关于3-氨基-2-羟基苯乙酮可行性研究报告

《关于3-氨基-2-羟基苯乙酮可行性研究报告》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、3-氨基-2-羟基苯乙酮可行性研究报告浙江XXX医药化工有限公司二00年九月12一、项目承担单位概况浙江XXX医药化工有限公司建于1981年，注册资金688万元，公司以生产医药中间体为主。1997年改制，经过多年的改造与建设，公司逐步稳定发展，现拥有固定资产6350万元，占地面积5.1万m2，员工208人，科技人员68人，其中研究生1人。公司先后被评为《浙江省“三优”企业》，《浙江省高新技术企业》,《台州市“128”工程企业》,《质量信得过企业》,《台州市“十佳”环保企业》等称号。2003年认定为省级高

2、新技术企业。公司2000年通过ISO9000体系认证。2004年销售收入1.2378亿元，利税848万元，创汇1099万美元。公司2005年通过清洁生产验收。浙江XXX医药化工有限公司建设发展至今，医药化工产品和原料药的生产已具有相当规模，积累了丰富的管理经验，有一支强大精干的科技队伍，拥有雄厚的资金，并具有丰富的医药生产和质量管理经验。公司在国际市场上已获得良好的信誉。生产的依克美特林（3-亚甲基头孢霉素-V亚砜对硝基苄基酯）被国家列为国家重点新产品计划。二、立项的背景和意义1．项目简介名称：3-氨基

3、-2-羟基苯乙酮结构式：用途：抗哮喘病药普鲁司特(pranlukast)的中间体2．立项背景123-氨基-2-羟基苯乙酮是治疗哮喘病新药普鲁司特（pranlukast）重要中间体。哮喘病具有普遍性、持久性及难治性，作为一种全球性疾病发病率高，且有逐年增高的趋势，严重危害了人类的健康。吸入性激素是治疗哮喘的重要手段，是所有年龄段慢性哮喘的第一线药物，然而它们不能治愈疾病，且不能制止炎症的复发。经过近20年来哮喘病理的研究，哮喘是由气道慢性炎症所导致的疾病得到了普遍的认同。其中白三烯（LTs）是支气管哮喘发

4、病机制中的重要炎性介质。它可以引起支气管痉孪，气道变异性炎症和气道高反应性，其生物活性强烈，作用时间持久，是引起支气管哮喘的主要炎性介质。近年来已发现抗白三烯（LTs）药物是目前支气管哮喘治疗中最有效的炎性介质拮抗剂，其副作用小，耐受性好，是支气管哮喘治疗领域中的重要突破。普鲁司特为白三烯（LTs）受体拮抗剂，可以干扰白三烯的合成和活性，可完全有效地治疗部分哮喘患者，且具有很好的耐受性。该药1995年在日本上市。也是我国在“十五”期间建议研制开发的品种。普鲁司特作为治疗哮喘新药，目前国内还没有企业开发成

5、功和生产的报告。国内依赖进口，发展前景广阔。由于普鲁司特工艺步骤较长，中间体众多，3-氨基-2-羟基苯乙酮作为普鲁司特的起始原料，工艺的合成与原料成本至关重要。3．立项意义123-氨基-2-羟基苯乙酮产品的工业化生产，不仅能为国内普鲁司特的合成提供低成本的原料，方便了采购；而且给国家和地方带来可观的财税收入，促进地方经济的发展，并且可安置大量的就业人员，减少失业率，保障社会的安定，具有很好的社会效益；同时还具有很好的经济效益。①经济效益如下表项目总投资额800万元回收期2年年份产量（吨）销售收入（万元）

6、新增利润（万元）新增税收（万元）刨收外汇（万美元）20050.918956.722.722.72006153150945378349②社会效益第一、本项目用于出口，为国家创收外汇第二、本项目的开发为普鲁司特的国产化提供了原料第三、本项目提供了大量就业机会，同时促进了国内医药的了展第四、加速了企业自身的发展，推动了本地区的经济发展一、国内外研究现状和发展趋势经信息查新，3-氨基-2-羟基苯乙酮产品在国内外专利及非专利文献报导中共有相关文献8篇，其中国内合成技术文献报导一篇，文12献报导都是以对溴苯酚为起始

7、原料，经酯化，高真空纯化得酯化物，再经重排、硝化、氢化还原得到产物。我公司在走通文献中的合成路线基础上，对合成路线加以改进：用价格低的对氯苯酚代替价格高的对溴苯酚为起始原料，经酯化得到酯化物粗品，直接重排、硝化、氢化还原得到产物，收率与文献相当。改进后的工艺避免了生产上高真空蒸馏的苛刻条件，简化了生产过程，降低了成本。合成反应路线如下：1、酯化反应2、重排反应3、硝化反应4、氢化还原反应12一、研究开发的内容和技术关键1．设计合理的合成路线跟据相关的文献以及大量的小试研究，确定了以对氯苯酚为起始原料，经

8、酯化、重排、硝化、氢化还原制得产品的工艺路线。2．中试试验在小试实验数据的基础上进行工业化试验，使产品质量达到或超过小试样品质量3．工业化生产中试成功后，进行工业化生产，优化工艺条件与技术参数，达到质量合格，收率稳定4．技术关键本产品的研究主要集中在三个方面，一是起始原料的选择；二是氢化条件的确定；三是酯化条件的优化。起始原料对溴苯酚价格高，后面氢化时条件较为容易；对氯苯酚来源广，价格低，但氢化时条件苛刻。我们采用对氯苯酚作原料，降低了产品