正确使用肌松药需注意的几个问题

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1、写在课前的话肌肉松弛药的临床应用为外科手术和机械通气创造了优良条件，并提高了某些疾病的治疗效果，为此，正确使用肌松药和肌松拮抗药，尽量避免或减少药物的不良作用和并发症，尤为重要。本课件就肌松药使用中的注意问题进行详细阐述，旨在规范肌松药的使用，更好地发挥其临床作用。   何谓肌肉松弛药？有何作用？理想的肌松药有哪些特征？ 一、肌松弛药概述（一）肌肉松弛药的定义通过与神经肌肉接头处的烟碱受体的竞争结合，从而阻断乙酰胆碱与烟碱受体的结合，抑制肌纤维收缩的药物。（二）肌松弛药作用1、阻断神经肌肉接头部的乙酰胆碱受体。2、阻滞肌肉

2、纤维动作电位的传导。3、阻滞肌肉的收缩。4、没有麻醉作用。（三）现代理想肌松药的重要特征1、对“理想肌松药”各个特性认同的百分比：（1）起效快：60%（2）恢复快：55%（3）无组胺释放：47%（4）易控制，可滴注：41%（5）不改变血液动力学：36%（6）无支气管痉挛：34%（7）低成本：28%（8）无蓄积：24%（9）无肌肉颤搐：9%2、对“理想肌松药”观念的变化（1）高药效：这一特点已经不作为考虑的优点.因为增加药效的同时会降低控制肌松深度与作用时间的灵活性。（2）低药效和易控制：意味着麻醉医师可以灵活控制临床所需要

3、的不同肌松深度与效果。3、理想肌松药的特征应该具备如下几点：（1）起效快；（2）中时效；（3）剂量反应关系确切（通过剂量调整可判定作用时间）。二、肌松药作用机理（一）神经肌肉的解剖和生理（二）ACh受体与神经肌肉接头（三）神经肌肉兴奋传导与肌松药作用部位   肌松药如何分类？每一类包括何种药物？药代和药效学各有什么特点？临床上如何应用？ 三、肌松药分类（一）按作用机理分为两类：1、去极化肌松药去极化肌松药的作用类似乙酰胆碱（激动作用）。与乙酰胆碱的区别在于：去极化肌松药一旦与受体结合，便长时间停留在受体上（其分解非常缓慢）

4、，从而“冻结”了肌纤维膜，使其不能再收缩。2、非去极化肌松药非去极化肌松药与乙酰胆碱竞争同一受体，一旦与受体结合，便“霸占”了乙酰胆碱的结合位点，阻止乙酰胆碱引起肌纤维收缩（拮抗作用）。（二）去极化肌松药1、分类：（1）短时效：琥珀胆碱，是目前唯一用于临床的该类药物。（2）中时效：十甲溴铵。（3）长时效：氨酰胆碱。2、琥珀酰胆碱（Succinylcholine）（1）作用特点：起效快（60s），用于快速插管；时效短（5～10min），用以困难插管的情况。（2）琥珀酰胆碱副反应和局限：可引起颅内压升高、血清钾升高、心律紊乱、

5、恶性高热，肌颤、肌强直、Ⅱ相阻滞、眼内压升高以及胃内压升高，不能拮抗。（三）非去极化肌松药1、药物的研发进展：1968－潘库溴铵（潘龙®）1980－哌库溴铵（阿端®）1982－阿曲库铵（卡肌宁®）1983－维库溴铵（万可松®）1991－杜什氯铵1992－米伐氯铵1994－罗库溴铵（爱可松®）1996－顺式阿曲库铵2、肌松药作用时间短效（5～10min）中效（20～30min）长效（45～100min） 维库溴铵潘库溴铵琥珀胆碱     阿曲库铵哌库溴铵罗库溴铵 3、维库溴铵(Vecuronium)（1）代谢特点：是单季铵甾

6、类肌松药，40％～60％经肾以原形排泄，30％～40％在肝脏代谢；其代谢产物中3-OH维库溴铵的肌松作用为维库溴铵的80％。代谢产物40％经肾排泄，60％经胆汁排泄。（2）作用特点：维库溴铵无解迷走作用，不释放组胺，适用于心肌缺血和心脏患者。（3）药效学特性：ED95为0.05mg/kg，起效时间4～6min。3～5倍的ED95量时，其起效时间可缩短至1.1min～2.8min；静注2ED95剂量后恢复指数为10～15min，90％肌颤搐恢复时间为30min，气管插管量0.07～0.15mg/kg。4、阿曲库铵(Atrac

7、urium)（1）代谢特点：该药属苄异喹啉类，经三个途径消除：非特异性脂酶分解，约占2/3；Hofmann降解，约占1/3；少量嗜核性物质反应。Hofmann降解呈温度和PH值依赖性，易导致药物效价降低。（2）作用特点：分解产物Ｎ-甲四氢罂粟碱可通过血脑屏障，对中枢神经有刺激性兴奋作用。组胺释放倾向明显，引起低血压、心动过速，还可能引起支气管痉挛。减慢静注速度、控制用量以及在注药前给抗组胺药，可避免组胺释放所致的不良反应。（3）ED95为0.23mg/kg，起效时间为3～4min，恢复指数为10～15min，90％肌颤搐恢

8、复时间为30min。反复给药或持续静滴无蓄积作用。气管插管量为0.4～0.5mg/kg。适用于肝或肾功能不全等患者。5、罗库溴铵（Rocuronium）（1）药理学代谢特点：属于甾类非去极化肌松药；药代动力学与维库溴铵相似，主要依靠肝脏消除，其次是肾脏。肾功能衰竭并不影响其时效与药代动力学，而肝功能障碍