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1、阿司匹林缓释颗粒剂的制备姓名：刘怡娟石河子大学药学院，石河子832002[摘要]采用羧甲基纤维素钠为亲水性骨架材料，制备扑热息痛缓释颗粒剂，弥补其传统剂型中作用时间短，血药浓度波动大等缺点。并通过体外释药实验考察其缓释作用。[关键词]缓释颗粒对乙酰氨基酚释药性Aspirinslow-releasegranulespreparation[Abstract]Usingsodiumcarboxymethylcelluloseforhydrophilicskeletonmaterials,theprepara
2、tionofacetaminophen,makeupforitstraditionalslow-releasegranulesformashorttime,thefunctionofblooddrugconcentrationfluctuationsbigshortcomings.Andthroughinvitrodrugreleasetheinfluencesitsslow-releaseeffect.[keywords]slow-releaseparticlesacetaminopheninter
3、pretationofthework对乙酰氨基酚，分子式C8H9NO2，商品名为扑热息痛。通常为白色结晶性粉末，有解热镇痛作用，用于感冒发烧、关节痛、神经痛、偏头痛、癌痛及手术后止痛等。由于其药效可靠成本低廉等原因广泛应用于临床。其常有剂型为片剂，其携带和服用较方便等优点，但其半衰期短需频繁给药，且血药浓度峰谷波动大，不利于增加病人的顺应性。因此开发具有缓释作用的剂型具有十分重要的意义。 缓释制剂主要包括骨架型缓释制剂、膜控型缓释制剂、多层缓释制剂、脉冲式缓释制剂等[1]。目前运用最多的是骨架型缓释制
4、剂,如生物溶蚀性骨架制剂、亲水凝胶骨架制剂、不溶性骨架制剂。其中亲水凝胶骨架制剂制作成本低、效果理想、应用广泛[2],人药当中已有产品上市,如新康泰克。为了延长对乙酰氨基酚的的作用时间,提高其生物利用度,5我们以羧甲基纤维素钠为骨架材料制备扑热息痛缓释颗粒，并考察其体外释药性。1.仪器、材料仪器：紫外分光光度计、烘干箱、不锈刚筛、搅拌器材料：阿司匹林、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、淀粉、乙醇。2.实验步骤：2.1颗粒的制备2.1.1缓释颗粒剂的制备：称取0.60g阿司匹林(100目)、8g羧甲基纤维素钠
5、(80目)、0.25g羧甲基淀粉钠(100目)、2g微晶纤维素混合均匀,备用。接着加入少量的淀粉浆,同时搅拌均匀后,制成软材。通过20目的分样筛制成湿粒,在室温下放置至干燥,取出过二十目整粒备用，即为缓释颗粒。2..1.2普通颗粒剂的制备 称取0.60g阿司匹林(100目)、0.25g羧甲基淀粉钠(100目),加2g微晶纤维素混合均匀,接着向其中加入适当淀粉浆,制成软材,在室温下放置至干燥,,取出,过20目整粒备用,即为普通颗粒剂。2.2阿司匹林含量测定方法的建立2.2.1 标准曲线的制备 精密称定水
6、杨酸对照品约15.2mg，置100ml量瓶中加冰醋酸-甲醇（1∶10）溶液使溶解并稀释至刻度，摇匀。精密吸取0.5、1.0、2.0、3.0、5.0、8.0、10.0ml分别置50ml量瓶中，各加冰醋酸-甲醇（1∶10）溶液稀释至刻度，摇匀，在304nm的波长处测定吸收度;以浓度和吸收度作线性回归，由计算机绘制标准曲线。浓度（mg/mL）0.1020.2040.3060.4080.5100.7651.0201.275平均吸光度A0.0410.0560.0700.0900.1090.1640.2550.2
7、7352.2.2颗粒剂阿司匹林含量测定：取缓释颗粒剂,粉碎,研细,过100目筛。分别精密称取100mg和250mg,置于100mL容量瓶中,加0.1mol/LNaOH溶解并稀释至刻度,充分振荡使其完全溶解,过滤,弃去初滤液,精密吸取续滤液2mL置于10mL的容量瓶中,加0.1mol/LNaOH溶液稀释至刻度,摇匀,用紫外分光光度计,在271nm处测吸光度,按照直线回归方程分别计算两者阿司匹林的百分含量,并求其平均值。以此计算出每克制剂中阿司匹林的百分含量。表1颗粒剂阿司匹林含量测定40mg/100ml
8、100mg/100mlA10.1430.336A20.1430.336A30.1450.337A0.1430.336计算其标示量为79%2.2.3体外释放度的比较：量取蒸馏水500mL注入溶出杯中,加热至37℃左右,精密称取缓释颗粒剂2g加入其中,用GS282B电子恒速搅拌器在转速为200r/min下测定其体外释放度。以颗粒剂接触溶出介质开始计时,分别于0.25、0.5、1、2、8、10、12、16h等不同时间点按时取样,每次取样10mL(每次取样后随即
