最新微球主动靶向经皮给药制剂1教学讲义ppt.ppt

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1、进入夏天，少不了一个热字当头，电扇空调陆续登场，每逢此时，总会想起那一把蒲扇。蒲扇，是记忆中的农村，夏季经常用的一件物品。　　记忆中的故乡，每逢进入夏天，集市上最常见的便是蒲扇、凉席，不论男女老少，个个手持一把，忽闪忽闪个不停，嘴里叨叨着“怎么这么热”，于是三五成群，聚在大树下，或站着，或随即坐在石头上，手持那把扇子，边唠嗑边乘凉。孩子们却在周围跑跑跳跳，热得满头大汗，不时听到“强子，别跑了，快来我给你扇扇”。孩子们才不听这一套，跑个没完，直到累气喘吁吁，这才一跑一踮地围过了，这时母亲总是，好似生气的样子，边扇边训，“你看热的，跑什么？”此时这把蒲

2、扇，是那么凉快，那么的温馨幸福，有母亲的味道！　　蒲扇是中国传统工艺品，在我国已有三千年多年的历史。取材于棕榈树，制作简单，方便携带，且蒲扇的表面光滑，因而，古人常会在上面作画。古有棕扇、葵扇、蒲扇、蕉扇诸名，实即今日的蒲扇，江浙称之为芭蕉扇。六七十年代，人们最常用的就是这种，似圆非圆，轻巧又便宜的蒲扇。　　蒲扇流传至今，我的记忆中，它跨越了半个世纪，也走过了我们的半个人生的轨迹，携带着特有的念想，一年年，一天天，流向长长的时间隧道，袅微球主动靶向经皮给药制剂1微球脂质体靶向制剂经皮给药制剂纳米粒第一节概述一、经皮给药制剂的发展历史经皮给药系统（T

3、DDS）又称贴剂经皮治疗系统（TTS）定义：指药物以一定的速率透过皮肤经毛细管吸收进入体循环的一类制剂。广义：包括软膏剂、硬膏剂、凝胶膏剂（原名：巴布剂）和贴剂，还有涂剂、气雾剂、喷雾剂、泡沫剂和微型海绵剂。本章仅指贴剂，已经上市产品见书P452表21-1经皮给药系统的类型复合膜型充填封闭型多储库型具限速膜型胶粘层限速型包囊储库型微储库型无限速膜型储库型骨架型微孔型胶粘剂型骨架型经皮给药系统药物通过皮肤的途径药物从介质中释放表面皮脂层通过表皮通过附属器角质层毛囊、皮脂腺汗腺细胞内细胞间活性表皮真皮毛细血管吸收第二节药物经皮吸收透过角质层和表皮进入真

4、皮，扩散进入毛细血管，转移至体循环药物在角质层转移→角质层扩散→由角质层向下层组织转移→在生长表皮和真皮中扩散→被真皮上部毛细血管吸收→向体循环转移此为药物经皮吸收的主要途径第三节经皮给药贴剂设计与生产工艺一、选择药物的原则1.剂量日剂量<10mg2.物理化学性质分子量<500等3.生物学性质t1/2短，对皮肤无刺激，不发生过敏反应。二、经皮给药贴剂种类（一）黏胶分散型（二)周边黏胶骨架型（三）贮库型（四）微贮库型（一）粘胶分散型药库层和控释层均由压敏胶组成药物分散或者溶解在压敏胶中成为药物贮库具有控释能力的胶层为控释层（二)周边黏胶骨架型药物均匀

5、分散或者溶解在疏水或者亲水的聚合物骨架中，然后分剂量成固定面积大小及一定厚度的药膜，与压敏胶层、背衬层及防粘层复合即成为骨架扩散型TDDS（三）贮库型膜控释型由无渗透性的背衬层、药物贮库、控释膜、粘胶层和放粘层组成东莨菪碱、硝酸甘油、雌二醇、可乐定为膜控释药的TDDS（四）微贮库型先将药物分散在水溶性聚合物的水溶液中，再将该混悬液均匀分散在疏水性聚合物中，在高切变机械力下，使之形成微小的球形液滴，然后迅速交联疏水聚合物分子使之成为稳定的包含有球型液滴药库的分散系统，将此系统制成一定面积和厚度的药膜，置于粘胶层中心，加防粘层即得。该型TDDS具有膜控

6、制型和骨架型的特点三、经皮给药贴剂的辅助材料（一）压敏胶（pressuresensitiveadhesive,PSA)指那些在轻微压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类粘胶材料。起着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用溶液型压敏胶：应用最广，溶于有机溶剂中类型水分散型压敏胶：以水为溶剂（凝胶剂）热熔型压敏胶：无须任何溶剂聚丙烯酸酯压敏胶；聚异丁烯类压敏胶；硅酮压敏胶；热熔压敏胶；水凝胶型压敏胶。膜材的加工根据所用高分子材料的性质，膜材的加工方法有涂膜法和热熔法。其中热熔法适合工业生产热熔法：将高分子材料加热成为粘流态或者高弹态，使其变形为给

7、定尺寸的膜材热熔法分挤出法和压延法膜材的改性为了获得适宜膜孔大小或一定透过性的膜材，在膜材的生产过程中，对已制得的膜材需要进行特殊的处理溶蚀法用适宜溶剂浸泡膜材，溶解其中可溶性成分，可以得到具有一定大小膜孔的膜材料；或者在加工薄膜时，加入一定量的可溶性物质作为致孔剂拉伸法利用拉伸工艺使高聚物结构出现裂纹样孔洞，制备得到单轴和双轴取向的薄膜（二）系统组件材料1.背衬材料2.控释膜3.骨架和贮库材料4.防黏层材料高分子材料聚合物和骨架聚合物乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）聚氯乙烯（PVC）聚丙烯（PP）聚乙烯（PE）聚对苯二甲酸乙二醇酯（PET）四、经皮

8、给药贴剂的生产工艺经皮给药系统根据其类型与组成有不同的制备方法：涂膜复合工艺充填热合工艺骨架粘合工艺复合膜型经皮给药系统的