蟾酥的研究.doc

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1、蟾酥的研究为蟾蜍科动物中华大蟾蜍BufobufogargarizansCantor或黑眶蟾蜍BufomelanostictusSchneider等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液，经加工干燥而成。味甘、辛，性温，有毒。入心、胃、肾经。功能：解毒、消肿、强心、止痛、开窍。主治：疔疮，痈疽，发背，瘰疬，慢性骨髓炎，咽喉肿痛，小儿疳积，心衰，风、虫牙痛。外用：研末调敷或掺膏药内贴患处。内服：0.015～0.03g，多入丸、散用。【现代研究】　　主要成分：蟾酥中含有大量的蟾蜍毒素类物质，该类物质均有强心活

2、性，在化学上属甾族化合物(Steroids)，其C17上再接一α-吡喃酮基，则凡具有此种骨架的物质，总名蟾蜍二烯内酯(Bufadienolide),是蟾蜍浆液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有：蟾蜍它灵(Bufotalin)、华蟾蜍精(Cinobufagin)、华蟾蜍它灵(Cinobufotalin)、蟾蜍灵(Bufalin)、远华蟾蜍精(Telocinobufagin)、日本蟾蜍它灵(Gamabufotalin,亦名日本蟾蜍甙元Gamabufo-　genin)、去乙酰华蟾蜍它灵(

3、Desacetylcinobufotalin)、惹斯蟾蜍甙元(Resibufogenin)、华蟾蜍它里定(Cinobufotalidin)、蟾蜍它里宁(Bufotalinin)、华蟾蜍精醇(Cinobufaginol)、沙蟾蜍精(Arenobufagin)、异沙蟾蜍精(Bufarenogin)、去乙酰华蟾蜍精(Desacetylcinobufagin)、去乙酰蟾蜍它灵(Desacetylbufotalin)、蟾蜍它里定(Bufotalidin，即嚏根草甙元Hellebrigenin)、惹斯蟾蜍精

4、(Resibufagin)等。　　中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素(Cinobu-fotoxin)，酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸(Subericacid)和精氨酸。辛二酸可与蟾蜍甙元结合。从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。　　蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元，都是有强烈药理作用的甾族化合物，然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物，如胆甾醇(Cholesterol)、7α-羟基胆甾醇(7α-Hydroxy-cholesterol)、β-谷甾醇(β-Sitoste

5、rol)、菜油甾醇(Campesterol)。通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾族化合物(Bufosteroids)。　　蟾蜍浆液及蟾酥中尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分，如5-羟色胺(Serotonine)、蟾蜍色胺(Bufotenine)、华蟾蜍色胺(Cinobufotenine)、蟾蜍特尼定(Bufotenidine)、蟾蜍硫堇(Bufothionine)、去氢蟾蜍色胺(Dehydrobufo-tenine)、色胺(Tryptamine)。　　此外，蟾蜍还含有肾上腺素(Adrenaline

6、)、γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyricacid)、辛二酸。从蟾酥中还分出吗啡(Morphine)。药理作用：1.对心血管系统的作用　蟾酥具有洋地黄样强心作用，能明显增强动物离体心脏的收缩力。其主要强心成分是蟾毒配基（即蟾蜍毒甙），这些蟾毒配基的化学结构与植物强心甙的甙元极为相似，二者均有甾族的骨架。在甾环C17位置上皆有不饱和内酯环。在蟾毒配基中内酯环的完整及双键的存在，对强心作用极为重要。如破坏其内酯环和双键，则完全丧失其对心脏的特殊作用。实验表明：蟾酥小剂量能加强离体蛙心收缩，大剂量

7、则使麻醉猫、犬、兔、蛙心率变慢，继之心律不齐，房室传导阻滞，最后心脏停止于收缩期。华蟾蜍精的稀溶液静脉注入全麻的猫与犬，可引起心率减慢，心室收缩振幅变大，心律不整，继而动物因心动过速而死亡。醚麻醉猫的心电图显示：P-R间期延长，心室率变慢，异位节律，期外收缩，束枝传导阻滞；T波变平或倒置，最后因心室纤颤而死亡。如先注射阿托品，再注射蟾毒配基，则对房室传导及心搏率无任何影响，且大多数动物，在迷走神经切断后，对蟾酥毒甙的毒性反应有敏感倾向。可以认为，蟾酥毒甙对心脏的作用是通过迷走神经的中枢或末梢来实

8、现，并可直接作用于心脏。与洋地黄强心甙明显不同的是，蟾酥毒甙无蓄积作用，此可能与它们的结构中无糖基有关。关于蟾酥毒甙强心作用的机制，有人认为，是由于心肌细胞内游离Ca++浓度增加所致。以蟾酥为主要成分的六神丸的强心作用提示，它能加强心肌功能，随剂量的变化而呈反向转向的调节作用，对改善局部组织和修复是有益的。实验表明：蟾酥制剂与毒毛旋花子甙K用于麻醉犬，二者增进其心肌收缩力程度及作用时间过程基本相似。然而，早期给药，蟾酥组中各项参数指标比毒毛旋花子甙K组明显提高，因此认为蟾酥对心肌具有双重正性变力