petct显像剂在老年疾病诊断中的应用

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1、PETCT显像剂在老年疾病诊断中的应用：李英华林承赫王琦于丹关锋【关键词】PETCT显像剂;老年性疾病　正电子发射计算机断层成像(PETCT成像)，可在分子水平上反映细胞代谢、细胞受体活性、核酸合成与细胞基因改变,从而达到早期诊断疾病的目的。PETCT可以无创、动态、定量地观察人体内的生理、病理过程,已经成为目前肿瘤显像的重要方法,并在临床分期、治疗方案、疗效评价、放疗定位等方面具有重要价值〔1〕。PETCT显像剂(即正电子放射性药物)的研发和应用决定着PETCT显像的发展。本文对PETCT显

2、像剂在老年性疾病诊断中的临床应用和发展前景进行综述。　　1PETCT成像原理　　PET是利用回旋加速器,加速带电粒子轰击靶核,使核反应产生正电子放射性素,如11C、13N、15O、18F等,通过放射化学合成获得相应示踪剂。示踪剂进入体内后会根据其特性在一定部位浓聚,同时所携带的放射性核素也会发生衰变。衰变过程中发射出正电子,这种正电子在组织中运行1～2mm即会与周围组织中的电子相互作用,发生湮灭辐射,转变成方向相反的2个γ光子,PET探测到这种光子后,再经计算机重建成像,从而获得示踪剂在体内的分布图〔2〕

3、。　　2PETCT显像剂的特点　　PETCT显像剂是用正电子核素标记、制备的放射性显像剂。与普通药物相比，PETCT显像剂有如下特点:正电子核素由回旋加速器产生，大多为组成生命的最基本元素的放射性同位素;显像剂的半衰期一般很短,因此可以在较短时间内重复给药,以研究不同生理、病理状态下显像剂的分布;每批产量较少，对药物的生产工艺要求比较高，质量检验需快速进行〔3〕。PETCT显像剂按功能分为脑功能显像剂、心功能显像剂、肿瘤阳性显像剂;按生化作用物质可分为代谢型、结合型、血流灌注型显像剂。　　3PET

4、CT显像剂在老年性疾病中的应用　　3.1诊断阿尔茨海默病(AD)PETCT显像剂PETCT技术的发展，为认知障碍的早期诊断提供了可能。前瞻性研究表明，PETCT能比临床诊断方法(包括血液学检查、反复神经心理学测试、脑电图和磁共振显像)提前2.5年检出AD，其准确度在90%以上。　　3.1.118氟2脱氧D葡萄糖(18FFDG)是一种脱氧葡萄糖类似物，属于葡萄糖代谢显像剂，是目前PETCT检查中应用最广泛的非特异性的PETCT显像剂。主要用于肿瘤的诊断和术后放疗、化疗的监测，还可用于AD

5、、癫痫、脑血管疾病、抑郁症等疾病的鉴别诊断〔4〕。葡萄糖在细胞内被己糖激酶磷酰化成葡萄糖6磷酸，进一步被糖原酵解生成葡萄糖1磷酸盐或果糖6磷酸，之后生成糖原和丙酮酸盐〔5，6〕。而18FFDG被酰化成18氟2脱氧葡萄糖6磷酸盐，由于底物和酶不匹配，不能进行下一步反应而滞留在细胞内，从而可以使病变组织显像。　　3.1.22{1[6218氟乙基(甲基)氨]2萘乙叉｝丙二腈(18FFDDNP)是脑内老年斑沉积显像剂，属于放射性分子探针，是非甾类抗炎药物甲氧萘普酸的类似物,

6、它可以通过血脑屏障，与AD患者脑内老年斑结合，其在脑内的滞留时间明显高于正常对照者〔7〕。18FFDDNP有望成为AD临床诊断和疗效观察监测的非常有用的PETCT显像剂。　　3.1.35溴2(4N11C甲胺基苯)苯并呋喃11C标记小分子苯并呋喃衍生物，为β淀粉样蛋白(Aβ)斑块显像剂，属于受体显像剂，可早期诊断AD，并对Aβ为靶点的各种治疗方法进行评价〔8〕。　　3.2诊断帕金森病(PD)的PETCT显像剂　　3.2.13氧甲基618氟L多巴(18FFDOPA)为L多巴

7、的类似物，属于多巴胺能神经受体显像剂，通过血脑屏障进入脑内，被多巴脱羧酶脱羧变成L618F多巴胺，分布于纹状体，是研究大脑突触前多巴胺能神经功能的正电子显像剂，可用于早期PD的鉴别诊断、病程评价及疗效评价等〔9〕。　　3.2.211C甲基N2β甲基酯3β(4氟苯基)托烷(11CβCFT)是多巴胺转运蛋白显像剂，用于PD诊断，可以评价脑内多巴胺转运蛋白(DAT)的功能状态，主要用于研究和监测多巴胺能神经系统变性、衰退紊乱相关的神经精神疾病，包括运动障碍性疾病和药物滥用成瘾等〔10〕。　

8、　3.2.3O氧基11C雷氯必利(11CRaclopride)多巴胺D2受体拮抗剂，属于受体显像剂，正电子示踪剂，11C标记的Raclopride多巴胺D2受体显像剂，主要用于早期和中晚期PD患者D2受体功能状态的评价，有利于临床诊断和疗效监测,也可用于精神分裂症、垂体腺瘤等疾病的研究〔11，12〕。　　3.3诊断癫痫病的PETCT显像剂在我国每年癫痫新发病例约30万，其中20%～25%的患者无法用药物