丙氨酸异丙酯磷酸化合物的合成与拆分

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1、毕业设计报告(论文)L-丙氨酸异丙酯磷酸化合物的合成与拆分所属系化工与制药工程系专业制药工程学号姓　　名指导教师起讫日期2014.2---2014.5设计地点东南大学成贤学院毕业设计报告（论文）诚信承诺本人承诺所呈交的毕业设计报告（论文）及取得的成果是在导师指导下完成，引用他人成果的部分均已列出参考文献。如论文涉及任何知识产权纠纷，本人将承担一切责任。学生签名：日　　期：摘要核苷类药物常用来治疗包括癌症在内的多种病毒性疾病，在治疗这些病毒性疾病方面，它拥有良好的发展前途。可是，这些药物依然存在诸如口服给药的生物利用度较低、代谢过快、毒副作用

2、过大等缺点，将其制成磷酸酯类前药是一种解决方案。本文介绍了磷酸酯类前药的药物中间体的合成方法，并改进了药物中间体L-丙氨酸异丙酯磷酸化合物的合成以及拆分方法。通过对反应温度、反应条件、以及试剂种类以及用量等方面的改进，使产物的产率明显提高，而且后处理变得更加简单，大大降低了该类化合物的生产成本并且提高了其在工业生产中的应用价值。综上所述，本文主要针对该化合物的合成方法在工业生产中应用成本过高以及后处理较复杂等问题进行相应工艺改进，并已初步达到降低生产成本、简化后处理工序的目的。关键词：磷脂；手性；药物中间体IIIAbstractNucleo

3、sidedrugs usedintreatmentof various viral diseasesincludingcancer, inthetreatmentof these viraldiseases, ithas gooddevelopmentprospect.However, thesedrugs stillexist suchas  lowbioavailabilityoforaladministration,metabolism toofast andothershortcomings, bemadeofphosphatees

4、ter prodrug isakindofsolution.Thisarticle introducesthe synthesismethodof pharmaceuticalintermediates of andimprovedthe synthesisandresolution methodofpharmaceuticalintermediateL- alanine isopropyl phosphatecompounds. Throughoptimizingthe reactiontemperature,thereactioncon

5、ditions,aswellasthe reagenttype and dosage.Theyieldoftheproduct wasimprovedandtheoperationbecomesmoresimple, sothisprocesscanreducethecostofproductionandimprovetheapplicationvalueinindustrialproduction.Tosumup, the corresponding processimprovementof mainsyntheticmethods fo

6、rthe compounds usedintheindustrialproduction ofhighcostand complexoperation problem, andhas preliminary toreduceproductioncost, simplifytheoperationprocedure.Keyword:phospholipid；chirality；pharmaceuticalintermediateIII目录摘要IABSTRACTII目录III第一章引言11.1磷酯11.2磷脂的生理功能11.2.1促进神经传导，

7、提高大脑活力11.2.2调节血脂，促进脂肪代谢11.2.3体内润滑作用21.3磷脂的应用作用21.3.1在食品工业的应用21.3.2在化妆品中的应用21.3.3在农业中的应用21.3.4在医药中的应用21.4磷酸酯类前药21.4.1磷酸酯类前药合成方法31.5课题研究背景及思路5第二章实验内容62.1概述62.1.1实验步骤62.2实验72.2.1材料72.2.2反应72.2.3条件筛选8第三章实验结果与展望103.1条件筛选结果及分析103.2拆分溶剂筛选及分析：113.3谱图113.4展望16致谢17参考文献18IIIIII东南大学成贤

8、学院毕业论文第一章引言有机磷化合物在人体中发挥着重要的作用，特别是在药物的合成中它的重要性尤为突出。某些药物存在着诸如水溶性较差、药物靶向选择性不高、给药时易产生不适感以及给药途