天舒胶囊药效学研究及可能的作用机制

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1、天舒胶囊药效学研究及可能的作用机制　　天舒胶囊处方于宋代《圣济总录》中的大芎丸，由天麻、川芎两味药精制而成，为中国药典2010版收载品种。　　其主要工艺为将两药粉碎、混合，用90%乙醇回流提取滤过，滤液浓缩得清膏;药渣加水煮后过滤浓缩至适量，加糊精混匀、干燥、粉碎后加上述清膏、糊精，制粒而得。该药功能活血平肝、通络止痛，用于瘀血阻络或肝阳上亢所致的头痛日久、痛有定处，或兼有头晕胁痛、失眠烦躁、舌质暗或有淤斑;夜不能寐及血管神经性头痛见上述证候者。现将与其相关的研究资料和相关文献进行综合分析，为临

2、床应用和进一步的研究开发提供参考。　　1、药学研究　　天舒胶囊含有天麻素、川芎嗪、阿魏酸等物质，必须进行质量控制。只有保证有效成分的含量，控制杂质和易引发不良反应的物质的含量，才能真正做到质量可控和稳定。　　1.1质量控制研究　　1.1.1川芎嗪的含量测定川芎嗪能抑制血小板凝集，改善脑部微循环，因此有必要对天舒胶囊中川芎嗪含量进行控制。叶冬梅等利用高效液相色谱，用甲醇提取，以C18色谱柱为固定相，甲醉－水为流动相，检测波长为282nm，进行测定。　　方法学研究结果表明，川芎嗪在10～50mg/L

3、范围内呈良好的线性关系(r=0.9998)，回收率为99.3%，RSD=1.6%。该方法能消除其他成分的干扰，准确可靠、重现性好，操作简便快速，可作为天舒胶囊质量控制的定量分析方法。但亦有专家认为，川芎嗪在本胶囊中无法测得，即使采用离子选择性柱子。　　1.1.2天麻素的含量测定天麻素可以改善小脑前下动脉、小脑后下动脉、椎基底动脉、迷路动脉及内耳供血不足，可治疗头痛、眩晕、神经痛等。刘金德等利用HPLC法，选用C18色谱柱，以甲醇－0．2mol/L硫酸铵(5∶95)为流动相，检测波长270nm进行

4、测定。结果表明，天麻素在0．1～1．0μg范围内呈良好的线性关系(r=0．9999)，回收率为99．6%，RSD=1.72%。该方法简便快速，灵敏度高，重现性好，可用于天舒胶囊的质量控制。　　1.1.3阿魏酸的含量测定阿魏酸是川芎的主要有效成分之一，可以抗动脉粥样硬化、抗血小板聚集和血栓、清除亚硝酸基、氧自由基、抗菌消炎、抗肿瘤、增强免疫功能等。2010版药典中也将阿魏酸的含量测定作为天舒胶囊的质量控制手段之一。赵爱华等利用HPLC法，选用C18色谱柱，以10%醋酸溶液－甲醇(65∶35)

5、为流动相，检测波长320nm进行测定。结果表明，阿魏酸在0．025～0．3μg范围内呈良好的线性关系(r=0．9999)，回收率为99．2%，RSD=1．89%。该方法简便、快速、准确。　　1.2溶出度的检查兰顺等以川芎嗪含量为定量指标，用高效液相色谱法测定样品溶出后的川芎嗪含量;以0．1mol/L盐酸为溶出介质，用浆法测定不同批号天舒胶囊的体外溶出度，计算溶出参数T50、Td、m。该方法准确灵敏、操作简便，可作为天舒胶囊的质量控制分析方法。应制订天舒胶囊的溶出度检查标准，在质量标准中增加

6、溶出度检查项，可促使厂家通过处方优化，严格控制生产工艺及胶囊囊材的质量，以提高药物溶出度，减少不同批号胶囊剂之间的溶出度差异，保证药物临床疗效。　　2、药效学研究及可能的作用机制　　2.1对小鼠软脑膜微循环的影响陈忠伦等对天舒胶囊对小鼠软脑膜微循环的影响进行了研究，采用XTCA)、大脑前动脉(ACA)及大脑后动脉(PCA)的收缩期峰值流速(Vs)、舒张期峰值流速(Vd)和搏动指数(PI)从而发挥防治偏头痛的功效。目前已初步明确天舒胶囊主要通过对血管平滑肌的解痉作用以及抑制头痛时血管活性物质的激活

7、，影响血浆中5－HT的水平及镇痛递质β－EP的表达等多途径发挥对偏头痛的治疗作用。朱连海等研究发现天舒胶囊可通过降低血液流变学各项指标值:全血高切黏度、全血低切黏度、血浆黏度、纤维蛋白原等而改善血液流变性异常，通过改善甲襞微循环血流速度、流态等而改善微循环障碍，从而在防治脑梗死方面发挥作用。　　3、临床研究进展　　3.1偏头痛近年来大量的临床研究表明，天舒胶囊对偏头痛的治疗效果显著，其总有效率优于西比灵、氟桂利嗪等，和散利痛疗效差异无统计数意义。此外，有学者研究了天舒胶囊联合西比灵胶囊

8、、氟桂利嗪、妥泰、养血清脑颗粒、尼莫地平、葛根素注射液、加味吴茱萸汤等药物及针刺、星状神经节阻滞的方法对偏头痛进行治疗，亦取得了较好的疗效。范秀凤等对天舒胶囊治疗偏头痛的作用机制和临床应用进行了系统性的综述，现有证据表明，天舒胶囊主要通过对血管平滑肌的解痉作用、抑制头痛时血管活性物质的激活、影响血浆中5－HT的水平及镇痛递质β－EP的表达等多途径发挥对偏头痛的治疗作用。单独使用或联合使用在临床上得到了一定的认可，且服用安全性高，可作为临床治疗偏头痛的主要药物之一。　　3.2紧张型头痛天