合成盐酸氨酮戊酸工艺介绍

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1、盐酸氨酮戊酸合成工艺简介1、概述产品名称：盐酸氨酮戊酸英文名：5-Aminolevulinicacidhydrochloride（简称：5-ALA、ALA）分子式：C5H9NO3·HCl分子量：167.59CASNo.:5451-09-2结构式：——医药用途国内数家权威机构进行的一项研究表明，盐酸氨酮戊酸治疗尖锐湿疣，在获得高治愈率的同时，可以有效降低疾病复发率。该研究由北京大学第一医院等5家医疗机构共同开展，在历时1年的研究期间，共纳入453例尖锐湿疣患者。结果显示，ALA的疣体清除率为98.44%，未出现感染、溃

2、疡、疤痕形成等并发症。接受该疗法患复发率为10.61%，显著低于对照组CO2激光治疗（33.33%）。据介绍，外源性ALA被尖锐湿疣细胞选择性吸收后可转化为原卟啉Ⅸ等物质，在特定波长激光照射下生成的活性氧对尖锐湿疣细胞进行选择性杀伤，而周围正常组织细胞则不受损害。另外，ALA是生物体的内源性物质，是动物血红素和植物叶绿素生物合成的前体物质。其体内代谢途径如下：在正常情况下，机体通过细胞内血红素的含量反馈抑制ALA合成酶，控制ALA的生成量，所以体内没有过量的ALA蓄积。但当外源性ALA进入体内后，能被肿瘤细胞和其他恶

3、性细胞选择性的吸收，使细胞内积聚了过量的原卟啉ⅸ，其中的原卟啉ⅸ即为光敏剂，它在一定波长的光照射下，发生化学反应，产生新生态氧，引起细胞膜、线粒体和核酸的损伤，使肿瘤细胞或其他增生活跃的细胞坏死、凋亡。从而起到治疗疾病的作用。ALA作为光敏剂的作用特点包括：⑴副作用小，避光时间短。由于ALA是人体的内源性物质，其代谢途径为合成血红素，所以中间的代谢产物无毒副作用。外源性ALA进入人体内后，除参与这一正常代谢途径外，可以原型从尿中排出，未发现明显毒副作用，用药后只需避强光24小时。而第一代光敏剂产品光毒作用大，用药后需

4、避强光1个月。⑵可外涂，使用方便，渗透性好，疗效确切。⑶ALA的适应范围广泛，可用于多种疾病的治疗。⑷价格相对便宜。而且，ALA作为光敏剂，应用范围广泛，可用于痤疮、光化性角化病、各种皮肤病、膀胱癌、尖锐湿疣、上消化道癌、直肠癌、乳腺癌、鲜红斑痣、老年性黄斑变性、类风湿关节炎等疾病的治疗。如对基底细胞癌的治愈率达91％，对痤疮的治愈率达95％以上，对膀胱癌以及被认为顽疾的牛皮癣的治疗，都取得令人满意的疗效。——农药用途1988年初美国《芝加哥通讯》报道了5-ALA在阳光下不仅可杀死田间杂草，也能够引起家蝇、蟑螂等多种

5、害虫的体内生化代谢失衡，从而使害虫发生痉挛乃至死亡，还有研究用以5-ALA为主要成分的卟啉杀虫剂作用太原晋源区的中华稻蝗虫，7d内处理组雄虫全部死亡，而对照组雄虫死亡数约为一半，雌虫死亡数在低浓度下无明显差异。其原理为：5-ALA激活下可以产生活性氧，通过植物光合作用过程或触发害虫的细胞化学合成使阳光转变为射线杀虫剂而除虫。此研究表明它是无公害的天然物质，具有生物降解性，又不引起害虫产生抗药性。可开发出一种新型绿色杀虫剂。   目前5-ALA在农业生产中应用研究的主要任务有：了解5-ALA的基本特性，对农业生产有直接

6、指导意义。重点进行作为选择性除草剂、植物生长调节剂和杀虫剂，促进植物生长，提高产量，增强抗逆性，改善农产品品质等功能的研究，主要试验ALA水溶液的稳定性，溶液配制及其保存条件等，最终得出溶液浓度、pH、贮藏温度等对其稳定性的影响，以便为农业生产应用提供理论依据。近年来，中国学者对ALA的研究较少，有关文献屈指可数。据了解，国内目前鲜有企业生产，其使用主要依赖国外进口，市场价格昂贵（1600元/g）。上海复旦张江生物医药股份有限公司的光动力新药——艾拉（国药准字H20070027）于2007年2月14日获得新药证书、生

7、产批文，并于2007年5月上市销售，目前的制剂销售价格是850元/118mg。2、产品规格PRODUCTNAME5-AminolevulinicAcidHydrochlorideCASNUMBER5451-09-2CharacteristicsWhiteCrystallinePowderContent(HPLC)≧99.0%Water≦0.5%m.p.153～158℃3、工艺路线以糠胺为原料，经过氨化，溴化，氢化氧化，成盐四步反应得到。总成本小于两千元/公斤。以下为网摘：1、生产商：上海复旦张江生物医药股份有限公司药

8、品名称：外用盐酸氨酮戊酸散商品名：艾拉【性状】本品为白色至淡黄色粉末。【适应症】本品用于治疗尖锐湿疣，尤其适用于发生在尿道口的尖锐湿疣【价格、规格】850元/118mg2、5-盐酸氨酮戊酸（5-ALA）是近年来开发的第2代光敏剂，是一种体内血红蛋白合成过程的前体物。正常情况下，ALA在细胞内的量很小，本身不产生光敏性。外源性ALA进入体内后，可