药物化学备考知识点

《药物化学备考知识点》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、药物化学备考知识点医学教育网为报考药学职称考试的考生准了了药物化学备考知识点，希望对大家的备考工作有所帮助。1. 酰胺比酯水解慢2.抗生素按作用机制分4类抑制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类与细胞膜相互作用：多粘菌素干扰蛋白质的合成：大环内酯、氨基糖苷、四环素、氯霉素抑制核酸的转录和复制：利福霉素3. 氨苄西林具α-氨基酸性质，与茚三酮作用显紫色，具肽键，可发生双缩脲反应，是第一个广谱青霉素4. 哌拉西林在氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌5. 替莫西林6位有甲氧基，对β－内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性6. 头孢噻吩钠第一个半合成头孢类7. 头孢美唑7α位有甲氧基，耐酶性强8

2、. 头孢羟氨苄（结构跟阿莫西林很像）碱性下迅速被破坏，3－甲基稳定性好、可口服9. 头孢克洛3位取代基为氯、（甲基、乙烯），提高稳定性，改善药代动力学性质等10. 头孢噻肟钠7位侧链β位是2-氨基噻唑，可增加对青霉素结合蛋白的亲和力（第三代头孢侧链共同，如头孢克肟）11. 头孢曲松单剂可以治疗单纯性淋病12. 克拉维酸钾是氧青霉烷类第一个β-内酰胺酶抑制剂，单独使用无效13. 舒巴坦钠是青霉烷砜类14. 亚胺培南是碳青霉烯类需和酶抑制剂西司他丁合用15. 氨曲南单环β-内酰胺类，是第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素，副作用小，不发生交叉过敏16. 阿奇霉素第一个环内含氮的15元环大环

3、内酯，碱性增加，对革兰阴性杆菌活性强17. 克拉霉素，对红霉素6位羟基甲基化，耐酸18. 罗红霉素为红霉素9位肟衍生物19. 氨基糖苷类抗生素是细菌产生钝化酶（三种），易导致耐药性20. 阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺，突出优点是对各种转移酶都稳定，不易耐药21. 青霉素G在碱性溶液中加热生成青霉醛和D-青霉胺22. 青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是2S，5R，6R23. 喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在3位羧基和4位酮羰基24. 酮康唑除抗真菌，可降低血清睾丸酮水平，治疗前列腺癌，有肝毒性25. 克霉唑第一个咪唑类抗真菌药，毒

4、性大，外用26. 喹诺酮药物和四环素类都是酸碱两性27. 异烟肼与铜离子形成红色螯合物28. 氟康唑口服生物利用度高，可穿透中枢,抗真菌谱广29. 特比萘芬为烯丙胺类抗真菌药30. 乙胺丁醇与CuSO4试液反应在碱性条件下呈深蓝色；其抗菌作用机制：二价金属螯合，干扰细菌RNA合成31. 阿昔洛韦：第一个开环类核苷类抗病毒药物32. 盐酸普鲁卡因胺代谢产物N－乙酰化（有活性）半衰期长33. 氯沙坦是第一个血管紧张素II受体拮抗剂，无干咳副作用34. 缬沙坦是第一不含咪唑的血管紧张素II受体拮抗剂35. 盐酸可乐定具有互变异构体，亚胺型为主。除了降压另可用于戒毒36. 卡托普利略带大蒜味

5、；另外乙酰半胱氨酸有类似蒜的臭味，味酸37. 利舍平前药（利血平）光和热下，3β－H差向异构化失活38. 依那普利是依那普利那的乙酯是其前药，可口服   福辛普利体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用，是前药39. 浦氨酸——普利 普利都是以浦氨酸为主要结构的，如卡托普利：40. 双嘧达莫（潘生丁）除抗心绞痛外，还有抑制血小板凝聚作用，可防止血栓形成41. 洛伐他有8个手性中心。前药，内酯环水解，生成二羟基酸是体内产生作用的形式42. 非诺贝特体内代谢生成非诺贝特酸起作用，43. 硝酸异山梨酯作用时间长的抗心绞痛药，又名消心痛，代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性，44. α-羟基酮（17,2

6、0）结构，与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜橙红色沉淀。如醋酸地塞米松45. 糖皮质激素类结构改造除16位引入羟基或甲基,钠潴流副作用降低，其他没有解决钠潴留引入6－F，抗炎及副作用均增加，只外用于皮肤病（醋酸氟轻松）46. 甾体结构含4烯-3,20-二酮的为肾上腺皮质激素，17-OH是糖皮质激素（氢化可的松为代表）；17位无OH是盐皮质激素47. :睾酮在消化道易破坏口服无效 ，为增加作用时间，将17位羟基酯化得到丙酸睾酮，是睾酮的长效衍生物48. 苯丙酸诺龙主体结构是雌甾，是最早使用的蛋白同化激素49. 己烯雌酚的反式结构有效，顺式没有。是非甾类雌激素50. 氯米芬三苯乙烯类，靶器

7、官生殖器官，促进排卵，治疗不孕症51. 炔诺酮：19-去甲且 20-炔，名称里面是有“孕甾”但是是没有19-甲基的：18位多一个甲基的左旋体称左炔诺孕酮(名称里面就是“雌甾”)52. 炔雌醇：19-去甲且17α-孕甾，名称里面是有“孕甾”但是是没有19-甲基的。含乙炔基，遇硝酸银产生白色炔雌醇银沉淀53. 雌二醇不能口服的54. 黄体酮20位上甲基酮结构可与高铁离子络合，可与羰基试剂生成二肟，可与肼反应55. 喹诺酮药物的构效关系　　（1）A环是必需的药效