症、麻醉前给药2．镇静催眠失眠症3．中枢性肌肉松驰中枢性肌强直4．抗惊厥、抗癫痫惊厥、癫痫五、不良反应巴比妥类一、常用药物长效类（6~8h）：苯巴比妥phenobarbitol中效类（3~6h）：戊巴比妥phentobarbitol短效类（2~3h）：司可巴比妥超短效类（0.25h）：硫喷妥二、体内过程硫喷妥再分布到脂肪组织三、药理作用及作用机制1、镇静催眠及麻醉作用催眠作用机制：直接抑制

3、脑干网状结构上行激系统（增强GABA介导的Cl-内流使Cl-通导开放时间延长，抑制多突触反射）。2、抗惊厥、抗癫痫苯巴比妥抗癫痫作用选择性较高四、临床应用1、镇静催眠2、麻醉3、惊厥、癫痫五、不良反应1、宿睡现象2、过敏反应3、中毒其它非巴比妥类药物甲丙氨酯和水合氯醛具有催眠和抗惊厥作用抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药癫痫类型：常用药物：苯妥英钠、苯巴比妥、乙琥胺、酰胺咪嗪、安定和丙戊酸钠苯妥英钠(PhenytoinSodium)大仑丁（Dilantin）一、药理作用和机制：1、、降低细胞膜对钠和钙离子的通透性，产生细胞膜稳定作用。2、增强GABA的作用（抑制摄取

4、、诱导受体）。二、临床应用：1、癫痫：是治疗大发作的首选药物之一。2、外周神经痛3、心律失常三、不良反应1、与剂量有关的毒性：胃肠道反应和神经系统反应2、过敏反应3、慢性毒性反应①、齿龈增生②、叶酸缺乏③、低血钙和拘偻病等。酰胺咪嗪（卡马西平）酰胺咪嗪对精神运动性发作疗效较好，对外周神经痛也有效。其机制是稳定细胞膜（阻滞钠通道）。巴比妥类和扑米酮苯巴比妥和扑米酮也可用于防治癫痫大发作乙琥胺乙琥胺是防治癫痫小发作的首选药。丙戊酸钠丙戊酸钠对各种癫痫都有一定疗效，其作用机制是增强GABA作用（①抑制GABA的降解酶系，②抑制GABA的再摄取和③增强谷氨酸脱羧酶的

5、活性）。苯二氮卓类iv地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。抗惊厥药惊厥—是指由各种原因引起CNS过度兴奋所致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常用药物：巴比妥类、安定、硫酸镁等硫酸镁一、药理作用：1、口服MgSO4有泻下和利胆作用2、注射MgSO4可产生中枢抑制、骨骼肌松弛、心肌抑制和血管扩张作用。骨骼肌松弛机制：钙镁对抗，抑制递质释放和骨骼肌收缩。二、临床应用1、惊厥2、高血压危象三、不良反应过量引起呼吸抑制，血压剧降——死亡，预防措施：腱反射检查，解救：iv钙剂。抗帕金森病药发病机制：黑质多巴胺神经元病变，黑质-纹状体通路多巴胺神经功能减弱，胆碱能神经功能占优

6、势。拟多巴胺药二、常用药物：左旋多巴、α—甲基多巴、金刚烷胺和司立吉林（一）、左旋多巴（Levodopa,L-dopa）1、体内过程：口服吸收后只有不到1%的左旋多巴能进入CNS。2、药理作用：左旋多巴在脑内转变为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足。3、临床应用：①震颤麻痹，作用特点：对轻症和年青患者及肌肉僵直和运动困难．疗效较好，奏效较慢（2-3周显效），对抗精神病药引起的帕金森氏综合征无效（阻断中枢多巴胺受体）②肝昏迷4、不良反应：多数由左旋多巴在外周转变为多巴胺所致。①胃肠道反应②心血管反应-体位性低血压③不自主异常运动④精神障碍。5、药物相互作用：①维

7、生素B6增强左旋多巴在外周的副作用②抗精神病药及利血平可对抗左旋多巴的作用③非选择性单胺氧化酶抑制剂增强外周多巴胺的副作用。（二）、卡比多巴卡比多巴是芳香族氨基酸脱羧酶的抑制剂，不能通过血脑屏障，其作用是抑制外周L-dopa转化为多巴胺，减少L-dopa副作用和增强疗效。单独应用基本无药理作用。苄丝肼与卡比多巴有同样效应。（三）金刚烷胺1、药理作用：①抗病毒作用②抗震颤麻痹作用，疗效优于抗胆碱药而不及L-dopa,其特点是见效快、维持时间短、与L-dopa合用有协同作用2、抗震颤麻痹机制：促进多巴胺能神经末梢释放多巴胺，抑制再摄取及直接激动多巴胺受体。3、临

8、床应用：①震颤麻痹②预防病毒感染。（四）溴隐亭（激动