芒果苷单钠盐的药效学实验研究

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1、芒果苷单钠盐的药效学实验研究：袁叶飞邓家刚，余昕，何颖【摘要】　　目的研究芒果苷单钠盐对呼吸系统的影响。方法通过腹腔注射给药，采用二氧化硫致咳法、酚红排泌法、乙酰胆碱-组胺引喘法和二甲苯致耳肿胀法研究芒果苷单钠盐镇咳、祛痰、平喘和抗炎的作用。结果芒果苷单钠盐显著延长二氧化硫所致小鼠咳嗽反应的潜伏期并减少咳嗽次数；显著增加小鼠呼吸道的酚红排泌量；显著延长乙酰胆碱-组胺诱发小鼠喘息的引喘潜伏期；显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀。结论芒果苷单钠盐具有镇咳、祛痰、平喘和抗炎作用。【关键词】芒果苷单钠盐镇咳祛痰平喘抗炎　　Abstract：Objectiv

2、eTostudytheeffectofmangoferinmonosodiumsaltonrespiratorysystem.MethodsByabdominalinjection,themethodsofsulfurdioxideinducedcough,phenolsulfonphthaleinexcretiontest,histaminephosphateandacetylcholineinducedasthma,anddimethybenzeneinducedsmatoryantitussive,expectoranteffects.R

3、esultsMangoferinmonosodiumsalticeresultedfromsulfurdioxide,significantlyincreasephenolsulfonphthaleinexcretionquantityoftrachealinmice,prolongasthmalatentperiodinmiceinducedbyhistaminephosphateandacetylcholine,inhibitobviouslytheearedemainducedbydimethylbenzeneinmice.Conclus

4、ionMangoferinmonosodiumsalthasantitussive,expectorant,antiasthmaticandanti-inflammatoryactions.　　Keyonosodiumsalt;Antitussiveaction；Expectorantaction；Antiasthmaticaction；Anti-inflammatoryaction　　芒果苷，又名芒果素、知母宁。它广泛存在与于百合科植物知母，漆树科芒果树、扁桃树的叶、果实和树皮，龙胆科植物东北龙胆、川西獐芽菜，水龙骨科植物光石韦等植物中。芒果

5、叶具有分布地域广，药材资源丰富，原料易得，价格低廉，甚至四季可采集等优点。其主要成分芒果苷的含量达1.92%［1］。芒果苷具有多方面的生理活性和药理作用，有止咳、祛痰、平喘及抗炎、免疫、保肝利胆、抗脂质过氧化、抗病毒、抗肿瘤、抗菌和抗糖尿病等作用［2］。但芒果苷是一种四羟基的口山酮碳糖苷，水溶性极差，难以制成合适浓度的稳定的药液，影响了其疗效及其应用。增加难溶性药物的溶解度以满足治疗需要，是中药制剂的重要问题。　　通过结构修饰可改善药物的溶解性。我们前期利用芒果苷中的3-酚羟基酸性较强的性质，使其与碳酸氢钠反应成盐，再通过盐析使芒果苷单钠成盐析

6、出这一原理制备得到了水溶性芒果苷单钠盐（另文发表）。本文着重研究其止咳、化痰、平喘、抗炎的药效作用，为其开发成抗呼吸系统疾病新药提供理论依据。　　1材料与仪器　　1.1动物　　昆明种小鼠和豚鼠由广西医科大学动物室提供，动物许可证号：SCXK桂2003-0003。　　1.2仪器　　CSW-1型超声雾化器（汕头光电研究所），Agilent8453紫外可见分光光度计（美国），电子天平GB-204（瑞士）。　　1.3药品与试剂　　芒果苷单钠盐自制（纯度95%以上），磷酸可待因，青海制药厂有限公司，批号20040708；醋酸可的松注射液，上海第九制药厂，

7、批号970903；氯化乙酰胆碱，上海三爱思试剂有限公司，批号20030115；磷酸组胺，国药集团化学试剂有限公司，批号F20040315；氨茶碱注射液，天津金耀氨基酸有限公司，批号020731；生理盐水，广西南宁百会药业集团有限公司，批号0507003；氯化铵和二甲苯均为分析纯。　　结果表明，芒果苷单钠盐组均能明显延长小鼠咳嗽潜伏期，减少咳嗽次数，与空白对照组比较有显著差异（P＜0.01或P＜0.05），表明芒果苷单钠盐有明显的镇咳作用。　　2.3芒果苷单钠盐对小鼠气管排泌酚红的影响。取小鼠40只，随机分为空白对照组（生理盐水），阳性对照组（氯

8、化铵1000mg/kg），芒果苷单钠盐高剂量（30mg/kg），芒果苷单钠盐低剂量组（15mg/kg）。分别腹腔注射给药，给药容积为0.1ml/10g