药物化学（第七版）第一章课件

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1、药物化学教研室第七版主编尤启东人民卫生出版社药物化学药物化学内容框架绪论中枢神经系统药物外周神经系统药物循环系统药物消化系统药物解热镇痛药和非甾体抗炎药抗肿瘤药抗生素化学治疗药物利尿及合成降血糖药物激素维生素新药设计与开发药物代谢反应本章主要内容药物化学的研究对象和任务药物化学的起源和发展药物的命名如何学习药物化学药物化学的研究对象和任务1、药物（1）定义（2）分类天然药物植物药抗生素生化药物半合成药物合成药物基因药物2、化学药物基本药物的来源3.药物化学:①发现与发明新药②合成化学药物③阐明药物的化学性质④研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律⑴药物化学的特点①与化学学科有关

2、②与生物学科渗透③其它学科⑵任务的分支①临床药物化学②化学制药工艺学③新药设计药物化学的研究内容:*发现和设计新药*合成化学药物*化学结构特征、理化性质、稳定性(化学)*药理作用、毒副作用、体内代谢(生命科学)*构效关系、药物与靶点的作用药物化学的任务:为有效利用现有药物提供理论基础。—临床药物化学为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。　　　　　　　－—化学制药工艺学不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。—新药设计药物化学是药学领域各学科的带头学科化学生命科学（医学、药理学、病理学、微生物学、基因组学）药物化学药理学药物代谢动力学药事管理学毒理学生物化学药物分析学药

3、剂学§1.药物化学的起源与发展HistoricalDevelopmentofMedicinalChemistry天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表药物化学形成植物19世纪初，从植物中提取有机化合物阿片：吗啡　　　　古柯叶：可卡因颠茄：阿托品　　　金鸡纳：奎宁19世纪中期，从有机化合物中寻找活性物质水合氯醛用于镇静乙醚用于麻醉1899年，阿司匹林作为解热镇痛药上市，开创了用化学方法改变天然化合物的化学结构发展（二十世纪）20~30年代，神经系统药物如麻醉

4、药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等药物已广泛使用。构效关系研究起步，从天然药物化学成分中寻找起作用的“药效基团”。复杂的天然化合物结构修饰简化改造天然产物的化学结构。古柯叶　　可卡因　　　普鲁卡因30年代磺胺药效基团电子等排原理立体选择性原理抗代谢学说40年代，抗生素的产生50年代半合成抗生素60年代激素药物时代：皮质激素、口服　　　　避孕药（甾体激素类）70年代化学治疗药：心血管、肿瘤、内　　　　　分泌80年代前列腺素类药物合成抗菌药（喹诺酮）现代药物化学时代90年代后现代药物化学时代，以受体、酶、离子通道、神经递质、抗病毒药物、新一代抗肿瘤药物。现代药物化学以分子生物学及计算

5、机科学作为支撑有以下特点与受体有关的药物与酶有关的药物以离子通道作为药物作用靶点以核酸作为药物的作用靶点NatureBiotechnology,2001已知治疗性药物靶标的分类受体酶的活性中心酶的催化作用钾离子通道抗血栓药b-受体阻滞剂作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物HMG-CoA还原酶抑制剂强心药NO供体药物ACE抑制剂钾通道阻滞剂作用于a肾上腺素受体的药物影响胆固醇和甘油三酯代谢药物血管紧张素II受体拮抗剂钠通道阻滞剂钙通道阻滞剂心血管疾病治疗药物氟桂利嗪Diltiazem维拉帕米硝苯地平吗多明硝酸甘油地高辛米力农匹莫苯烟酸非诺贝特氯贝丁脂塞氯匹定阿司匹林氯吡

6、格雷普萘洛尔拉贝洛尔醋丁洛尔噻吗洛尔奎尼丁美西律普鲁卡因胺普罗帕酮酚妥拉明酚苄明特拉唑嗪可乐定胺碘酮多非利特卡托普利依那普利福辛普利缬沙坦厄贝沙坦缬沙坦氟伐他丁洛伐他丁阿托伐他汀肼屈嗪胍乙啶利血平VitD3与1a-OHVitD3的代谢病毒侵染与抗病毒药物作用靶点肝素、葡聚糖硫酸盐苏拉明、钨酸锑、甲酸磷、叠氮胸苷无环鸟苷、羟基丁基嘌呤、羟基丙氧甲基鸟嘌呤、氟磺阿糖胞苷、氟磺阿糖尿苷三氮唑核苷、干扰素、蛋白酶抑制剂干扰素DNA(S)-thalidomide(R)-thalidomide反应停：五十年恩怨2000年上市新药Lotronex（alsetron)治疗过敏性肠炎综合症，但因

7、49起出血性结肠炎和3死亡事件，上市仅几个月即被GW公司撤出市场。肌肉松弛剂RapacuroniumBromide因5例死亡及严重支气管痉挛而被而被公司于2001年Organon撤出市场。已撤出市场的药物：特非那定、西沙必利、舍吲哚、阿司咪唑、格帕沙星等涉及抗生素、抗疟药、抗真菌药、抗组胺类、抗抑郁药、神经安定类及高血压、抗癌药等。（DrugDiscoveryToday,2002,7(4),227)2000－2002年发表了几篇论文，报告这类药物有诱发心血管疾病的风险。其中8076例风湿性关