药物化学知识重点总结

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1、药物化学考点总结(只是自己总结的,仅供参考)生科院2011级8班罗琴1、天然药物化学:运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。研究内容:包括各类天然药物的化学成分(主要是生物活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定,还将涉及主要类型化学成分的生物合成途径等内容。2、天然药物来源:包括植物、动物、矿物和微生物,并以植物为主,种类繁多。3、一次代谢产物:对植物机体生命活动来说是不可缺少的物质,包括糖、蛋白质、脂质、核酸。二次代谢产物:并非在所有的植物中都能发生,对维持植物生命活动来说又

2、不起重要作用,但不少又多具有明显的生物活性的化合物,如生物碱、萜类等。4、(1)醋酸-丙二酸途径:脂肪酸、酚、蒽酮类(以乙酰辅酶A、丙酰辅酶A、异丁酰辅酶A等为起始物,丙二酸单酰辅酶A起到延伸碳链的作用。这一途径主要生成脂肪酸类、酚类、醌类、聚酮类等化合物。)(2)甲戊二羟酸途径:萜、甾体类(该途径由乙酰辅酶A出发,生成甲戊二羟酸,再进一步生成:焦磷酸二甲烯丙酯(DAPP)、焦磷酸异戊烯酯(IPP)等异戊烯基单位,经过互相连接以及氧化、还原、脱羧、环合或重排等反应,最后生成具有C5单位(异戊烯基单位)的化合物,如萜类及甾体化合物就是通过这个途径

3、生成的。)(3)桂皮酸途径:苯丙素、香豆素、木质素、木脂素、黄酮(该途径由苯丙氨酸经脱氨酶作用生成桂皮酸,进而生成具有C6-C3骨架的苯丙素类、香豆素类、木质素类、木脂体类)(4)氨基酸途径:生物碱(该途径就是氨基酸脱羧成为胺类,再经过甲基化、氧化、还原、重排等一系列化学反应转变为生物碱的过程。大多数生物碱类成分由此途径生成。)(5)复合途径:醋酸-丙二酸—莽草酸径、醋酸-丙二酸—甲戊二羟酸途径、氨基酸—甲戊二羟酸途径、氨基酸-醋酸-丙二酸途径、氨基酸—莽草酸径5、溶剂提取法:相似相溶原理溶剂的极性强弱顺序:石油醚<二氧化硫<四氯化碳<三氯乙烯

4、<苯<二氯甲烷<乙醚<三氯甲烷<乙酸乙酯<丙酮<乙醇<甲醇<乙腈<水<吡啶<乙酸溶剂法分类:浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法(是回流提取法的发展,具有消耗溶剂量更小,提取效率更高的优点。常用索氏提取器或连续回流装置。)6、中药有效成分的分离与精制的分离依据:共存成分的性质差异有(1)溶解度差异(2)分配比不同(3)吸附性差异(4)分子大小差异(5)离解程度不同根据物质的溶解度差异进行分离:调节温度、改变混合溶剂的极性、调节PH、加入某种沉淀试剂。根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离:(1)分配比KK=CU/CL(2)分离因

5、子ββ=KA/KB(β>=1001次萃取,基本分离;10<=£β<100须萃取10~12次;β<=2须做100次以上;β=1无法分离)液液萃取法:β<50时,采取逆流分溶法;滤纸湿重/干重=1.5时,即r=2,β=Rfa(1-Rfb)/Rfb(1-Rfa);迁移率Rf与分配系数K:K有机相水相=1/r(Rf/(1-Rf))7、聚酰胺亲和力吸附强弱取决于各种化合物与之形成氢键缔合能力,含水溶剂中大致规律:(1)形成氢键的基团数目越多,吸附能力越强(2)易形成分子内氢键者,其在聚酰胺上的吸附即相应减弱(3)分子中芳香化程度高者,则吸附性增强,反之,

6、则减弱8、各种溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力由弱至强顺序:水-甲醇-丙酮-氢氧化钠水溶液-甲酰胺-二甲基甲酰胺-尿素水溶液9、正想色谱:分离水溶性或极性较大的成分,如生物碱、苷类、糖类有机酸等化合物时,固定相多采用强极性溶剂,如水、缓冲溶液等,流动相则用三氯甲烷、乙酸乙酯、丁醇等弱极性有机溶剂,称之为正相色谱。反向色谱:分离脂溶性化合物,如高级脂肪酸、油脂、游离甾体等时,则两相可以颠倒,固定相可以用石蜡油,而流动相则用水或甲醇等强极性溶剂,称之为反向分配色谱。10、凝胶滤过法原理:(1)凝胶三维网状结构的分子筛作用;(2)按分子量由大到小的顺序分离

7、凝胶的种类:葡聚糖凝胶(SephadexG):G代表凝胶;羟丙基葡聚糖凝胶(SephadexLH-20):数字=吸水量。10(如G-25:该葡聚糖凝胶吸水量为2.5ml/g)11、离子交换法原理:(1)离子交换树脂为固定相,水或含水溶剂装柱;(2)含水流动相通过树脂;(3)可交换离子与树脂上的交换基团交换,吸附到树脂上;(4)中性及无交换离子的成分流出;(5)将吸附到柱上的成分洗脱下来。离子交换树脂的种类:阳离子交换树脂:强酸性(-SO3-H+),弱酸性(-COO-H+)阴离子交换树脂:强碱性(-N+(CH3)3Cl-)弱碱性(-NH2,-NH

8、-,-N=)水提液中酸性、碱性、两性化合物的分离:碱性不同的生物碱的分离:12、红外光谱:利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在4000~625cm-1红外

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