最新间甲基苯甲酰胺的合成与驱避实验实验129 驱蚊剂N,N-二乙基-间甲基 ...PPT课件.ppt

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1、间甲基苯甲酰胺的合成与驱避实验实验129驱蚊剂N,N-二乙基-间甲基...129.2实验原理产物用柱层析纯化后，可根据其沸点或用红外和核磁共振谱进行定性鉴定。N,N-二乙基间甲基苯甲酰胺的沸点文献值为163℃。2．纯化将N,N-二乙基间甲基苯甲酰胺溶于石油醚，并置于柱上（30g氧化铝在石油醚中填装）用石油醚淋洗，N,N-二乙基间甲基苯甲酰胺是被淋洗下来的第一个化合物。然后，将洗脱物置于通风橱中于水浴锅上除去石油醚，便可得到透明的棕黄色油状产物。再将产物置于一贴有标签并预先称量的小瓶中称量，计算产率。3．

2、N,N-二乙基-间甲基苯甲酰胺的定性鉴定用微量法测定产品的沸点（参见上册图2.2.17），平行测定3次，取其测定的平均值，与N,N-二乙基间甲基苯甲酰胺的沸点文献值比较。4．驱避试验小白鼠若干只固定在铝板上，掉腹部毛，每组5只，并在5cm×5cm的皮肤表面均匀涂抹待测的受试物（DEET与乙醇按3︰1(质量分数)比例配成的溶液）并设空白对照组。小白鼠分别停放5min，如涂药部位有1只蚊虫叮咬亦列为失效，记录受试物驱蚊剂的有效保护时间(h)。129.5注意事项（1）在生成酰氯过程中，气体出口可用一只湿抹布包

3、住，不可与冷凝水的出口放在一起，否则会发生倒吸现象，导致实验失败，甚至出现危险。（2）二乙胺加入速度要控制，加入过快，会造成恒压漏斗的出口堵塞。（3）用NaOH洗涤时注意震荡不要太激烈，如不分层可以多加乙醚；萃取分离时注意需要的在哪一层。129.6问题讨论（1）粗产品纯化除用柱层析外，还可用哪些方法？（2）用间二甲苯为起始原料如何制备N,N-二乙基间甲苯甲酰胺？129.7参考答案（1）粗产品纯化除用柱层析外，还可用那些方法？答：亦可用减压蒸馏进行纯化收集158～160℃/2.7kPa（20mmHg）的

4、馏分。（2）用间二甲苯为起始原料如何制备N,N-二乙基间甲苯甲酰胺？答：先将间二甲苯与硝酸加热回流得间甲基苯甲酸，然后再将间甲基苯甲酸与氯化亚砜反应，再用二乙胺处理，便可得到N,N-二乙基间甲基苯甲酰胺。抗菌药物的不良反应及其防治复旦大学华山医院抗生素研究室背景医疗环境变化法律、舆论患者要求选择增多抗菌素药物迅猛增长对安全性关注上升不良反应（adversreactions，ADRs）一般指在常用量情况下，药物或药物相互作用导致机体发生的与治疗目的无关的。有害或不利的反应；亦称副作用；（判定有罪）不良事件

5、（adversevents，ADEs）指患者在用药后出现的任何不良医学情况，包括症状、体征。实验室异常及死亡等；可有药物引起，亦可由固有疾病后并发症引起；这一概念多用于药物临床评价；（犯罪嫌疑）抗菌药物不良反应包括：毒性反应变态反应二重感染后遗反应等耐药性亦有将细菌生产耐药性列为抗菌药物不良反应者，但耐药性发生是药物与细菌间而非药物与机体间相互作用；尽管不列入不良反应，但牢记抗菌药物滥用对机体和群体的危害。毒性反应定义：药物引起的生理、生化等功能异常组织、器官等病理改变。与剂量相关毒性反应是常见的不良反

6、应表现在肾、神经系统、肝、血液、胃肠道给药局部等。肾脏肾脏是药物的主要排泄途径，肾毒性常见表现：轻重不一，蛋白尿，管型尿肾功能不全药物：氨基糖甙类、两性霉素B、万古霉素、头孢菌素类、青霉素类、多粘菌素类、四环素类、磺胺药。预防与处理：给药个性化、TDM、定期随肾功能、尿常规调整剂量停药中枢神经系统表现:头疼、头晕、失眠、烦躁、焦虑、幻听幻视、忧郁、定向力丧失、肌阵挛、癫痫、惊厥、昏迷等。药物：青霉素类、氟喹诺酮类、亚胺培南、异烟肼、氯霉素。机制：直接刺激、GABA受体竞争性抑制。常出现于用药剂量大、肾功

7、能不全、合并CNS基础疾病者、鞘内注射后脑内注射。预防：给药个性化、滴速适当、尽量避免鞘内给药。第八对脑神经损害表现：耳蜗损害：耳饱满感、耳鸣耳聋（高频）前庭损害：眩晕、头痛平衡失调药物：氨基糖甙类、糖肽类、多粘菌素、米诺霉素预防：给药个性化、TDM、老年人与儿童少用及早发现（电测听）视神经损害表现：视神经炎、视神经萎缩、视网膜出血药物：氯霉素、乙胺丁醇、链霉素、磺胺药四环素。多见于长期和较大剂量应用。神经肌肉接头阻滞表现：眼睑下垂。四肢无力呼吸肌麻痹。药物：氨基糖甙类、多粘菌素、四环素类、林可霉素类。

8、机制：与钙离子竞争结合部位，乙酰胆碱释放受阻。常见于大剂量快速滴注，胸腹腔内局部应用时周围神经炎表现：口唇及手足麻木，头昏、面积头部麻木四肢肌力减退药物：氨基糖甙类、多粘菌素类、异烟肼、乙胺丁醇、硝基呋喃类。机制：钙离子缺乏、VitB6缺乏、直接刺激。肝脏肝脏为主要代谢器官，许多药物可引起肝损害。表现：轻重不一，恶心、纳差、黄疸、肝肿大肝功能异常（有或无症状）药物：四环素、红霉素酯化物、酮康唑、磺胺药抗结核药（利福平、异烟肼）、氯霉素、两性