阿司匹林片剂和颗粒剂处方设计

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1、阿司匹林栓剂制备1.　置换价（displacementvalue）1.1　纯基质栓的制备分三个小组用三种方法制备，每小组制5粒。一组：称取混合脂肪酸甘油酯10g置蒸发皿中，于50℃水浴加热熔化，备用。栓模合页分开，用棉签均匀涂上一层润滑液，合拢，将上述熔化基质倾入栓模中，液面稍溢出模口平面1~2mm，采用冰浴冷凝，用裁纸刀削平，开启栓模，取出即得。二组：栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模，采用冰浴冷凝，其余操作同一组。三组：栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模，润滑剂采用灌入后倾出的方式涂着，其余操作同一

2、组。1.2含药栓的制备分三个小组用三种方法制备，每小组制5粒。一组：称取混合脂肪酸甘油酯6g置蒸发皿中，于50℃水浴加热熔化，加入过120目筛的阿司匹林细粉3g，混匀，备用。栓模合页分开，用棉签均匀涂上一层润滑液，合拢，将上述熔化基质与药物混合液倾入栓模中，液面稍溢出模口平面1~2mm，采用冰浴冷凝，用裁纸刀削平，开启栓模，取出即得。二组：栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模，采用冰浴冷凝，其余操作同一组。三组：栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模，润滑剂采用灌入后倾出的方式涂着，其余操作同一组。1.3置换

3、价的计算选取完好纯基质栓10粒求出平均栓重记为G，选取完好含药栓10粒求出平均栓重记为M，含药量W=M·33.3%，代入公式DV=w/[G-(M-w)]即可求出置换价，结果见表1。表1阿司匹林栓剂置换价测定结果与基质用量组别一组二组三组DVX(g)2.阿司匹林栓剂的制备2.1处方阿司匹林6g，吐温-800.48g，混合脂肪酸甘油酯xg，共制20粒。2.2基质用量的计算根据DV,代入公式x=[G-(y/DV)]×n计算出基质用量，其中y=0.3，n=20，结果见表1。2.3制备分三个小组用三种方法制备

4、，每小组制20粒。一组：同含药栓制备一组；二组：同含药栓制备二组三组：同含药栓制备三组。3质量检查及结果3.1外观与色泽完好阿司匹林栓剂为乳白色，圆锥形，表面均匀光滑，详见表2。表2纯基质栓、含药栓与阿司匹林栓外观统计纯基质栓含药栓阿司匹林栓组别一二三一二三一二三破裂数锥底凹陷不光滑完好注：破裂数、锥底凹陷、不光滑三项指标间允许重复计算3.2重量差异按《中国药典》2005版栓剂重量差异检查项目检查，取阿司匹林栓剂10粒，精密称定，结果见表3。表3阿司匹林异检栓重量差查结果组别一组二组三组平均栓重（g

5、）重量差异（%）结果<<中国药典>>2005版中规定平均重量1.0g以上至3.0g重量差异限度为±7.5%超出重量限度粒数不得多于1枚且超出限度不得超过±15%3.3融变时限检查按《中国药典》2005版（二部）附录XB融变时限项目检查，取阿司匹林栓剂3粒，四个小组制得的产品均在30min内融化，结果符合规定。［参考文献］〔1〕郑虎"药物化学〔M〕"第五版"北京：人民卫生出版社，2003.183〔2〕国家药典委员会.中国药典〔M〕1部.北京：化学工业出版社，2005.74..〔3〕林宁.药剂学实验〔M

6、〕北京：中国科技出版社，2000.90-93.〔4〕吴梧桐.药剂学〔M〕.第五版.北京：人民卫生出版社，2003.178.阿司匹林片剂制备1.处方设计¨阿司匹林8.1（主药）¨微晶纤维素20（粘合剂、崩解剂、稀释剂）¨乳糖（60目）14.1（稀释剂）¨甘露醇7.5（稀释剂）¨甜菊苷0.3（矫味剂）2.湿法制粒压片的工艺流程混合均匀加润湿剂主药辅料（填充剂或吸收剂、崩解剂）－－－－－混合粉料－－－－－软材－－－－－过筛再加黏合剂加润滑剂干燥－－－－－湿颗粒－－－－－干颗粒－－－－－整粒－－－－－压片外

7、加崩解剂3.片剂的质量检查1.外观性状2.片重差异3.硬度和脆碎度4.崩解度5.溶出度或释放度6.含量均匀度4.片剂的包衣1.包衣液的配制2.包衣操作3.质量检查