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1、ChineseJournalofNewDrugs2009,18(9)新药述评新型非甾体抗炎药依托昔布韩健,赵志刚(首都医科大学附属北京天坛医院药剂科,北京100050)[摘要]新型选择性COX2抑制剂依托昔布,适用于骨关节炎和类风湿关节炎症状缓解、急性痛风治疗、慢性肌肉骨骼痛的缓解、牙科手术相关性急性疼痛缓解和原发性痛经的治疗。文中对其药效学、药动学、临床评价、不良反应、药物相互作用等做一评述。[关键词]依托昔布;非甾体抗炎药;药理作用;临床评价[中图分类号]R971.1[文献标识码]B[文章编号]1003-3734(2009)09-0771-03Etori
2、coxib:anewnonsteroidantiinflammatorydrugHANJian,ZHAOZhigang(DepartmentofPharmacy,BeijingTiantanHospitalAffiliatedtoCapitalUniversity,Beijing100050,China)[Abstract]Etoricoxib,anewnonsteroidantiinflammatorydrug(NSAID),isaselectiveCOX2inhibitor.Itcanbeusedforthetreatmentofosteoarthritis,r
3、heumatoidarthritis,acutegou,tchronicmusculoskeletalpain,acutedentalsurgerypainandprimarydysmenorrhealpain.Inthispaper,pharmacodynamics,pharmacokinetics,clinicalassessments,adversereactions,anddruginteractionsofetoricoxibwerereviewed.[Keywords]etoricoxib;NSAID;pharmacology;clinicalassessments
4、-1依托昔布(etoricoxib,商品名为:安康信(Arcox剂,在剂量150mgd内本品对COX2的抑制作用ia))是由默沙东(澳大利亚)制药有限公司(Merck呈剂量依赖性,但对COX1无抑制作用。依托昔布Sharp&Dohme(Australia)Pty.Ltd.)研发的新型非对CHO细胞及人全血抑制COX2的IC50值分别为甾体抗炎药,已于2002年在美国获准上市,2008年-1(0.0790.012)和(1.10.1)molL。用U9373月在国内上市。是最强的选择性COX2抑制剂之细胞微粒体和人全血COX1抑制的IC50值分别为一,临床前实验
5、结果表明对炎症、高热、疼痛和关节-1(122.5)和(11618)molL。炎有效。结构式见图1。2药动学2.1吸收依托昔布口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,成人空腹口服120mg-1-1d达到稳态时,Tmax为1h,Cmax=3.6gmL,-1AUC(0~24h)为37.8ghmL。在临床剂量范围呈线形动力学。食物对其吸收程度与速率无明显影响。在12名健康受试者中,无论单独给药,或与氢图1依托昔布的化学结构氧化镁/铝抗酸剂、碳酸钙抗酸剂(中和约50mEq酸的能力)合用,其药动学相似(AUC相当,Cmax的差1药效学异约在20%以内)。本品
6、为非甾体抗炎药,属选择性COX2抑制-12.2分布依托昔布在0.05~5gmL的浓度[作者简介]韩健,女,主管药师,研究方向:药事管理。联系电话:范围内,血浆蛋白结合率为92%。稳态分布容积(010)67096903,Emai:lhanjian15@163.com。(Vdss)约为120L。本品可通过大鼠和兔的胎盘,以771中国新药杂志2009年第18卷第9期ChineseJournalofNewDrugs2009,18(9)及大鼠的血脑屏障。到依托昔布(90mg或120mg,qd)和萘普生(5002.3代谢本品代谢完全,主要是由细胞色素mg,bid),第二阶
7、段(52~121周)继续上述治疗。共P450催化,形成6羟甲基衍生物。在人体中已发816例患者接受前12周的筛选,717例进入第一阶段现5种代谢产物。主要为6羧酸衍生物,由6羟甲试验,其中505例完成第一阶段试验并有390例进入基衍生物进一步氧化形成。这些产物几无活性。第二阶段试验,最后有283例完成全部121周试验。2.4排泄在健康个体中,静脉给予单剂量25mg结果显示依托昔布90mg组和120mg组在试验的整放射标记的本品,70%在尿中、20%在粪
