抗生素

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1、抗生素小结抗生素作用机制1、抑制细胞壁合成。肽聚糖（尤G+菌）。代表：β-内酰胺类（与细胞膜青霉素结合蛋白结合，使转肽酶失活）2、影响胞膜通透性。代表：1、多烯类。与真菌胞膜麦角固醇结合eg.两性霉素B（真菌：麦角固醇；哺乳动物：胆固醇；细菌：无）2、多粘菌素。与胞膜磷脂的磷酸基结合。G-胞膜磷脂多，效果好。3、影响蛋白合成。细菌核糖体=30s+50s30s:氨基糖苷类、四环素类50s:大环内脂类、氯霉素、林可霉素（人类：40s+60s）4、影响叶酸：四环素类核酸：喹诺酮。抑制DNA回旋酶，阻碍其复制。抗生素分类详解一、β-内酰胺类1、

2、青霉素类（包括其β—内酰胺酶抑制剂）2、头孢类（包括其β—内酰胺酶抑制剂）3、单环β-内酰胺类4、碳青霉烯类二、大环内酯类14环、15环、16环三、喹诺酮类四、氨基糖苷类五、多肽类六、硝基咪唑类七、其他类一、β-内酰胺类繁殖期杀菌药1、青霉素类（包括其β—内酰胺酶抑制剂）【特点】水溶液不稳定，必现用现配；脂溶性低，分布于胞外液；经肾排出【抗菌谱】G+菌，G-杆，螺旋体（G+菌：G+球如肺链、溶链、草链、不耐药金葡菌；G+杆如破伤风梭菌、白喉、炭疽、乳酸、产气荚膜梭菌）（G-球：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌）【不良反应】过敏性休克（肾

3、上腺素0.5-1.0mg,im,st）；白细胞降低p.s：换算：80万单位→0.48g，1000万U→6g2、头孢类（包括其β—内酰胺酶抑制剂）【分代】一代：先锋类。头孢氨苄（先锋IV），头孢拉定（先锋VI），头孢唑林（先锋V），头孢噻吩（先锋I），头孢硫脒（先锋18）等。二代：头孢呋辛，头孢呋辛酯，头孢克洛，头孢孟多三代：头孢噻肟，头孢唑肟，头孢曲松，头孢他啶，头孢哌酮，头孢地尼，头孢泊污酯四代：头孢吡肟，头孢匹罗，头孢利定【特点】可透过胎盘，三代可透过血脑屏障。一代二代三代四代G+越来越→弱强G-越来越→强强厌氧菌土＋—肾毒性越来越

4、→弱—【不良反应】头孢孟多、头孢哌酮可引起低凝血酶原血症或PLT减少导致出血；一周内饮酒“双硫仑反应”。p.s：1、头霉素类。类似头孢二代（G+、G-，厌氧菌高效，故可称为“二代半头孢”），有资料直接将其归于头孢二代。Eg：头孢美唑（美之全），头孢米诺，头孢西丁。2、氧头孢烯类。类似头孢三代，可直接归于三代。脑脊液、痰液中浓度高。Eg：拉氧头孢。3、单环β-内酰胺类氨曲南。强大的抗G-菌作用，对G+、厌氧菌作用弱，具耐酶、低毒等特点，组织分布广，可用于铜绿、克雷伯、沙门氏菌、大肠埃希菌。4、碳青霉烯类强大，G+和G-需氧菌和厌氧菌、MR

5、SA所致的各种严重感染。1、亚胺培南/西司他丁（泰能）。西司他丁为体内脱氢肽酶抑制药。2、美洛培南。多脱氢肽酶稳定。3、帕尼培南/倍他米隆。倍他米隆抑制帕尼培南在肾皮质积蓄而减轻肾毒性。另：β-内酰胺酶抑制药。特点：1、自杀性底物，与β-内酰胺酶不可逆结合。2、对不产酶细菌无增强效果。3、与配伍药具有相似的药代特征。【包括】克拉维酸（棒酸），舒巴坦，他唑巴坦【常见】头孢哌酮舒巴坦（舒普深），哌拉西林舒巴坦（哌舒），哌拉西林他唑巴坦（百定、邦达）二、大环内酯类1、14环：红（1代，基本淘汰），罗红，克拉霉素2、15环：阿奇霉素（与克拉霉素

6、同为2代，良好的PEA，呼吸道感染常用）3、16环：螺旋霉素，乙酰螺旋霉素，麦迪霉素【抗菌谱】非典型病原菌（支/衣原体，嗜肺军团菌，弓形虫，弯曲菌，非典型分支杆菌等）良好的杀灭作用，大多数G+菌，厌氧球菌，白喉棒状杆菌，部分G-菌（如奈瑟菌、嗜血杆菌）。二代药物增加和提高了对G-菌的活性。对产β—内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定抗菌活性。【特点】1、吸收。除红霉素，其他对胃酸稳定，故可口服。食物干扰红霉素和阿奇的吸收，但促进克拉霉素的吸收。2、分布。广泛分布到除脑脊液以外的各种体液和组织3、阿奇t1/2长达35-48h，qd给药。口服

7、可用三天停四天或用五天停七天。4不良反应：胃肠道反应（阿奇较小）；静滴时静脉刺激【抗炎作用】14、15环大环内脂类药物可长期小剂量口服治疗泛细。其中14环报道较多，15环亦有效。林可霉素/克林霉素：抗菌谱类似于红霉素，特点是对各类厌氧菌有强大作用。三、喹诺酮类1代2代3代：左氧氟沙星、环丙沙星、帕珠沙星等4代：莫西沙星、加替沙星、吉米沙星等p.s：3代、4代分子中均含有氟，称为“氟喹诺酮（FQs）”。C6引入氟后，药物与DNA回旋酶的亲和性提高2-17倍，抗菌性提高5-100倍。【呼吸喹诺酮】以莫西沙星和吉米沙星为代表的第四代喹诺酮，包

8、括左氧氟沙星（3代）在内，在呼吸道肺泡上皮衬液浓度较高，故称“呼吸喹诺酮”。【抗菌谱】广谱。G+、G-（偏阴）、军团菌、支/衣原体、厌氧菌，二线抗结核药。故国外可单独应用于CAP，但国内耐药较多。1、泌尿生