浅谈蟾皮的化学成分与临床应用研究进展

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1、浅谈蟾皮的化学成分与临床应用研究进展.L.编辑。　　蟾皮为蟾蜍科动物中华大蟾蜍BufobufogargarizansCantor或黑眶蟾蜍BufomelanostictusSchnEider的干燥表皮。蟾皮最早记载于《本经逢原》，是蟾蜍去蟾酥、去内脏后晒干之物，经方入药目的多为以毒攻毒。现代医药学研究表明，蟾皮中存在多种化学成分［1］，用于治疗小儿疳积、慢性气管炎、咽喉肿痛、痈肿疔毒等病症。近年来用于多种癌肿或配合化疗、放疗治癌，不仅能提高疗效，还能减轻副作用，改善血象［2］。现就它的化学成分与临床应用研究进展作一综述。　　1化学成分　　代丽萍等［3］从其水提物中分离得到6个化合物：4

2、氨基3羟甲基环辛酰胺骈四氢n呋喃酮(蟾蜍环酰胺B，I)，蟾蜍环酰胺c(Ⅱ)，蟾蜍噻咛(Ⅱ)，去氢蟾蜍色氨氢溴酸盐(IV)，辛二酸(V)，丁二酸(VI);张英等［4］从中华大蟾蜍皮石油醚萃取部分分离得到6个化合物并鉴定其结构为：胆甾醇(cholesterol)，棕榈酸胆甾烯酯(palmitaticacidcholesterylester)，蟾毒它灵(bufotalin)，沙蟾毒精(arenobufagin)，嚏根草配基(hellebrigenin)，嚏根草配基3辛二酸半酯(hellebrigenin3hemisuberate）;有报道［5］分别从日本产的台湾蟾蜍Bufo

3、vulgarisformosusBoulenger，绿蟾B．viridisLaur，台湾产的曼谷蟾蜍B．bankorensisBorbour及国产中华大蟾蜍B．bufogargarizansCantor皮中分离出以琥珀酰、己二酰和庚二酰代替辛二酰的精氨酸酯类化合物及硫酸酯类化合物；而且又从北美产的蟾蜍(B．americanus)和台湾产的黑眶蟾蜍B．melanostictusSchnEIder的皮中分离出I-组氨酸、L1甲基组氨酸、L3甲基组氨酸代替精氨酸部分的蟾蜍毒素类化合物。赵大洲等［6］研究发现蟾酥及蟾皮中的二烯内酯成分大多数相同，但蟾酥中的种类少而含量更集中；吲哚生物碱

4、类有4个主要成分相同，另一吲哚生物碱脱氢蟾蜍色胺，在蟾皮中的相对含量较高，而蟾酥中很低；且初步判断蟾酥中甾醇类主要为一谷甾醇，而蟾皮中主要为胆甾醇和胆甾醇棕榈酸酯。徐乃玉等［7］测得中华大蟾蜍皮粉中含有钙、镁、钠、锰、铁、锌、铜、磷、硅及银等元素，其中以钙为最多，其次为铁和镁。　　2临床应用　　2.1治疗晚期消化道肿瘤张爱霞等［8］用华蟾素（中华大蟾蜍皮的水制剂）联合化疗治疗消化道恶性肿瘤，全组有76例，其中胃癌28例，大肠癌25例，肝癌13例，胰腺癌10例，结果治疗组疼痛缓解率为84.2％，生活质量改善率为65.8%；对照组分别为44.7％和26.3％，两组相比均具有显著性差异(P&

5、lt;0.05)。刘明等［9］采用口服华蟾素注射液配合中药辨证治疗22例中晚期食管癌，晚期食管癌的吞咽梗阻、恶心呕吐、纳呆腹胀、胸骨后疼痛、声音嘶哑5个主要症状明显减弱；治疗后瘤灶变化完全缓解（CR）0例，部分缓解（PR）2例，轻微疗效（MR）7例，无变化（NC）9例，进展（PD）4例，有效率（RR）40.90％；治疗前后生活质量比较为：提高≥10分13例，稳定±10分5例，降低≥10分4例，提高稳定率为81.82％；治疗后生存期观察为治疗后半年生存21例，半年生存率为95.45％，1年生存l5例，1年生存率为71.43％。郑英兰等［10］应用中药制剂华蟾素注

6、射液配合化疗及内镜下注射治疗Ⅲ、Ⅳ期胃癌80例，配对分为4个组：1组单纯用化疗，2组用化疗加华蟾素，3组化疗+内镜下局部注射顺铂，4组化疗+华蟾素+内镜下局部注射顺铂和华蟾素5ml／次。结果2组的生存质量和化疗耐受性高于1组(P<0.05)，4组生存质量(Karnofsky评分)和生存期明显优于其他组的患者，与治疗前比较差异显著(P<0.05)，2、4组的患者治疗前后白细胞无明显下降，1、3组治疗后白细胞明显下降，与治疗前比较差异显著(P<0.05)。张志强等［11］将60例晚期胃癌患者随机分为两组，治疗组30例，采用华蟾素注射液20ml+0.9％氯化钠250ml，1

7、次／d静脉滴注，同时羟基喜树碱5mg+0.9％氯化钠100ml，周一至周五静脉滴注；对照组30例，采用羟基喜树碱5mg+0．9％氯化钠100ml，周一至周五静脉滴注，两组均用3周，结果两组近期疗效及不良反应无显著性差异(19>0.05)，治疗组疼痛缓解率为83.3％、生活质量评分增加18.6分；对照组疼痛缓解率为43.3％、生活质量评分增加9.3分，两组比较均有显著性差异(P<0.05)。杨学峰等［12］用鲜蟾皮外敷合中药治疗原发性