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1、金品肿痛系列药物的透皮能力测试 金品肿痛系列药物为云南省药物研究所自主研发的特色外用系列药物,同时也为云南彝医传统用药,是云南省药物研究所依据彝族秘方经科学验证后开发,研制而成的民族药.现该制剂存在多种剂型,为比较各类剂型的优劣性,指导临床用药,对金品肿痛系列药物不同剂型,不同给药方式的体外透过情况进行研究.由于金品肿痛系列药物主要为外用制剂,使用过程中主要给药途径为经皮给药,因而皮肤的屏障作用是决定药物渗透速度的关键,药物的透皮能力对药物的吸收有直接影响. 金品肿痛系列药物由近20种中药组成,消肿止痛,活血化瘀,舒经活络,化痞散结
2、.主要用于跌打损伤,风湿关节炎,肩周炎,痛风关节炎,乳腺小叶增生.其中所含栀子苷具有镇痛、抗炎、治疗软组织损伤等作用.栀子苷结构简单,稳定性好,相对质量分数高,出峰峰形好,利于计算.因此,选栀子苷作为指标成分. 1仪器与试药 1.1仪器 RYJ-6A型药物头皮扩散试验仪(上海黄海药检仪器厂);PL203电子精密天平(上海梅特勒-托利多仪器有限公司);电热恒温水浴锅(北京市光明医疗仪器厂);高效液相仪(Agilent1200,美国);超声仪(HS6150D). 1.2试药 金品肿痛搽剂(云南省药物研究所自制);金品肿痛气雾剂(云
3、南省药物研究所自制);桅子有对照品(批号:110703-200322,规格:20mg);甲醇(色谱纯);无水乙醇(分析纯);氯化钠(分析纯;上海国药集团);乙腈(色谱纯);蒸馏水为重蒸水. 1.3动物 昆医种雄性小鼠 2实验方法 2.1离体皮肤处理 昆明种雄性小鼠断颈处死后,用剪刀小心剪去小鼠腹部的绒毛后,用剃须刀刮净,注意不能弄破皮肤.迅速剥离小鼠腹部皮肤,清理残余的皮下组织和脂肪,侵入生理盐水中,备用. 2.2体外透皮试验条件 本文中涉及到的体外透皮试验装置为改良的Franz扩散池;水浴温度为(31±0.
4、1)℃;接收液为30%乙醇生理盐水;接收池体积为7mL;释放面积为10.747cm². 2.3体外透皮试验方法 取6个Franz扩散池,标注为1、2、3、4、5、6号,分别覆于经处理的雄性小鼠皮肤,在扩散池内注入接收液并充满,第1组实验分别在1-6号皮肤角质层侧定量注入2mL肿痛搽剂,第二组实验分别在1~6号皮肤角质层侧定量喷入2mL肿痛气雾剂,第3组实验分别在1-6号皮肤角质层侧定量注入2mL肿痛气雾剂.向上排出气泡后置水浴中加热并计时,分别于1、2、4、6、12、24、48、72h取样,全部取出接收液,每次取样后重新注
5、满接收液,并排除扩散池中的气泡.将1、2、4、6、12、24、48、72h取样的接收液置于置于蒸发皿中,60℃水浴蒸干,1、2h样品甲醇定容至1mL,制成供试品溶液;4、6、12h样品甲醇定容至2mL,制成供试品溶液;24、48、72h样品甲醇定容至5mL,制成供试品溶液. 2.4接收液中栀子苷的HPLC测定方法. 2.4.1色谱条件色谱柱Phenomenex(4.6mm250mm,5μm),流动相为乙腈-水(15∶85);流速1mL/min;检测波长238nm;柱温30℃.进样量:10μL,运行时间为25min,甲醇为
6、空白对照.此条件下栀子苷能很好分离,见图1~3. 2.4.2标准曲线的制备精密称取干燥后的栀子苷对照品12.5mg于容量瓶中,加甲醇定容到50mL,制成对照品溶液.分别精密量取0.2、0.5、0.7、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0、10.0mL置于10mL容量瓶中,加甲醇定容.0.45μm滤膜过滤,按2.4.1项下色谱条件测定,记录峰面积.以浓度为横坐标,峰面积为纵坐标,绘制标准曲线,得回归方程为:Y=15.354X+1.6115(R2=0.9999),线性范围0.05~2.5mg. 2.4.3精密度试验①日内
7、精密度试验:取标准曲线项下标准品溶液,按上述色谱条件重复进样6次,测定栀子苷峰面积,RSD值为0.15%.②日间精密度试验:取标准曲线项下标准品溶液,按上述色谱条件每日重复进样3次,连续3d.测定栀子苷峰面积,RSD值为1.65%. 2.4.4重复性试验取同一时间点的接收液6份,分别置于蒸发皿中,60℃水浴蒸干,甲醇定容至5mL.经0.45μm滤膜过滤,按上述色谱条件,测定栀子苷峰面积,RSD值为1.11%. 2.4.5稳定性试验取同一份体外经皮渗透液,于蒸发皿中,60℃水浴蒸干,甲醇定容至10mL,分别放置0h、2h、4h、
8、6h、24h、72h定量进样,测定栀子总皂苷峰面积,RSD值为1.47%. 2.4.6加样回收率试验将同一时间点的9份接收液,分别加入高、中、低3个浓度的栀子苷对照品溶液,分别置于60℃水浴蒸干,甲醇定容
