执业药师药物化学历年真题总结

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1、第一单元总论第一章药物的化学结构与药效的关系1盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括:共价键2酸性药物在体液中的解离程度可用公式lg〔HA〕/〔A-〕=pKa-pH来计算,已知苯巴比妥的pKa约为7.4,在生理pH为7.4的情况下,其以分子形式存在的比例是:50%3在体内R(-)异构体可转化为S(+)异构体的药物是:布洛芬4其对映异构体产生相反活性的药物是:依依托唑啉5其对映异构体之中,一个有活性,另一个无活性的药物是:L-甲基多巴6其对映异构体产生不同类型药理活性的药物是:丙氧酚7其对映异构体产生相同的药理活性,但强弱不同的药物是

2、:氯苯那敏8影响手性药物对映体之间活性差异的因素是:立体构型9影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是:分配系数10在胃酸中稳定且无味的是抗生素是:琥乙红霉素11在胃酸中不稳定,易被破坏的抗生素是:红霉素12在肺组织中浓度较高的抗生素是:罗红霉素13在肺组织中浓度较高,半衰期较长的抗生素是:阿奇霉素14药物和生物大分子作用时,可逆的结合形式有:范德华力;电荷转移复合物;偶极-偶极的相互作用力;氢键15手性药物的对映异构体之间可能:具有等同的药理活性和强度;产生相同的药理活性,但强弱不同;一个有活性,一个没有活性;产生相反活性;产生不同类

3、型的药理活性第二章药物的化学结构与体内生物转化的关系1对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是:降低脂溶性2硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成:戊巴比妥3不符合药物代谢中的结合反应特点的是:无需酶的催化即可进行4第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是:氧化反应5第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是:甲基化反应6本身无药理活性,在生物体内转化为活性药物的是:前药7本身具有治疗活性,在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是:软药8本身具有活性,在体内代谢转为无活性和无毒性的化合物是:软药9本身具有活性,在体内不发生代谢或化学转化的药物是:硬药10第

4、Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应有:甲基化;水解;葡萄糖醛苷化11前药修饰在药物研究开发中的主要用途有:增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物的化学稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物的作用时间第三章药物的化学结构修饰1将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是:增加药物对特定部位作用的选择性2将噻吗洛尔(pKa=9.2,lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是:改善药物的吸收性3将氟尿嘧啶制成去氧氟脲苷的目的是:增加药物对特定部分作用的选择性4由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用:氨基药物的修饰方法5以增

5、加药物对特定部位作用的选择性为目的,而进行结构修饰得到的药物有:美法仑;去氧氟脲苷6药物成盐修饰的作用有:产生较理想的药理作用;调节适当的pH值;有良好的溶解性;降低对机体的刺激性第二单元化学治疗药物第一章抗生素1十五元环的大环内酯类抗生素是:阿奇霉素2具有抗铜绿假单胞菌作用的药物是:哌拉西林3阿米卡星属于:氨基糖苷类抗生素4罗红霉素是:红霉素C-9肟的衍生物5具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是:亚胺培南6氨苄西林或阿莫西林注射液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为:发生β-内酰胺环开环,生成2,5-吡嗪二酮7引起青霉素过敏

6、的主要原因是:合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物8属于碳青霉烯类的β-内酰胺类抗生素是:亚胺培南9属于氧青霉烷类的β-内酰胺类抗生素是:克拉维酸钾10属于青霉烷砜类的β-内酰胺类抗生素是:舒巴坦钠11水溶液在pH8以上室温条件下,水解生成内酯环的药物是:头孢噻吩钠12结构中7位侧链为甲氧肟基和2-氨基噻唑片段的药物是:头孢曲松13含氧青霉烷结构的药物:克拉维酸14含内酯环结构的药物:克拉霉素15含碳青霉烯结构的药物:亚胺培南16头孢菌素3位取代基的改造,可以:明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质17头孢菌素7α氢原子换成甲氧基

7、后,可以:增加对β-内酰胺酶的稳定性183位具有氯原子取代的头孢类药物是:头孢克洛193位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物是:头孢哌酮钠20在水溶液中不稳定,放置后可发生β-内酰胺开环,生成无抗菌活性聚合物的药物是:氨苄西林;阿莫西林21广谱的β-内酰胺类抗生素有:氨苄西林;阿莫西林;头孢羟氨苄;头孢克洛22阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是:L-(-)型活性最高;D-(+)型活性最低23对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是:亚胺培南;克拉维酸钾;舒巴坦钠24含有氢化噻唑环的药物有:氨苄西林;阿莫西林;哌拉西林1喹诺酮

8、类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物,是因为分子中存在:3位羧基和4位酮羰基2喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是:3位羧基和4位酮羰基3下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是:8位与1位以氧烷基成环,

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