药理学-绪论01

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1、药理学分七个部分进行讲述一、总论二、外周神经系统药理三、自身活性物质药理四、内脏系统药理五、激素类药物药理六、抗病原微生物药物药理七、抗病毒、抗肿瘤及免疫药物药理第一篇总论分四章进行讲述：一、概述二、药代动力学三、药效动力学四、影响药效的因素。第一章概述第一节药理学的定义、研究任务一、药物、药理学的定义1、药物(drug,pharmakon)药理学(pharmacology)2、药效动力学(pharmacodynamics)药物对机体作用的规律性。药物作用机制、构效关系、作用（量效关系）、用途、不良反应。3、药代动力学(pharmacok

2、inetics)机体对药物处置的规律性。药物处置=吸收+分布+代谢+排泄二、药理学的研究任务1、合理用药，充分发挥药物的治疗效果，防治不良反应；2、为寻找新药提供线索，如受体、PG的研究；3、帮助了解机体生理生化过程的本质。四、药理学的实验性：药理学是一门实验性很强的学科。1、整体实验和离体实验（1）整体实验：客观反映药物对整体动物的作用，观察体内各器官之间的相互影响，实验结果比较精密、综合性强，比较实验接近机体用药情况。如心得安对狗的抗心律失常、降血压的在体实验。（2）离体实验：单一观察药物对某一器官、组织的作用，避免各器官、组织之间的

3、相互影响，实验结果准确性高。如氨茶碱、肾上腺素对离体气管的作用实验。三、药理学与相关学科的关系为药学和医学领域的基础学科，是药学和医学、基础医学和临床医学之间的桥梁，与生物化学、生理学、解剖学、分子生物学、细胞生物学、仪器分析、计算机等学科有密切的关系。2、新药动物实验的基本要求GLP（动物实验管理规范）对实验动物、动物实验室有严格要求。（1）实验动物：品种，饲养，专家系统，两种以上动物，两种以上给药途径，足够的样本数；（2）动物实验室：温度、湿度适中，洁净、通风，光线良好。第二节药理学的发展简史一、中国古代人民在药学（药理）方面的辉煌成

4、就公元一世纪《神农本草经》唐代《新修本草》明代李时珍《本草纲目》二、近代药理学方面的重大成就1804年德国从阿片中提取吗啡，对狗镇痛1819年法国士的宁作用于青蛙脊髓1856年法国箭毒作用于青蛙神经肌肉接头德国创立了实验药理学1928年英国Fleming青霉菌代谢物能杀细菌1935年德国磺胺类治疗细菌感染，化学治疗学（chemotherapy)三、现代药理学的迅猛发展与现代高科技和相关学科紧密结合，以现代高科技手段和前沿基础学科为基础，在广度、深度方面全方位发展，并促进相关学科的发展。药理学的研究由系统、器官水平细胞、亚细胞、受体、分子、

5、量子水平。药理学的分支：生化药理学、分子药理学、量子药理学、神经药理学、免疫药理学、遗传药理学、时辰药理学、临床药理学等、中药药理学。　　（血清药理）第三节新药开发过程简介新药设计研究（申请立项）合成、提取研究药物分析研究临床前药理研究药剂学研究　　（定性、定量）（药动学、药效学、毒理）（申请临床试验）临床试验（申请新药证书）检定、审批（申请试产批文）试产、试销（申请生产批文）（质量检验、临床跟踪）正式生产、载入药典审批部门：国家、省级药品监督管理局药检部门：国家、省级药品检验所新药法规：《药品管理法》《新药评审办法》第一节药代动力学的定

6、义及其发展概况药代动力学（PK，pharmacokinetics)是研究药量在体内的经时过程的学科，它研究体内药量动态变化的规律性。药物处置：吸收、分布、生物转化、排泄。药代动力学是一门新兴的边缘学科，由于仪器分析、电子计算机等学科的发展，使得药代动力学在二十世纪八十年代才有较大的发展。从事药代动力学研究：高等数学（微积分）、体内药分。第二章药代动力学第二节药物的转运一、药物跨膜转运的几种方式1、被动转运：高浓度低浓度，不消耗ATP（1）简单扩散：不需载体，脂溶性小分子，微生素A、巴比妥类；（2）滤过：非常小的分子通过滤孔，尿素、乙醇；（

7、3）易化扩散：载体，水溶性小分子，葡萄糖、铁剂。2、主动转运：低浓度高浓度，载体，消耗ATP，Na+、K+--ATP酶（钠钾泵）、钙泵、胺泵、质子泵，适用于大多数药物。3、膜动转运：大分子物质　　　　　　　　　　　　　　　（1）内吞：脑垂体后叶素粉剂；　　　　　　　　　（2）外吐：腺体的分泌、递质的释放。二、吸收1、消化道吸收常以被动转运方式转运，胃肠道粘膜吸收，舌下、直肠给药，避免药物在胃肠道被破坏及在肝脏被迅速代谢。分子量小、脂溶性大、在胃肠道解离度小的药物则容易吸收。2、注射部位的吸收常用的注射方式：im、iv、ip等，常以简单扩

8、散、滤过方式转运，吸收速率与血流量、药物剂型有关。3、呼吸道吸收小分子脂溶性、挥发性药物经呼吸道粘膜吸收，乙醚气雾剂、庆大霉素吸入剂、胰岛素吸入剂。4、皮肤和粘膜吸收局部作用减少全身作用引起的