三十五章-糖皮质激素20141028(1)幻灯片

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1、肾上腺皮质激素类药物AdrenocorticalHormones教师：姚新刚SchoolofPharmaceuticalSciencesSouthernMedicalUniversityyaoxingang@smu.edu.cn2022/10/3012022/10/301糖皮质激素——天使亦魔鬼2022/10/3032022/10/303过敏性休克心跳骤停支气管哮喘急救中最常用药物SARS2002.12----2003.6内容1概述2糖皮质激素3盐皮质激素4促皮质激素及皮质激素抑制药2022/10/3

2、052022/10/3052022/10/3072022/10/3071概述：肾上腺皮质激素2022/10/3082022/10/3081概述：肾上腺皮质激素2022/10/3092022/10/309球状带束状带网状带2022/10/30102022/10/30101概述：肾上腺皮质激素皮质球状带15%醛固酮、去氧皮质酮（盐皮质激素）束状带78%氢化可的松（糖皮质激素）网状带7%性激素2022/10/3011基本结构为甾核①C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需。2022/10

3、/30111概述：肾上腺皮质激素结构2022/10/3012②糖皮质激素的C17上有-OH；C11上有=O或有-OH；2022/10/30121概述：肾上腺皮质激素结构ABCD特征2022/10/3013③盐皮质激素的C17上无-OH；C11上无=O或有O与C18相联。2022/10/30131概述：肾上腺皮质激素结构ABCD2022/10/3014④C1-2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱。1262022/10/30141概述：肾上腺皮质激素结构甲基强的松龙2022/10/

4、3015⑤C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。2022/10/30151概述：肾上腺皮质激素结构可的松氢化可的松泼尼松泼尼松龙地塞米松曲安西龙氟轻松1概述：肾上腺皮质激素结构糖皮质激素药物2022/10/30172022/10/3017生理功能体内过程药理作用及机制临床应用不良反应及注意事项禁忌症用法和疗程2糖皮质激素2022/10/30182022/10/30182.1糖皮质激素-生理功能生理状态下，影响正常物质代谢过程缺乏时，将引起代谢失调甚至死亡应激状态时，

5、机体分泌大量糖皮质激素，允许作用，使机体使用内外环境所产生的强烈刺激超生理剂量时，糖皮质激素除影响物质代谢外，还具有抗感染、抗过敏和抑制免疫的多种药理作用2022/10/30192.2糖皮质激素-体内过程注射、口服均可。口服可的松或者氢化可的松后1-2小时血浓度达峰。80%皮质激素运载蛋白（CBG）10%白蛋白，结合不易进入细胞，失活型10%游离型，具有活性CBG在肝中合成，雌激素对其合成具有促进2022/10/30202.2糖皮质激素-体内过程C4/C5双键加氢还原C3位碳原子上的酮基被羟基取代OH

6、C-C羟基与葡萄糖醛酸或硫酸结合，由尿中排出2022/10/30212.2糖皮质激素-体内过程泼尼松严重肝功能不全者慎用，因为其C11位需要在肝中转换为羟基，只能用氢化可的松，和泼尼松龙。苯妥英钠、利福平肝药酶诱导剂加快分解，需增加剂量2022/10/30222.2糖皮质激素-体内过程2.2糖皮质激素-体内过程2022/10/30242.3糖皮质激素-药理作用及机制1.1、对糖代谢的影响增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖促进糖原异生减少机体对葡萄糖糖的利用对代谢的影响2022/10/30252.3糖皮质

7、激素-药理作用及机制1.2、对蛋白质代谢的影响促进蛋白质分解，大剂量抑制蛋白质的合成生长减慢肌肉消瘦皮肤变薄骨质疏松淋巴组织萎缩伤口愈合延缓等久用可致：须合用蛋白质同化激素以平衡蛋白代谢对代谢的影响2022/10/30262.3糖皮质激素-药理作用及机制1.3、对脂肪代谢的影响使四肢脂肪减少，脂肪重新分布于面部、胸、背及臀部，形成满月脸和向心性肥胖。对代谢的影响2022/10/30272.3糖皮质激素-药理作用及机制1.4、对水、电解质代谢的影响弱的盐皮质激素作用，潴钠排钾增加肾小球滤过率，拮抗利尿激

8、素作用，减少肾小管对水的重吸收，利尿作用减少对钙的吸收和肾小管对钙的重吸收，长期使用造成骨质脱钙对代谢的影响2022/10/30282.3糖皮质激素-药理作用及机制抗炎作用糖皮质激素有强大的抗炎作用，能对抗各种原因所引起的炎症。炎症（inflammation）：具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应。可以是感染性炎症，也可以是非感染性炎症。血管反应是炎症过程的中心环节。表现为红、肿、热、痛和功能障碍。通常情况下，炎症是有益的，是人体的自动防御反