第7章抗胆碱药

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1、1第7章抗胆碱药能与胆碱受体结合，阻断Ach或胆碱受体激动药作用的药物分类：M受体阻断药阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱托吡卡胺、溴丙胺太林N受体阻断药N1受体阻断药N2受体阻断药琥珀胆碱、筒箭毒碱2一、阿托品及其生物碱【来源与化学】颠茄、曼陀罗、莨菪－莨菪碱洋金花－东莨菪碱唐古特莨菪－山莨菪碱经提取获得稳定的消旋莨菪碱----阿托品第一节M-胆碱受体阻断药3颠茄曼陀罗莨菪4阿托品（atropine）【体内过程】口服易吸收，可通过血脑屏障和胎盘屏障，可透过眼结膜，对虹膜和睫状肌作用持续3天以上。吸收后分布于全身组织。【药理作用】特点：1.作用广泛。2.

2、不同组织敏感性不同：最敏感：唾液、支气管腺体、汗腺中等敏感：脏器平滑肌、心脏敏感低：胃壁细胞6【药理作用】1.腺体分泌：（阻断M受体）唾液腺、汗腺泪腺、支气管胃液胃酸出汗→↑体温72.眼：（阻断M受体）扩瞳升高眼内压调节麻痹8↗ACh阿托品（1）扩瞳－瞳孔括约肌松弛9（2）眼内压10阿托品睫状肌M受体阻断，松弛，悬韧带拉紧，晶状体变凹，物体成像于视网膜后方，故视近物模糊，视远物清楚。睫状肌悬韧带晶状体（3）调节麻痹－睫状肌松弛123.平滑肌松弛（阻断M受体）↓蠕动的幅度和频率（1）过度活动或痉挛状态的平滑肌：明显。（2）胃肠＞膀胱＞胆

3、道、输尿管＞支气管、子宫（3）胃肠括约肌痉挛时有松弛作用134.心脏（阻断M受体）(1)心率：(较大剂量1～2mg，窦房结M2-R)，解除迷走神经对心脏的抑制作用而使心率加快，加快程度取决于于迷走神经对心脏控制的张力高低，张力高的青壮年影响较大。但小剂量则可使心率减慢(2)房室传导：拮抗迷走神经过度兴奋所致的窦房及房室结传导阻滞。145.血管与血压（与阻断M受体无关）(1)血管：大剂量，解除小血管痉挛作用明显，改善微循环，重要脏器血液灌注，迅速缓解组织缺氧。皮肤血管扩张作用明显→潮红、温热(2)血压：影响较小。156.中枢作用(血脑屏障)兴

4、奋→抑制→循环和呼吸衰竭正常剂量影响不明显较大剂量1~2mg：兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。对抗有机磷中毒所致的呼吸抑制。中毒剂量10mg以上：烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。16【临床应用】1.解除平滑肌痉挛:胃肠绞痛、膀胱刺激症状（尿频、尿急）较好胆和肾绞痛（与哌替啶合用）较差2.抑制腺体分泌:麻醉前给药、严重盗汗及流涎症3.眼科：(1)虹膜睫状体炎(2)验光、检查眼底：用于儿童，儿童睫状肌调节功能强。174.缓慢型心律失常:窦性心动过缓房室传导阻滞（如地高辛所致）5.抗休克:感染性休克注意！休克伴有高热、心率过快者不用6.解救有机磷、

5、拟胆碱药的急性中毒18【不良反应】1.副反应：口干、乏汗、便秘、小便困难、散瞳、视近物模糊、皮肤潮红、心悸….2.毒性反应大剂量：CNS兴奋→烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥→昏迷、呼吸和循环衰竭→死亡。治疗量po0.3～0.6mg/次，t.i.d;im、iv0.5mg/次极量po1mg/次、3mg/d;注射2mg/次。致死量成人80～130mg；儿童10mg。19【中毒解救】1.清除药物：洗胃、导泻2.对症处理：外周症状：新斯的明、毒扁豆碱中枢兴奋症状：地西泮。同时吸氧、人工呼吸、物理降温等。［禁忌证］青光眼前列腺肥大反流性食管炎幽门梗阻2

6、0临床应用：1、外周抗胆碱作用强：解除血管痉挛，降低血粘稠度，改善微循环，对各种休克的微循环障碍有作用，主要用于感染性休克2、胃肠平滑肌与阿托品相似，用于内脏绞痛。3、不能通过血脑屏障，无中枢副作用。注意！青光眼及前列腺肥大者禁用。山莨菪碱(anisodamine,654；654-2)21【作用】镇静催眠、腺体分泌↓、止吐对心血管作用不明显【应用】主要用于麻醉前给药晕动病、妊娠及放射病性呕吐帕金森病（流涎、震颤、肌肉僵直）中药麻醉、解救有机磷中毒等。东莨菪碱（scopolamine)可完全进入CNS－抑制。22（一）合成扩瞳药后马托品(homat

7、ropine)托吡卡胺（tropicamide）扩瞳、调节麻痹作用持续时间短（1～2d）用于检查眼底、成人验光。二、阿托品的合成代用品23（二）合成解痉药1.季铵类溴丙胺太林(propanthelinebromide,普鲁本辛)●对胃肠、尿道的作用强、持久；↓胃酸分泌。●胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。餐前服药。●解痉，用于消化性溃疡的辅助药物。242.叔胺类贝那替秦(胃复康，benactyzine)●缓解胃肠、膀胱平滑肌痉挛、↓胃酸泌；易通过血脑屏障，有安定作用。●用于胃肠绞痛、膀胱刺激症状、焦虑症的溃疡病人。25第二节N胆碱受体阻断

8、药一、N1-胆碱受体阻断药美加明、咪噻芬竞争性阻断ACh与N1–R结合及其除极化阻断N冲动传导阻断交感神经节末梢释放NE↓血管扩