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时间:2018-10-04
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1、《医用基础药理学》多媒体教案王堃大连医科大学基础医学院药理教研室镇痛药Analgesics疼痛的概念:镇痛药的概念:镇痛药Analgesics镇痛药[分类]阿片类生物碱:吗啡人工合成:哌替啶[阿片类生物碱][来源]罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物。镇痛药analgesics[来源]占阿片生物碱的10%[体内过程]吸收:口服首关效应明显,常用皮下或注射给药。代谢:经肝脏生成活性代谢产物排泄:主经肾脏,少量经乳汁[PK参数]血浆蛋白结合率:30%,半衰期:2.5~3小时吗啡morphine[药理作用]
2、一CNS1镇痛:m,d,k-R强大,钝痛效果最好镇静,安定情绪欣快感机制作用部位:中枢1962年,中国研究者首先提出阿片受体:1973年,发现脑内广泛存在阿片受体,有5种亚型镇痛药analgesics阿片受体Opioidreceptors各亚型间具有60%的同源性G-蛋白偶联受体阿片受体OpioidreceptorsExtracellularCytoplasmicNH2HOOCMorphineactsinseveralsitestoproduceanalgesiaMorphineInhibitsdis
3、chargeof1ry.afferents?-+PrimarynociceptiveafferentDescendinginhibitorycontrol+InhibitstransmitterreleaseHyperpolarisesneuronesActivatesdescendinginhibition内源性阿片样物质:二类内源性阿片样肽:脑啡肽,内啡肽,强啡肽非肽类阿片样物质:吗啡,哌替啶镇痛机制:吗啡特异性与阿片受体结合,模拟内源性阿片样物质,激活体内的抗痛系统,阻断痛觉冲动的传导,发挥中枢
4、性镇痛作用。吗啡morphine2抑制呼吸:持久,治疗剂量即可产生镇咳:强大,易成瘾,不用于临床其他CNS作用缩瞳:催吐:促进抗利尿激素的分泌二心血管系统扩张血管,引起直立性低血压吗啡morphine平滑肌系统1兴奋胃肠道平滑肌和括约肌,强大,持久2收缩胆道平滑肌和括约肌,诱发胆绞痛3收缩输尿管平滑肌和膀胱括约肌4收缩支气管平滑肌5对抗催产素对子宫平滑肌的作用吗啡morphine[临床应用]1镇痛:*急性锐痛:严重创伤,烧伤,战伤*血压正常的心梗引起的心绞痛*内脏绞痛,须与解痉药阿托品合用吗啡morp
5、hine2心源性哮喘:机制(1)吗啡扩张外周血管,减低外周阻力(2)降低呼吸中枢对CO2的敏感性,缓解急促浅表的呼吸(3)中枢镇静作用利于消除恐惧情绪,减轻心脏负担3止泻:急、慢性消耗性腹泻阿片酊及复方樟脑酊常用吗啡morphine[不良反应]1副作用:眩晕,恶心,呕吐,便秘,排尿困难胆绞痛,呼吸抑制2耐受和成瘾3急性中毒:[禁忌症]分娩止痛,哺乳妇女止痛,支气管哮喘和肺心病,颅内压增高及肝功能严重减退吗啡morphine[研究进展]人工合成非肽类、高选择性、可口服的d-R激动剂,如AR-M390。吗
6、啡morphineX-rayStructureofAR-M390
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