文拉法辛的研究现状

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1、文拉法辛的研究现状关键词：文拉法辛；抗抑郁药文拉法辛的研究现状.L.编辑。【摘要】支拉法辛属于5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制药，通过显著抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取而发挥抗抑郁作用，自1994年批准上市以来已取得较好的临床疗效。【关键词】文拉法辛；抗抑郁药【Abstract】ObjectiveVenlafaxineisbelongedtoserotoninandnorepine-phrinereuptakeinhibitorantidepressants.Ithasbeenusedacologicmech

2、anism、clinicalusageandsiderespondentinthistext.【Keyg/kg。这种作用可被纳洛酮(naloxone)明显抑制，但不被βFNA或naloxonazine所抑制。肾上腺素α2受体阻断药育亨宾(yohimbine)能削弱其镇痛作用，而肾上腺素α2受体激动剂可乐定(clonidine)可增强其作用。提示阿片κ、δ受体，肾上腺素α2受体与这种作用有关。但其临床镇痛作用仍待研究［2］。1.4对体温的影响一般认为文拉法辛不升高正常体温，但能拮抗利血平(reserpine)和阿扑吗啡

3、(apomorphine)对小鼠的降温作用［3］。但最近有文拉法辛治疗引起情感性精神障碍患者发热感的报道［4］，并认为文拉法辛在50～75mg/d的剂量时仍有拟NE能作用，故可增加糖原及脂肪的分解，从而增强代谢引起全身发热感。1.5心血管系统有报道称该药可使血压轻度升高，特别是舒张压，可能与文拉法辛阻断NE的重吸收有关。2临床应用2.1治疗抑郁症多项比较文拉法辛疗效的研究均认为本品治疗抑郁症疗效显著。Thase收集了关于文拉法辛与5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)比较的8项双盲对照研究，其中4项研究还与安慰剂进行对照

4、［5］。8项研究共有2045例研究对象，其中服用文拉法辛者85l例，SSRIs者748例，安慰药者446例。经分析后得出文拉法辛组的痊愈率高于SSRIs组，痊愈出现更快，且该结论与患者年龄性别无关。金卫东等［6］对16项对照研究的Meta分析亦得出相似的结论。与TCA相比，因文拉法辛较叔胺类三环抗抑郁药的不良反应少，故可耐受剂量范围更大，缓解率亦更高［7］。此外，本品起效时间与米氮平差异无显著性；转躁率与舍曲林相似［8］。另有人运用药物经济学成本-效果分析方法比较氟西汀、文拉法辛和阿米替林的经济效果后认为文拉法辛成本

5、-效果比较低，显效率较高［9］。　有研究表明该药对某些特定抑郁人群仍有效。本品可升高5-HT能，故具抗焦虑和抑郁双向作用［10］，亦能治疗产后抑郁。开放研究表明，文拉法辛治疗l5例产后抑郁症病人，8周时80％的病人缓解［11］。此外，对老年人的激越性或焦虑性抑郁的8周缓解率比SSRIs高（40%～55%;31％～37%，P＜0.05）。亦可治疗卒中后抑郁状态，利于患者神经功能康复，提高生活能力，减少并发症［12］。亦有报道本品可用于难治性抑郁。2.2治疗焦虑症文拉法辛的抗焦虑效应较复杂，具有拟5-HT能，可激动5-H

6、T1A受体抗焦虑，亦可激动5-HT2A受体致焦虑［10］。故其作用取决于患者对哪种受体更敏感，以抗焦虑为多见。Kate等汇集了5项安慰剂对照试验，发现文拉法辛治疗广泛性焦虑症的有效率比安慰剂高，在年轻人为67％:44％(P＜0.001)，在年长成人为66％:41％(P＜0.001)［13］。2.3治疗强迫症文拉法辛治疗强迫症有效。包括曾经接受过选择性5-HT再摄取抑制剂治疗无效的患者。其抗强迫作用可能有两方面原因：一是强迫症发生的机制是脑内5-HT功能低下，而去甲肾上腺素的功能变化对之有影响；二是文拉法辛可同时抑制5

7、-HT和NE的再摄取。可同时调整二者的功能变化。故其抗强迫效应稍胜SSRIs。研究表明，一种SSRI足量足程(12周)无效后，可换成另一种SSRI、氯丙咪嗪或文拉法辛，有效率可升至70％［14］。2.4治疗社交恐怖症社交恐怖症的5-HT1A受体正常，5-HT2受体超敏［15］。文拉法辛可能是通过增加5-HT能，使5-HT2受体逐渐脱敏，达到治疗社交恐怖症的目的。但因本品有拟NE能，故目前不作为该症的一线药物。2.5治疗创伤后应激障碍精神创伤激活蓝斑引起创伤后应激障碍(PTSD)症状。文拉法辛通过阻断5-HT回吸收而激

8、活背部缝际-蓝斑5-HT通路，抑制蓝斑NE能，改善PTSD症状。对照试验表明，PTSD患者用文拉法辛缓释剂、舍曲林和安慰剂治疗l2周后发现，文拉法辛的PTSD缓解率比安慰剂为高(31％:20％，P＜0.05)，而舍曲林的缓解率与安慰剂无差异(24％:20％P＞0.05)［16］，提示文拉法辛治疗PTSD比舍曲林有效。2.6治疗青少年儿童注意缺陷