药用高分子材料-高分子材料在药物制剂中的应用

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1、药用高分子材料第三章高分子材料在药物制剂中的应用原理高分子与药物构成的复合结构类型高分子材料的界面性能高分子辅料在药物制剂中的应用药物经聚合物的扩散内容概要3.1高分子材料的界面性能表面现象几个概念界面：是指物质的相与相之间的交界面。相是指体系中物理和化学性质均匀的部分，有固、液、气三相有：液/液（如乳剂）、液/气（如气雾剂）、固/气（如散剂）、固/液（如混悬剂）、固/固等。界面现象：是指物质在界面上发生的物理化学现象。表面：两相中有一相是气体的界面。气/固；气/液。表面现象：液/气、固/气界面上发

2、生的物理化学现象。界面是指两相接触的约几个分子厚度的过渡区，若其中一相为气体，这种界面通常称为表面。常见的界面有：气-液界面，气-固界面，液-液界面，液-固界面，固-固界面。严格讲表面应是液体和固体与其饱和蒸气之间的界面，但习惯上把液体或固体与空气的界面称为液体或固体的表面。常见的界面有：1.气-液界面2.气-固界面3.液-液界面4.液-固界面5.固-固界面1吸附方式1.1颗粒填料－高聚物填充体系(一)表面与高分子吸附1.2蛋白质、多糖、类质－细胞壁、人造器官高分子材料在固－液界面的吸附能力1.3生

3、物黏附给药系统：材料和黏膜表面作用机理（1）电荷理论－电荷扩散产生双电层黏附（2）吸附理论－范德华力、氢键、疏水键力、水化力、立体化学构象力黏附（3）润湿理论－材料溶液扩散润湿黏膜黏附（4）扩散理论－相互扩散导致分子间相互缠绕广泛接受2吸附量影响因素及规律（1）浓度－增加趋于极限值，极限吸附量高分子>小分子（2）高聚物分子量低分子量：极限吸附量随分子量增加而增加。高分子量：影响不明显.（3）吸附介质（化学性质、比表面、孔性质）A化学性质－决定高分子和溶剂的竞争B比表面－决定吸附量C孔性质－分级高分子

4、非孔性：优先吸附分子量大的分子，分子量分布窄孔性：分子量增大，吸附量下降，原因;M大不能渗透细孔D溶剂良溶剂：极限吸附量小，不良溶剂：极限吸附量大.聚苯乙烯、聚醋酸乙烯酯、聚苯乙烯溶剂竞争:溶剂与表面形成氢键或较强吸引－高分子表观吸附为零或负吸附E温度：温度升高，极限吸附量或高或低高分子吸附形态单点附着线圈附着分子平躺在表面无规线团的吸附非均匀的链段分布多层吸附(二)高分子表面膜－界面膜1高分子成膜机理：高分子链链节抛锚在表面，其余链节伸展在形成界面的体相中，在溶解高分子的一相界面成膜。2高分子成膜

5、过程：（1）确定展开体系（2）选择展开溶剂.3油水界面展开成膜展开剂的选择规律：若高分子溶于水相，展开剂溶于油相；若高分子溶于油相，展开剂溶于水相；展开剂密度：介于油水之间，浮在界面.4高分子表面膜特点（1）膜性质：分子量对膜性质影响小，∏相同，则a相同，取向相同,表面电势相同膜性质：∏-a，表面电势－a的关系与分子量无关链节所占面积－a,表面压－∏（2）力学性质：力学性质与分子量有关，凝胶面积随分子量增加而增加，凝胶压力随分子量增加减小.（3）膜凝聚性：增加高分子链间的吸引力，膜更凝集.例：聚甲基

6、丙烯酸乙酯比聚丙烯酸乙酯的膜有更大凝聚性（4）耐压性：增加侧链长度会降低膜的可压缩性.油水界面，侧链增长，油溶解非极性侧链,易脱离界面进入油相，膜的崩溃压力降低即可压缩性降低.（5）展开性能：共聚能改善高分子展开性能.例：聚苯乙烯不能在水面展开，但苯乙烯和丙烯酸或醋酸乙烯酯的共聚物可以展开4作用保护膜：起分隔作用的界面膜1药物控释膜定义：包裹在药物颗粒、微丸或片芯表面的高分子膜，由高分子乳胶粒子或高分子溶液形成连续的包衣膜，要求包衣工作温度在Tg以上，冷却凝固的薄膜.2药物控释膜通透性及影响因素：控

7、释膜通透性：在释膜对药物的通用能力，用透过系数表示控释膜通透性影响因素：膜材料、增速剂、制孔剂、包衣溶剂等(三)药用功能膜3膜材料EC(乙基纤维素）透过性是CA（醋酸纤维素）的1/10.增塑剂降低Tg,软化胶乳粒子呈紧密填充状态EC8%-30%透过性变小，再增加变小不明显.CA三乙酸甘油酯－聚乙烯醇增加，透过性变小，超过一定量，反而变大制孔剂尿素、甘露醇、甘油、羟丙甲纤维素(HPMC)增加透过性.包衣溶剂组成影响膜结构乙醇－水－EC包衣制膜，乙醇与水政法速度不同，聚合物溶液发生相分离形成孔洞，乙醇增

8、加，孔隙率减小.凝胶(Gel)三维网状结构的高分子，有空间网状结构，并在网状结构的孔隙中又填充液体介质的一类分散体系。分类交联键性质的不同化学凝胶物理凝胶凝胶中含液体的多少冻胶干凝胶(四)凝胶与功能水凝胶凝胶的性质触变性溶胀性脱水收缩性透过性溶胀度一定温度下，单位质量或体积的凝胶所能吸收液体的极限量水凝胶是亲水性聚合物通过化学键、氢键、范德华力或物理缠结形成的交联网络，不溶于水但在水中能够吸收大量的水而溶胀，同时保持固态形状。环境敏感性水凝胶环境敏感性水凝胶分类温度p