最新心血管药物尼非卡兰的临床应用教学讲义PPT课件.ppt

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1、心血管药物尼非卡兰的临床应用汇报方向应用背景抗心律失常药物分类尼非卡兰的药物特性尼非卡兰的临床应用尼非卡兰与其他抗心律失常药物的比较尼非卡兰的不良反应应用背景[2]2015ESCGuidelinesforthemanagementofpatientswithventriculararrhythmiasandthepreventionofsuddencardiacdeath[2]注射用尼非卡兰是一种新型的Ⅲ类抗心律失常药物，1999年在日本上市，批准用于其他药物无效或不能使用的情况下危及生命的室速、室颤

2、。2014年该药在我国获得批准上市。尼非卡兰的药物特性尼非卡兰是一种单纯的钾离子通道阻滞剂，主要阻断快速延迟整流钾电流（IKr）：其低浓度（3μM）时仅阻滞IKr，较高浓度（10μM）时可阻滞瞬时外向钾电流（Ito）和内向整流钾电流（IKi）。尼非卡兰延长心房和心室肌细胞的动作电位时程和有效不应期，心电图上表现为QT间期的延长，发挥其抗心律失常作用，尤其对各种折返性心律失常效果明显。尼非卡兰不阻断钠离子通道，也不阻断钙离子通道和β肾上腺素受体，但由于心室壁各心肌细胞IKr的不均一性，尼非卡兰可能会导致

3、各心室壁细胞复极程度不一致，在QT间期延长的基础上造成跨室壁复极离散度增加，诱发尖端扭转型室性心动过速（TdP）。药代动力学尼非卡兰单次负荷剂量静脉注射，QT间期延长作用在给药结束后2.5min内达到最大值；停药后15~30min，对QT间期的延长作用基本消失。尼非卡兰消除半衰期约为1.15~1.53h。起效快、代谢快、维持时间短尼非卡兰的临床应用应用调查研究A上市后研究B总人数1399例191例持续性单形性室速145例53例多形性室速、室颤、无脉性室速（电复律无效）179例39例研究出处KatohT

4、.Overviewofintravenouslidocaine,nifekalantandamiodaroneinJapan[J].JapaneseJournalofElectrocardiology,2009,29.KatohT,MitamuraH,MatsudaN,etal.Emergencytreatmentwithnifekalant,anovelclassIIIanti-arrhythmicagent,forlife-threateningrefractoryventriculartachy

5、arrhythmias:post-marketingspecialinvestigation.[J].CirculationJournalOfficialJournaloftheJapaneseCirculationSociety,2005,69(10):1237-1243.Effective:(i)SingleadministrationofnifekalantsuccessfullyterminatedVTorVF.(ii)DCshockbeforeintravenousadministratio

6、nofnifekalantwasnoteffectiveinterminatingVTorVF,butadditionalDCshockafteruseofnifekalantsuccessfullyterminatedthem(thisisregardedasenhancementofdefibrillatingeffect”)结论一：持续性单形性室速:无论是否合并器质性心脏病，以及器质性心脏病的类型（急性心肌梗死、陈旧性心肌梗死或心肌病等），尼非卡兰均可有效终止室速发作，日本两项上市后研究转复率分

7、别为64.8%（94/145）、52.8%（27/53）结论二：多形性室速、室颤、无脉性室速，电复律无效：尼非卡兰可有效改善室速、室颤的电复律效果，日本两项上市后研究转复率分别为59.8%（107/179）、61.5%（24/39）结论三：静脉给予维持剂量尼非卡兰（多数患者维持治疗时间1~14天，少数患者维持应用超过14天，甚至28天以上），防止室速/室颤复发的效果，研究结果均表明，尼非卡兰可有效防止室速、室颤复发尼非卡兰与其他药物的比较1.胺碘酮：结论四：用于电复律无效的室颤的对比研究表明，尼非卡兰

8、与胺碘酮改善电复律治疗的效果相当，尼非卡兰有效率35.7%~47.0%，胺碘酮有效29.4%~67.0；但尼非卡兰可更快复律：自开始给药至恢复自主循环的时间，尼非卡兰6.0~10.0min，静脉胺碘酮19.9~33.0min。2.利多卡因：结论五：尼非卡兰与利多卡因的对比研究表明，对电复律无效的室颤、严重室速，尼非卡兰的转复率、院外发作室颤患者入院存活率、24h存活率方面，均显著高于利多卡因。其他心律失常中的应用1.房扑：结论六：两项研究结果表明，所有患