执业药师药物化学历年真题总结

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1、第一单元总论第一章药物的化学结构与药效的关系1盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括：共价键2酸性药物在体液中的解离程度可用公式lg〔HA〕/〔A-〕=pKa-pH来计算，已知苯巴比妥的pKa约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是：50%3在体内R（-）异构体可转化为S（+）异构体的药物是：布洛芬4其对映异构体产生相反活性的药物是：依依托唑啉5其对映异构体之中，一个有活性，另一个无活性的药物是：L-甲基多巴6其对映异构体产生不同类型药理活性的药物是：丙氧酚7其对映异构体产生相同的药理活性，但强弱不同的药物是

2、：氯苯那敏8影响手性药物对映体之间活性差异的因素是：立体构型9影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是：分配系数10在胃酸中稳定且无味的是抗生素是：琥乙红霉素11在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是：红霉素12在肺组织中浓度较高的抗生素是：罗红霉素13在肺组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是：阿奇霉素14药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有：范德华力；电荷转移复合物；偶极-偶极的相互作用力；氢键15手性药物的对映异构体之间可能：具有等同的药理活性和强度；产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反活性；产生不同类

3、型的药理活性第二章药物的化学结构与体内生物转化的关系1对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是：降低脂溶性2硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成：戊巴比妥3不符合药物代谢中的结合反应特点的是：无需酶的催化即可进行4第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是：氧化反应5第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是：甲基化反应6本身无药理活性，在生物体内转化为活性药物的是：前药7本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是：软药8本身具有活性，在体内代谢转为无活性和无毒性的化合物是：软药9本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是：硬药10第

4、Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应有：甲基化；水解；葡萄糖醛苷化11前药修饰在药物研究开发中的主要用途有：增加药物溶解度；改善药物吸收和分布；增加药物的化学稳定性；减低毒性或不良反应；延长药物的作用时间第三章药物的化学结构修饰1将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是：增加药物对特定部位作用的选择性2将噻吗洛尔（pKa=9.2，lgP=-0.04）制成丁酰噻吗洛尔（lgP=2.08）的目的是：改善药物的吸收性3将氟尿嘧啶制成去氧氟脲苷的目的是：增加药物对特定部分作用的选择性4由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用：氨基药物的修饰方法5以增

5、加药物对特定部位作用的选择性为目的，而进行结构修饰得到的药物有：美法仑；去氧氟脲苷6药物成盐修饰的作用有：产生较理想的药理作用；调节适当的pH值；有良好的溶解性；降低对机体的刺激性第二单元化学治疗药物第一章抗生素1十五元环的大环内酯类抗生素是：阿奇霉素2具有抗铜绿假单胞菌作用的药物是：哌拉西林3阿米卡星属于：氨基糖苷类抗生素4罗红霉素是：红霉素C-9肟的衍生物5具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是：亚胺培南6氨苄西林或阿莫西林注射液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为：发生β-内酰胺环开环，生成2，5-吡嗪二酮7引起青霉素过敏

6、的主要原因是：合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物8属于碳青霉烯类的β-内酰胺类抗生素是：亚胺培南9属于氧青霉烷类的β-内酰胺类抗生素是：克拉维酸钾10属于青霉烷砜类的β-内酰胺类抗生素是：舒巴坦钠11水溶液在pH8以上室温条件下，水解生成内酯环的药物是：头孢噻吩钠12结构中7位侧链为甲氧肟基和2-氨基噻唑片段的药物是：头孢曲松13含氧青霉烷结构的药物：克拉维酸14含内酯环结构的药物：克拉霉素15含碳青霉烯结构的药物：亚胺培南16头孢菌素3位取代基的改造，可以：明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质17头孢菌素7α氢原子换成甲氧基

7、后，可以：增加对β-内酰胺酶的稳定性183位具有氯原子取代的头孢类药物是：头孢克洛193位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物是：头孢哌酮钠20在水溶液中不稳定，放置后可发生β-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物是：氨苄西林；阿莫西林21广谱的β-内酰胺类抗生素有：氨苄西林；阿莫西林；头孢羟氨苄；头孢克洛22阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是：L-（-）型活性最高；D-（+）型活性最低23对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是：亚胺培南；克拉维酸钾；舒巴坦钠24含有氢化噻唑环的药物有：氨苄西林；阿莫西林；哌拉西林1喹诺酮

8、类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在：3位羧基和4位酮羰基2喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是：3位羧基和4位酮羰基3下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是：8位与1位以氧烷基成环，