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第8章抗胆碱酯酶药Chapter8AnticholinesteraseDrugs中山医学院林明栋
1第一节胆碱酯酶水解过程结合裂解水解EsteraticsiteAnionicsite脂解部位阴离子部位
2AcetateAc-serinehydrolysedAcetyl-grouptransferredtoserine-OHAcetylcholinebindsEsteraticsiteAnionicsite结合裂解水解
3第二节抗胆碱酯酶药(anticholinesteraseagents)非共价结合的抑制药氨甲酰类抑制药有机磷化合物易逆性抗AChE药难逆性抗AChE药
4Fig.8-1TheinteractionsofAChEwithacetylcholine(A),reversibleanticholinesterasedrugs(B)andirreversibleanticholinesteraseagents(C).
5anticholinesteraseagents非共价结合的抑制药依酚氯铵（edrophonium）他克林（tacrine）多奈哌齐（donepezil）
6anticholinesteraseagents氨甲酰类抑制药新斯的明（neostigmine）吡斯的明（pyridostigmine）地美溴铵（demecarium）利凡斯的明（rivastigmine）
7易逆性抗AChE药一般特性药理作用体内过程临床应用不良反应
8药理作用眼缩瞳调节痉挛降低眼内压
9药理作用胃肠道胃收缩，胃酸分泌食管蠕动，张力增加小肠、大肠(尤其结肠)活动，肠内容排出
10药理作用心血管系统作用兴奋神经节、效应器ACh受体*对心血管的影响较胆碱激动剂弱
11骨骼肌神经肌肉接头
12药理作用效应负性频率、负性传导、负性肌力作用*对心血管的影响较胆碱激动剂弱心排出量下降
13药理作用其他部位作用增加腺体分泌（高剂量，基础分泌率）收缩细支气管收缩输尿管平滑肌
142022/10/1915
15体内过程特点化学结构中含季铵基团p.o吸收生物利用度低不易透过BBB血浆酯酶水解失活
16临床应用重症肌无力（myastheniagravis）腹气胀及尿潴留青光眼（glaucoma）解毒治疗阿尔茨海默病（Alzheimer’sdisease）老年期痴呆的发病率逐年上升,阿尔茨海默病(AD)就是老年期痴呆中的主要类型之一
17新斯的明Neostigmine体内过程特点季铵类p.o生物利用度低较少进入BBB代表药！！！
18新斯的明Neostigmine作用抑制AChE完全拟胆碱兴奋M、N受体对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强其他机制？
19新斯的明Neostigmine用途重症肌无力腹气胀及尿潴留阵发性室上性心动过速竞争性肌松药中毒
20禁忌证机械性肠梗阻泌尿道梗阻新斯的明Neostigmine
21吡斯的明pyridostigmine特点起效缓慢，作用时间较长用途重症肌无力麻痹性肠梗阻和术后尿潴留*M胆碱受体效应较弱
22毒扁豆碱Physostigmine（依色林eserine）局部用于眼用途与毛果芸香碱相同与毛果芸香碱不同：机制不同作用快、强、久吸收作用：机制与新斯的明相似（无兴奋受体作用）与新斯的明不同：叔胺：P.O、注射易吸收易透过BBB(中枢作用)易透过角膜
23依酚氯胺edrophonium特点抗AChE作用弱，骨骼肌作用较强显效快，维持时间短用途诊断重症肌无力鉴别重症肌无力治疗过程中的用量
24安贝氯铵ambenoniumchloride特点双季铵类化合物作用与新斯的明相似，但较持久用途重症肌无力症的治疗，尤不能耐受neostigmine或pyridostigmine的患者二线药物。
25地美溴铵demecarium特点作用时间较长用途无晶状体畸形开角型青光眼及对其他药物治疗无效的患者
26加兰他敏galanthamine特点作用与neostigmine类似，但较持久效价约为physostigmine的1/10用途重症肌无力脊髓灰白质炎后遗症竞争性肌松药中毒阿尔茨海默病
27第8章讲授内容结束谢谢！林老师Email:yltbbs@yahoo.com.cn网络资源(医林小站)：myweb.gzsums.edu.cn/yl/实验生理科学服务器ftp://202.116.111.219
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