最新抗凝血药和抗血小板药教学讲义PPT.ppt

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1、抗凝血药和抗血小板药抗凝血药主要分类：1、凝血酶间接抑制剂，包括：主要依赖ＡＴⅢ的凝血酶抑制药，主要依赖肝素辅因子Ⅱ的凝血酶抑制药2、凝血酶直接抑制剂3、维生素K拮抗剂—口服抗凝血药4、体外抗凝血药凝血酶间接抑制药一、主要依赖ＡＴⅢ的凝血酶抑制药肝素（一）药理作用１.抗凝作用：通过以下途径，延缓和阻止纤维蛋白形成。（1）抗凝血酶作用：使AT-Ⅲ构型改变，加速AT-Ⅲ对凝血酶的中和。（2）中和活化的因子Ⅺa、Ⅹａ和Ⅸa：不同分子量的肝素组分具有不同的酶抑制作用。8个或8个以上单糖加速AT-Ⅲ与Ⅹa相互作用，对凝血酶无作用，而含16个或16个以上单糖残基的

2、较大寡糖，既加速AT-Ⅲ与Ⅹa的作用，也加速AT-Ⅲ与凝血酶、Ⅸa的结合→分离LMWH。２.对血小板的作用：促进血小板聚集。肝素分子上有两种结合部位，分别对AT-Ⅲ和血小板有亲和力。HMW-H有足够部位与血小板作用，引起血小板功能改变，导致出血副反应，而LMW-H分子量小，引起血小板功能障碍的作用减弱，故引起出血的副反应较少。3.肝素的其他作用：（1）促纤维蛋白溶解；（2）防止血管内皮损伤；（3）降低血粘度；（4）增强血管对白蛋白及红细胞的通透性；（5）其他：抑制血小板源生长因子促平滑肌增殖作用，抑制补体激活，抑　　制醛固酮分泌等。禁忌症：1、对本药过

3、敏或体外凝集反应呈阳性、血小板减少症、急性细菌性心内膜炎、活动性出血性疾病及孕妇禁用；2、与非甾体类抗炎药、水杨酸类、口服抗凝药同时应用时可增加出血的危险，应慎用；3、对胃十二指肠溃疡、严重肝或肾疾病、严重高血压、视网膜血管病变、流产危险等要特别慎用。不良反应：1、出血：但出血的危险性可能叫肝素少；2、血小板减少症；3、其他：低醛固酮血症伴高钾血症、皮肤坏死、过敏反应和暂时性转氨酶升高等。二、主要依赖肝素辅因子Ⅱ的凝血酶抑制药硫酸皮肤素广泛存在于动物组织中，常为肝素生产过程中的副产品，是一类正在开发的药物。起抗凝作用较弱，通过肝素辅因子Ⅱ使凝血酶失活。

4、可静脉注射或肌内注射。抗凝血酶原作用比肝素强10倍，对由凝血酶诱导的血小板聚集有抑制作用。主要用于防治手术后深部静脉血栓，无出血等不良反应。凝血酶直接抑制药重组水蛭素:主要用于急性心肌梗塞溶栓治疗的辅助药以预防冠状动脉再栓塞，动静脉血栓性疾病的防治、血管成形术、弥散性血管内凝血、血液透析中的抗凝治疗。不良反应少，高剂量可引起出血，特别是有颅内出血危险者。可静脉注射、皮下注射和肌内注射。抗凝血酶Ⅲ：主要用于防治急性血栓，遗传性和获得性ＡＴⅢ缺乏症，因败血症、弥散性血管内凝血、肝硬化、急性肝衰竭、肾病、子痫等引起的继发性ＡＴⅢ缺乏症，也可用于手术创伤、妊娠

5、或口服避孕药所致的ＡＴⅢ缺乏者。不良反应偶见出血、发热。可静脉注射或静脉滴注。维生素K拮抗剂—口服抗凝血药华法林（一）药理作用抑制肝脏合成维生素K依赖的凝血因子-因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ及抗凝因子-PC、PS和其他蛋白质（PZ及骨钙素）。华法令口服后90min血浆水平达高峰，半衰期35-45h，作用时间可长达5-6天。经肝内微粒体酶代谢，有致畸作用。（二）用法口服第一日5-20mg，次日根据凝血时间调整剂量或用维持量，每日2.5—7.5mg，年老体弱者剂量酌减。（三）适应症与禁忌症适应症：1.外科术后预防深静脉血栓形成；2.肺栓塞及深静脉血栓形成治疗，可用3

6、-6月，预防复发；3.预防来自心脏的动脉栓塞。禁忌症：出血性疾病，活动性溃疡，分娩或手术后不久，严重肝肾功能障碍，重症高血压，细菌性心内膜炎，妊娠、先兆流产者忌用，老人、妇女月经期慎用。（四）副作用1.出血：最常见的副作用，停药，静脉注射维生素K112.5mg可使PT在24h内恢复正常，对出血严重者可输注凝血酶原复合物200~400U；2.皮肤出血性坏死：不多见，常发生于用药第1周，女性多见。可发生在腿部、乳腺、外生殖器等部位，停药后消退，不留后遗症。对先天性PC缺乏者，口服抗凝剂前应先用肝素抗凝；3.其他：致畸胎、白细胞减少、发热、肝肾功能受损、口腔

7、溃疡等，停药，改肝素或抗血小板药。体外抗凝药枸橼酸钠：主要用于血液储存和输血时体外抗凝。每100ml全血中加入2.5﹪枸橼酸钠10ml。输入含枸橼酸钠的血液过多或过快时，如超过机体氧化速率，可致血钙过度降低，从而影响心肌收缩，此时可用氯化钙或葡萄糖酸钙救治。抗血小板药物的分类常根据其作用机制将其分为：（1）抑制血小板花生四烯酸代谢的药物，包括环氧酶抑制剂、TXA2合成酶抑制剂和TXA2受体阻断剂、增加血小板内cAMP的药物、环核苷酸磷酸二酯抑制药等；（2）抑制ADP活化血小板的药物；（3）血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂；（4）其他。抑制血小板花

8、生四烯酸代谢的药物一、环氧酶抑制剂—阿司匹林（Aspirin）药理作用：1、抑制环氧化酶1（C