瑞他帕林项目简介

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1、北京康立生医药技术开发有限公司新药研发技术转让注册申报瑞他帕林一、基本信息1、项目名称：瑞他帕林原料药及软膏英文名称：retapamulin商品名称：Abaxial   化学名称：aceticacid,[[(3-exo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]thio]-,142(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-6-ethenyldecahydro-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxo-3a,9143propano-3aH-cyclopentacyclooct

2、en-8-ylester.分子式：C30H47NO4S分子量：516.78CAS号：224452-66-8化学结构式：2、剂型：原料药、软膏3、注册分类：化药3+34、规格：10mgretapamulin/1g5、适应症：用于治疗由金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌等敏感菌株引起的皮肤感染(如脓胞病)。6、用法用量：本品适用于9个月及以上患者，一日2次用药，连续治疗5日。以往使用的其它局部处方抗菌制剂需一日3次，连续用药12日。7、是否医保：否8、零售价：ALTABAX(RETAPAMULIN)1%OINTMENT5g/tube.Mfg:GLAXOGRPLTD

3、(US).Price:$194.66ALTABAX(RETAPAMULIN)1%OINTMENT15g/tube.Mfg:GLAXOGRPLTD(US).-8-北京康立生医药技术开发有限公司新药研发技术转让注册申报Price:$260.89ALTABAX(RETAPAMULIN)1%OINTMENT30g/tube.Mfg:GLAXOGRPLTD(US).Price:$445.68二、国内外上市申报情况国外上市情况2007年4月12日，美国FDA批准葛兰素史克公司的1％瑞他帕林软膏（retapamulin ，Altabax）上市，用于局部治疗金黄

4、色葡萄球菌或化脓链球菌感染的脓胞病。2007年6月在欧洲被批准用于治疗脓疱病以及感染性的小面积裂伤、擦伤和缝合伤口，商品名为Ahargo。国内上市情况原料API厂家批准文号批准时间0制剂厂家批准文号批准时间0国内注册申报情况原料API受理号厂家注册分类审评结论状态开始时间0制剂受理号厂家注册分类审评结论状态开始时间瑞他莫林软膏JXHL1300036国葛兰素史克（中国）投资有限公司进口在审评2013-2-26三、政策法规行政保护：无-8-北京康立生医药技术开发有限公司新药研发技术转让注册申报新药监测期：无专利保护：瑞他莫林是FDA在近20年内批准上

5、市的首批新型局部抗生素,已获得英国专利(GB9722817)、欧洲专利(EP1452534)和世界专利(WO1999021855)。在中国化合物专利2018年终止，无其他核心专利申请号公开号申请日终止日申请人主要保护内容法律状态 98812731.8CN12831971998.10.272018.10.27史密丝克莱恩比彻姆有限公司用作抗微生物剂的截短侧耳素衍生物有权四、产品特点瑞他帕林是称为截短侧耳素（pleuromutilins）的新一类抗菌药，批准用于治疗脓胞病。瑞他帕林与细菌核糖体50S亚基部位结合，通过截短侧耳素类药物独特地与细菌核糖体相互作用

6、来抑制蛋白质合成。体外研究显示，Altabax的活性成分对其它类型抗菌药无交叉耐药性。1作用机制本品通过与细菌核糖体50S亚基的某个位点结合，抑制肽基转移，阻断P-位点相互作用，阻断有活性的核糖体50S亚基的生成。这个结合位点是独一无二的，即这种特殊的作用方式成为本品与其他细菌蛋白质合成抑制剂的差别。2抗菌活性Rittenhouse等的体外研究发现，本品对G+菌和一些G-菌均有极好的抗菌活性，如金葡菌(MIC90=0．12／µg·mL)、表皮葡萄球菌(MIC90=0．12／µg·mL)、化脓链球菌(MIC90=0．016／µg·mL)、腐生葡萄球菌(MI

7、C90=0．12／µg·mL)、无乳链球菌(MIC90=0．03／ug·mL)、草绿色链球菌(MIC90=0．12／µg·mL)、肺炎链球菌(MIC90=0．12／µg·mL)、流感嗜血杆菌(MIC90=2／µg·mL)以及卡他莫拉菌(MIC90=0．03／µg·mL)，抗菌活性是莫匹罗星、夫地西酸、杆菌肽、头孢克洛、阿莫西林、阿奇霉素和左氧氟沙星的数倍至1000倍。Goldstein等研究发现本品在体外对141个丙酸杆菌属临床分离菌株(117个痤疮丙酸杆菌、12个颗粒丙酸杆菌和12个贪婪丙酸杆菌菌株)包括7个多重耐药菌株均具有很好的抗菌活性，MIC≤0

8、．25／ug·mL一，对多数菌株的活性优于或等于四环素、克林霉素、红霉素和复方磺