石杉碱甲固体脂质纳米粒包封率的测定方法研究

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1、石杉碱甲固体脂质纳米粒包封率的测定方法研究作者：李园，陈桐楷，林华庆，张蜀，邓红【摘要】目的建立石杉碱甲固体脂质纳米粒(HupASLN)包封率的测定方法。方法分别采用透析法、超滤法分离固体脂质纳米粒和游离药物,以高效液相色谱法测定石杉碱甲的含量。结果超滤法能有效地将石杉碱甲固体脂质纳米粒与游离石杉碱甲分离，回收率为98.09%，测得3批样品的平均包封率为57.63%。结论超滤法方便快捷，结果准确，适用于石杉碱甲固体脂质纳米粒的包封率测定。【关键词】石杉碱甲;固体脂质纳米粒;包封率;透析法;超滤法　　Abstrac

2、t:ObjectiveToestablishamethodforthedeterminationoftheentrapmentefficiencyofsolidlipidnanoparticlesloadinghuperzineA(HupASLN).MethodsThesolidlipidnanoparticlesandfreedrugstheHupASLNbyultrafiltration.TheaverageentrapmentefficiencyofthreebatchesofHupASLNinethe

3、entrapmentefficiencyofHupASLN.　　Keyentefficiency;dialysis;ultrafiltration　　石杉碱甲(huperzineA,HupA)是从中草药蛇足石杉(千层塔)中分离出来的天然产物，是一种高效、可逆的胆碱酯酶抑制剂，能促进记忆再现和增强记忆保持。据　　2.9.1透析法　　2.9.1.1透析介质的选择　　透析法中透析介质一般以水为主体，因HupA不溶于水，易溶于甲醇，故选择透析介质时考虑使用不同浓度的甲醇水溶液。因甲醇对SLN的结构有破坏作用，故避免使用

4、高浓度甲醇。预试验中发现20%的甲醇水溶液对HupA有一定的溶解能力，可以满足药物游离出来的条件。且该体积分数的甲醇对SLN的外观与结构无明显影响，不会破坏粒子的乳化层而影响结果的准确性。故选择20%的甲醇水溶液作为透析介质。　　2.9.1.2透析条件的确定[5]　　精密移取HupASLN1mL,置已处理好的透析袋中，两端扎紧后作为内相，再移取20%的甲醇水溶液10mL作为透析介质，同法做8份样品。在25℃、120r·min-1条件下，将样品置于摇床中，分别于0.5、1、1.5、2、3、4、5、6h时间点各

5、取出1份样品，取透析介质过滤后，按“2.2”项下色谱条件进样，计算其中游离药物含量，结果表明在2h后达到透析平衡。　　2.9.1.3方法回收率试验　　配制低、中、高3个浓度(分别相当于HupA质量浓度为400.0、500.0、600.0μg·mL-1)的HupA20%甲醇溶液，分别与空白SLN按1∶1比例混合得到混合溶液。精密移取上述混合溶液各1mL，在25℃、120r·min-1条件下，将其置于摇床中平衡2h，取透析外相过滤后，测定游离药物含量，计算回收率。结果见表2。　　2.9.1.4包封率的测定　　精密移取H

6、upASLN1mL，置已处理好的透析袋中，两端扎紧后作为内相，再移取20%的甲醇水溶液10mL作为透析介质。25℃、120r·min-1条件下，置于摇床中，透析2h，然后取透析介质过滤，按“2.2”项下色谱条件测定，计算其中游离药物的量(ULLERRH,RADTKEM,,MULLERRH.Drugnanocrystalsofpoorlysolubledrugsproducedbyhighpressurehomogenisation[J].EurJPharmBiopharm,2006,62(1):3-16.　　[

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